ЛОФЛАТИЛ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/о блистер, в картонной упаковке, № 10

№  UA/7643/01/01 от 06.04.2016 до 06.04.2021 Без рецепта B

табл. п/о блистер, в картонной упаковке, № 100

Лоперамида гидрохлорид 2 мг
Симетикон 125 мг

Прочие ингредиенты: алюминия магния силикат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, повидон К-30, opadry II yellow 85G52482, полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (Е172).

№  UA/7643/01/01 от 06.04.2016 до 06.04.2021 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Лофлатил является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственные средства: лоперамида гидрохлорид и симетикон.

Механизм действия лоперамида гидрохлорида. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Механизм действия симетикона. Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, имеет пеногасильные свойства и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.

Фармакокинетика

Для лоперамида гидрохлорида

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только 0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскретируются неизмененный лоперамид и его метаболиты в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Для симетикона

Симетикон действует исключительно на поверхности пузырьков газа и не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта. Симетикон не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и после перорального приема выводится в неизменном виде. Симетикон не оказывает центрального действия.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет, которая сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастическую боль и метеоризм.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. Начальная доза составляет 2 таблетки однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 сут.

Дети в возрасте старше 12 лет. Начальная доза — 1 таблетка однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 сут.

Пациенты пожилого возраста. При лечении лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им следует назначать Лофлатил с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Лофлатил противопоказан пациентам с:

  • повышенной чувствительностью к лоперамиду, симетикону или любому из компонентов препарата;
  • острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
  • острым язвенным колитом;
  • псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter;
  • кишечной непроходимостью или обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта.

Лофлатил вообще не следует применять, если требуется избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развиваются запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия (изменение вкусового ощущения), сонливость, головокружение, угнетение сознания, потеря сознания, ступор, гипертонус, нарушение координации.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны органа зрения: миоз.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение при диарее лоперамидом и симетиконом носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет установлена.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 ч, применение препарата Лофлатил следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам со СПИДом, принимающим Лофлатил при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов с СПИДом, с инфекционным колитом как вирусной, так и бактериальной этиологии при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для лиц с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лофлатил следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может обусловить токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Несмотря на то что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корригировать дозу препарата Лофлатил у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), который был предварительно диагностирован, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 нед.

Для лечения при острых приступах диареи, обусловленной СРК, Лофлатил следует принимать только тогда, когда врач предварительно диагностировал это заболевание.

В нижеуказанных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если пациент знает, что у него СРК:

  • возраст пациента 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;
  • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавнее кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор;
  • тошнота или рвота;
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела;
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка;
  • недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности и кормления грудью. В связи с этим беременным и женщинам, кормящим грудью, следует обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

взаимодействия, связанные с лоперамидом

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не рекомендуется применять одновременно с препаратом Лофлатил у детей.

Доклинические данные свидетельствуют, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) одновременно с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина приводило к трех-четырехкратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к четырехкратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в ЖКТ, могут снижать его действие.

Взаимодействия, связанные с симетиконом

Левотироксин может связываться с симетиконом. Абсорбция левотироксина в кишечнике может быть нарушена при одновременном приеме с симетиконом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: при передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи. В детском возрасте подавление ЦНС может возникать чаще.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку T½ лоперамида больше, чем T½ налоксона (1–3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Необходим круглосуточный мониторинг функции дыхания. За состоянием пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 ч для выявления возможного угнетения ЦНС.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 30.09.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ЛОФЛАТИЛ® в городах Украины

Винница 291.86 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 254.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253

Днепр 280.94 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 257.24 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, ул. Калиновая, 3, тел.: +380563775570

Житомир 272.3 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 259.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 41, тел.: +380412551230

Запорожье 272.94 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 259.65 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Запорожье, шоссе Ореховское, 10Г

Ивано-Франковск 265.58 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 263.7 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКИ БУЛЫ» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 1

Киев 291.23 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 256.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Мукачевская, 5А, тел.: +380444851267

Кропивницкий 268.45 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 256.9 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Добровольского, 22Б

Луцк 279.28 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 261.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 301.47 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 259.65 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Львов, ул. Стрыйская, 1, тел.: +380322471513

Николаев 274.94 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 259.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одесса 283.16 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 262.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Одесса, ул. Головатого Атамана, 161

Полтава 274.93 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 254.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Великотырновская, 39А, тел.: +380631867581

Ровно 280.66 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 258.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 30, тел.: +380362460595

Сумы 275.29 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 253.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Петропавловская, 74, тел.: +380542610004

Тернополь 295.8 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 269.11 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернополь, ул. Текстильная, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 305.94 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 277.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062

Харьков 296.24 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 257.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Песочин, ул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 272.52 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 261.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. 200 лет Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницкий 285.75 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 265.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80

Черкассы 268.79 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 254.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Черновола Вячеслава, 142, тел.: +380472711505

Чернигов 280.32 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 256.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 296.14 грн./уп.

ЛОФЛАТИЛ® табл. п/о блистер № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 261.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 178, тел.: +380372513610