• Кабинет
  • ЛОФЛАТИЛ® (LOFLATIL)

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые оболочкой блистер в картонной упаковке, № 10, 100Цены в аптеках
    Лоперамида гидрохлорид
    2 мг
    Симетикон
    125 мг
    Прочие ингредиенты: алюминия магния силикат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, повидон к-30, opadry ii yellow 85g52482, полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (е172).
    № UA/7643/01/01 от 06.04.2016 до 06.04.2021
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Лофлатил является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственные средства: лоперамида гидрохлорид и симетикон.

    Механизм действия лоперамида гидрохлорида. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

    Механизм действия симетикона. Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, имеет пеногасильные свойства и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.

    Фармакокинетика

    Для лоперамида гидрохлорида

    Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только 0,3%.

    Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

    Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

    Выведение: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскретируются неизмененный лоперамид и его метаболиты в основном с калом.

    Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

    Для симетикона

    Симетикон действует исключительно на поверхности пузырьков газа и не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта. Симетикон не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и после перорального приема выводится в неизменном виде. Симетикон не оказывает центрального действия.

    Показания ЛОФЛАТИЛ

    симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет, которая сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастическую боль и метеоризм.

    Применение ЛОФЛАТИЛ

    взрослые. Начальная доза составляет 2 таблетки однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 сут.

    Дети в возрасте старше 12 лет. Начальная доза — 1 таблетка однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 сут.

    Пациенты пожилого возраста. При лечении лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им следует назначать Лофлатил с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Противопоказания

    Лофлатил противопоказан пациентам с:

    • повышенной чувствительностью к лоперамиду, симетикону или любому из компонентов препарата;
    • острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
    • острым язвенным колитом;
    • псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
    • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter;
    • кишечной непроходимостью или обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта.

    Лофлатил вообще не следует применять, если требуется избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

    Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развиваются запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

    Побочные эффекты

    со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.

    Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия (изменение вкусового ощущения), сонливость, головокружение, угнетение сознания, потеря сознания, ступор, гипертонус, нарушение координации.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

    Со стороны органа зрения: миоз.

    Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

    Особые указания

    лечение при диарее лоперамидом и симетиконом носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), по возможности следует проводить специфическое лечение.

    У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

    Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

    Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет установлена.

    При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 ч, применение препарата Лофлатил следует прекратить и обратиться к врачу.

    Пациентам со СПИДом, принимающим Лофлатил при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов с СПИДом, с инфекционным колитом как вирусной, так и бактериальной этиологии при лечении лоперамидом.

    Хотя фармакокинетические данные для лиц с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лофлатил следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может обусловить токсическое поражение ЦНС.

    Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

    Несмотря на то что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корригировать дозу препарата Лофлатил у пациентов с нарушением функции почек.

    Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), который был предварительно диагностирован, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 нед.

    Для лечения при острых приступах диареи, обусловленной СРК, Лофлатил следует принимать только тогда, когда врач предварительно диагностировал это заболевание.

    В нижеуказанных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если пациент знает, что у него СРК:

    • возраст пациента 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;
    • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
    • недавнее кровотечение из кишечника;
    • тяжелый запор;
    • тошнота или рвота;
    • потеря аппетита или уменьшение массы тела;
    • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
    • лихорадка;
    • недавняя поездка за границу.

    В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, следует обратиться к врачу.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности и кормления грудью. В связи с этим беременным и женщинам, кормящим грудью, следует обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

    Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.

    Взаимодействия

    взаимодействия, связанные с лоперамидом

    Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не рекомендуется применять одновременно с препаратом Лофлатил у детей.

    Доклинические данные свидетельствуют, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) одновременно с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

    Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина приводило к трех-четырехкратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к четырехкратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

    Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

    Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие замедления моторики ЖКТ.

    Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в ЖКТ, могут снижать его действие.

    Взаимодействия, связанные с симетиконом

    Левотироксин может связываться с симетиконом. Абсорбция левотироксина в кишечнике может быть нарушена при одновременном приеме с симетиконом.

    Передозировка

    симптомы: при передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи. В детском возрасте подавление ЦНС может возникать чаще.

    Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку T½ лоперамида больше, чем T½ налоксона (1–3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Необходим круглосуточный мониторинг функции дыхания. За состоянием пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 ч для выявления возможного угнетения ЦНС.

    Условия хранения

    при температуре не выше 25 °С.

    Дата добавления: 10.02.2020 г.
    © Компендиум 2018

    Цены на ЛОФЛАТИЛ в городах Украины

    Винница 344.22 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Ващука Николая, 14, тел.: +380432468145288.95 грн./уп.

    Днепр 307.59 грн./уп.

    «АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, пл. Соборная, 2, тел.: +380563702492300.96 грн./уп.

    Житомир 335.2 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 41, тел.: +380412551230303.95 грн./уп.

    Запорожье 309.7 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, шоссе Ореховское, 10Г295.72 грн./уп.

    Ивано-Франковск 340.18 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Волчинецкая, 28, тел.: +380930902849295.72 грн./уп.

    Киев 327.42 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Минский, 4, тел.: +380445920948281.95 грн./уп.

    Кропивницкий 297.99 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874297.99 грн./уп.

    Луцк 334.33 грн./уп.

    «ЭКО АПТЕКА» Луцк, просп. Президента Грушевского, 19, тел.: +380504264006310.37 грн./уп.

    Львов 351.94 грн./уп.

    «ПУЛЬС» Львов, ул. Владимира Великого, 61, тел.: +380322417118284.70 грн./уп.

    Николаев 363 грн./уп.

    «D.S.» Николаев, просп. Мира, 2Г, тел.: +380800302060363.00 грн./уп.

    Одесса 321.63 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Нежинская, 25, тел.: +380487282530286.95 грн./уп.

    Полтава 328.97 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263311.95 грн./уп.

    Ровно 336.17 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 2, тел.: +380733113254289.95 грн./уп.

    Сумы 318.18 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Ильинская, 49, тел.: +380636104320286.95 грн./уп.

    Тернополь 336.23 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685288.95 грн./уп.

    Ужгород 352.03 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062307.95 грн./уп.

    Харьков 328.02 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Харьков, ул. Гвардейцев Широнинцев, 88Б, тел.: +380577193058309.15 грн./уп.

    Херсон 328.31 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Шенгелия, 4, тел.: +380552471006284.95 грн./уп.

    Хмельницкий 348.66 грн./уп.

    «D.S.» Хмельницкий, ул. Попова, 3, тел.: +380800302060330.00 грн./уп.

    Черкассы 309.25 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Героев Днепра, 29, тел.: +380472725363284.95 грн./уп.

    Чернигов 315.99 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Чернигов, ул. Доценко, 2, тел.: +380462955748275.10 грн./уп.

    Черновцы 348.83 грн./уп.

    «D.S.» Черновцы, ул. Герцена, 2В, тел.: +380800302060322.00 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko