ТАМСОЛ® (TAMSOL®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг блистер, №  10, №  30

№  UA/4452/01/01 от 04.07.2016 до 04.07.2021По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, особенно подтипа α1А и α1D, что приводит к расслаблению тонуса гладких мышц предстательной железы и снижению ее напряженности.

Тамсулозин повышает максимальную скорость тока мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и предстательной железы, что устраняет обструкцию.

Препарат также уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играет сокращение гладких мышц нижних отделов мочевыводящих путей.

За счет снижения периферического сосудистого сопротивления блокаторы α1-адренорецепторов снижают АД. В клинических исследованиях существенного снижения АД не отмечали.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет почти 100%. Недавний прием пищи снижает всасываемость тамсулозина. Постоянный прием препарата после завтрака или первого приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. У тамсулозина линейная фармакокинетика. Cmax в плазме крови после однократного приема препарата после еды достигается примерно через 6 ч. При многократном приеме в равновесной стадии, наступающей на 5-й день, Сmax на ⅔ выше, чем после однократного введения.

При одно- и многократном приеме отмечается существенная межсубъектная вариабельность уровней препарата в плазме крови.

Распределение

Связь с белками плазмы крови в организме мужчин составляет около 99%, объем распределения невелик (0,2 л/кг массы тела).

Биотрансформация

Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первичного метаболизма незначителен. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененной форме. Препарат метаболизируется в печени.

Ни один из метаболитов не обладает большей активностью, чем исходное вещество.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, около 9% дозы — в неизмененном виде.

После однократного приема тамсулозина на сытый желудок и в равновесном состоянии Т½ однократной дозы составляет 10 и 13 ч соответственно.

ПОКАЗАНИЯ

лечение дизурических симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ

принимают внутрь по 1 капсуле в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу необходимо глотать целиком, не следует ее разламывать на части или разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от клинической эффективности препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к тамсолу (включая ангионевротический отек) или любому вспомогательному веществу препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит.

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ретроградная эякуляция, приапизм.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: астения. Данные постмаркетингового наблюдения свидетельствуют, что во время операции по поводу катаракты после лечения тамсулозином развивался синдром узкого зрачка ─ интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

подобно другим блокаторам α1-адренорецепторов у отдельных пациентов тамсулозин может вызывать снижение АД, что в редких случаях приводит к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения других заболеваний, по клиническим проявлениям сходных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Лечению должно предшествовать пальцевое ректальное обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые затем повторяют в ходе лечения регулярно.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.

После введения тамсулозина описаны редкие случаи развития ангионевротического отека. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить и наблюдать за состоянием пациента до исчезновения отека. Повторное введение тамсулозина таким пациентам не рекомендуют.

Во время операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, ранее получавших тамсулозин, был отмечен интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Синдром IFIS может приводить к увеличению количества осложнений во время операции. По этой причине у пациентов, которым предстоит операция по поводу катаракты, не рекомендуют начинать лечение тамсулозином.

Получены единичные сообщения о положительном эффекте отмены тамсулозина за 1–2 нед до операции по поводу катаракты, однако сроки прекращения лечения до операции по поводу катаракты не установлены.

Во время предоперационного обследования хирург-офтальмолог должен установить, назначался ли пациенту в прошлом или в настоящее время тамсулозин, что позволит прогнозировать возможность развития синдрома IFIS во время операции.

Период беременности и кормления грудью. Тамсулозин предназначен только для лечения мужчин.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследования воздействия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами, не проводили. Вместе с тем пациентов следует предупредить о возможности появления головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы и коррекции дозы не требуется.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях с использованием микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина.

Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (средств для анестезии, блокаторов α1-адренорецепторов).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

данных о случаях острой передозировки нет. При острой передозировке не исключено развитие артериальной гипотензии. Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления ОЦК, вазопрессоры. Проводят мониторинг функции почек и общие поддерживающие мероприятия.

Диализ неэффективен из-за связывания тамсулозина с белками плазмы крови. С целью предотвращения абсорбции вызывают рвоту. При приеме препарата в высоких дозах рекомендуют промывание желудка, применение активированного угля, низкоосмотического слабительного, например, сульфата натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 21.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko