НИМИД® ФОРТЕ (NIMID® FORTE)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, № 10, 100В аптеку
Нимесулид
100 мг
Тизанидин
2 мг
№ UA/4240/01/02 от 23.01.2017
C По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамические параметры. Нимид Форте представляет собой комбинацию миорелаксанта тизанидина и НПВП нимесулида.

Производное нитробензола — представитель группы метансульфонанилидов нимесулид ингибирует опосредованный ЦОГ процесс превращения арахидоновой кислоты в предшественник простагландинов, простациклина и тромбоксана А2. Нимесулид проявляет как обезболивающий, так и жаропонижающий и противовоспалительный эффект, опосредованный действием ЦОГ-2, однако оказывает незначительное влияние на функции тромбоцитов или утрату желудочной цитопротекции, связанные с активностью ЦОГ-1. Терапевтическое действие нимесулида является результатом комплекса его эффектов, нацеленных на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, таких как простагландины, свободные радикалы, протеолитические ферменты и гистамин.

Тизанидин, производное имидазолина, является агонистом α2-адренергических рецепторов центрального действия. Тизанидин препятствует высвобождению возбуждающих аминокислот, таких как глутамат и аспартат, в нейронах спинного мозга и усиливает пресинаптическое торможение двигательных нейронов с наибольшим эффектом в полисинаптических спинномозговых путях, что ведет к снижению мышечного тонуса, сопротивлению пассивным движениям. При его применении также снижаются частота мышечных спазмов и миоклонус, увеличивается сила активных мышечных сокращений. Вероятно, опосредованное α2-адренергическими рецепторами ингибирование межнейрональной активности лежит в основе дополнительной антиноцицептивной и противосудорожной активности тизанидина. Сродство (в меньшей степени) к α1-адренорецепторам может объяснить умеренное и преходящее влияние тизанидина на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетические параметры. Нимесулид имеет быстрое начало действия и обладает высокой скоростью абсорбции при пероральном применении (Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч). Нимесулид прочно связан с белками плазмы крови (до 97,5%) и имеет умеренно небольшой объем распределения. Однако он быстро распределяется в синовиальной жидкости.

Нимесулид метаболизируется в реакциях окисления через систему цитохрома P450 печени (преимущественно CYP 2C9), главным образом в 4-гидроксиметаболит (4-OH-NME), который имеет фармакологические свойства, аналогичные исходному препарату.

Элиминация является прогрессивной, T½ составляет 2–5 ч для исходного препарата и 3–9 ч для его основного метаболита 4-OH-NME.

Выделяется в виде метаболитов почками (около 50% введенной дозы) и с калом (около 29%). В неизмененном состоянии экскретируется 1–3% дозы. Изменений фармакокинетических параметров у пациентов пожилого возраста не отмечается.

Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после применения. Биодоступность составляет 20–34%, связывание с белками плазмы крови — 30%.

Т½ — 2,5 ч, фармакокинетика линейная. Равновесная концентрация тизанидина достигается в течение 24–48 ч после введения, при многократном приеме не выявлено заметных изменений фармакокинетического профиля.

Тизанидин при первом прохождении экстенсивно метаболизируется в печени системой цитохрома 450 CYP 1A2 до неактивных метаболитов. 70% дозы выводится с мочой, 20% — с калом; около 2,7% — в неизмененном виде.

У пациентов с тяжелым нарушением функций почек в 2 раза увеличивается Cmax в плазме крови, а конечный Т½ — приблизительно до 14 ч (6-кратно возрастают значения АUС).

Увеличение содержания препарата в крови возможно у больных с печеночной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

  • острая боль в результате спазма поперечно-полосатых мышц;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • вертеброалгии.

ПРИМЕНЕНИЕ

использовать самую низкую дозу, необходимую для контроля симптомов, за минимальный период времени (не более 15 дней) только после скрупулезного взвешенного анализа риска и пользы. Закончить прием после наступления анальгезирующего эффекта.

Взрослым по 1 таблетке утром и вечером (суточная доза — 2 таблетки) после еды, per os, запить большим количеством воды.

Коррекция дозы не требуется у пациентов пожилого возраста либо с расстройством почечной функции легкой или средней степени тяжести.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • гиперчувствительность к действующему веществу препарата либо другим его составляющим;
  • реакции повышенной чувствительности (крапивница, спазм бронхов, ринит) к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
  • токсическое поражение печени, обусловленное применением нимесулида;
  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте;
  • внутримозговое кровоизлияние либо другая патология с сопутствующей геморрагией;
  • выраженные расстройства системы коагуляции;
  • сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • недостаточность функции печени или почек тяжелой степени;
  • лихорадка и гриппоподобные проявления;
  • предположение об остром хирургическом заболевании;
  • сочетанное применение с флувоксамином и ципрофлоксацином;
  • наркотическая и алкогольная аддикция;
  • детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ассоциированные с нимесулидом

  • Эозинофилия, анемия, снижение количества тромбоцитов (≤150⋅109/л), снижение содержания всех форменных элементов крови, пурпура;
  • сыпь, зуд, гипергидроз, дерматит, эритема, отек Квинке, отек лица, крапивница, образование волдырей, синдром Лайелла, Стивенса — Джонсона, полиморфмная эритема;
  • гиперчувствительность; анафилактические реакции;
  • повышение ЧСС >90 уд./мин, кровоизлияния, лабильность АД, приливы крови, АГ, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность;
  • отеки, слабость, недомогание, сниженная температура тела;
  • головокружение, цефалгия, гиперсомния, энцефалопатия/синдром Рея;
  • нечеткость, расстройства зрения;
  • чувство страха, нервозность, сновидения устрашающего характера;
  • диспноэ, БА, спазм бронхов;
  • холестаз, гепатит, в том числе фульминантный, повышение активности ферментов печени;
  • рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, гастрит, стоматит, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, геморрагия в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка, гематемезис, обострение болезни Крона и колита;
  • затруднение, задержка мочеиспускания, гематурия, почечная недостаточность, уменьшение количества отделяемой мочи, интерстициальный нефрит;
  • повышение уровня калия в крови.

Ассоциированные с тизанидином

  • Снижение количества тромбоцитов (≤150⋅109/л), петехии либо гематомы;
  • анафилактические реакции, гиперчувствительность;
  • гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз в плазме крови, ухудшение функций печени;
  • затуманивание зрения, парестезии, сонливость, спутанность и потеря сознания, обморок, вертиго, головокружение, нервозность, возбуждение;
  • депрессия, галлюцинации, расстройства сна, инсомния;
  • тремор, мышечная слабость, спазмы, боль в мышцах, дорсалгия;
  • усиленное сердцебиение, снижение АД (<90/60 мм рт. ст.), снижение ЧСС (<40 уд./мин), удлинение сегмента Q–T;
  • снижение аппетита, тошнота, рвота, ксеростомия, гастроинтестинальные нарушения и боль, расстройства стула;
  • гриппоподобное состояние, слабость, повышенная утомляемость, астения, синдром отмены;
  • алопеция, зуд, высыпания, крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

для нимесулида

Следует использовать самую низкую дозу, необходимую для контроля симптомов, за минимальный период времени.

Если отсутствует эффект (снижение интенсивности проявлений патологии), терапию завершают.

Не применяют сочетанно с гепатотоксическими средствами и этанолом.

Применение НПВП при инфекционном процессе микробной этиологии может маскировать связанную с этим лихорадку. Терапию нимесулидом завершают в случае появления у больного лихорадки либо гриппоподобных симптомов, а также при возникновении язвы либо кровотечения из пищеварительного тракта.

В случае возникновения симптомов поражения печени терапию препаратом завершают без возобновления. Таким пациентам нимесулид нельзя назначать снова.

С осмотрительностью применяют у больных неспецифическим язвенным колитом либо болезнью Крона (возможно обострение). Также вероятно развитие обострений болезни Крона и другой патологии ЖКТ при сочетании с антиагрегантными, антикоагулянтными средствами, пероральными контрацептивами.

Не применяют сочетанно с другими обезболивающими средствами и НПВП.

Вероятность возникновения язвы, геморрагии или перфорации пищеварительного тракта увеличивается параллельно повышению дозы НПВП у пациентов с указанной патологией в анамнезе и у больных пожилого возраста. В этой группе пациентов терапия должна начинаться с минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

Указанным пациентам и больным, которые одновременно получают ацетилсалициловую кислоту для кардиопрофилактики либо другие лекарственные средства, повышающие вероятность развития желудочно-кишечных осложнений, необходима дополнительная протекция ингибиторами протонного насоса либо мизопростолом.

Необходима осмотрительность у пациентов, получающих ГКС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ацетилсалициловую кислоту либо антикоагулянты, а также у пациентов (в первую очередь пожилого возраста) с токсическим повреждением пищеварительного тракта.

Необходим мониторинг состояния пациентов с сердечной недостаточностью и/или АГ, больных с избыточным накоплением жидкости в организме либо отеками, связанными с применением НПВП.

Ряд НПВП (преимущественно при продолжительном приеме и высоких дозах) ассоциируется с небольшой вероятностью развития артериального тромбоза. Касательно нимесулида по данному поводу информации мало.

Перед применением нимесулида требуется скрупулезный анализ состояния пациентов с факторами риска кардиоваскулярной патологии (курение, АГ, повышенный уровень липидов в крови, сахарный диабет), а также у больных ИБС, острой сердечной недостаточностью, неконтролируемой АГ, патологией периферических артерий и/или сосудов головного мозга.

Ввиду вероятности снижения функции почек у пациентов с ее нарушением либо с сердечной недостаточностью необходимо осмотрительное назначение препарата у этой категории больных с прекращением терапии при ухудшении состояния.

Ввиду вероятности возникновения кровотечений и перфорации пищеварительного тракта, расстройства почечных, печеночных или сердечных функций необходим скрупулезный мониторинг состояния больных пожилого возраста.

Осмотрительно применяют у пациентов с геморрагическим диатезом.

Не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для предупреждения кардиоваскулярной патологии.

Вероятность развития синдрома Лайелла и Стивенса — Джонсона, а также эксфолиативного дерматита повышена у пациентов с указанными реакциям, возникшими в течение месяца при предыдущем курсе терапии.

В случае возникновения аллергических реакций, проявляющихся в том числе высыпаниями на коже и поражением слизистой оболочки, требуется немедленная отмена препарата.

Применение нимесулида не рекомендовано у пациенток, которые планируют беременность, а также в I и II триместр беременности. В таких случаях используют минимальные дозу и длительность терапии.

Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто проходит обследование по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать препарат Нимид Форте.

Врач должен быть извещен, если в период приема нимесулида у пациентки возникла беременность.

Не следует управлять транспортными средствами либо другими механизмами в случае приема препарата.

Для тизанидина

Не следует применять сочетанно с ингибиторами CYP 1A2.

Не рекомендована резкая отмена препарата (ввиду возможного повышения ЧСС и АД, развития инсульта). Дозу следует снижать медленно.

При тяжелом нарушении функции почек следует начинать с 2 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением дозы на небольшие значения, принимая во внимание переносимость и эффективность лечения.

Поскольку возможно развитие ассоциированного с тизанидином нарушения функции печени (в редких случаях при дозе <12 мг/сут), следует проводить их мониторинг у больных с проявлениями печеночной недостаточности. В случае продолжительного 3-кратного и более повышения активности АлАТ либо АсАТ необходимо завершить прием препарата Нимид Форте.

Возможно снижение АД (<90 мм рт. ст.) вплоть до потери сознания или сердечно-сосудистого коллапса (в том числе вследствие сочетанного применения с ингибиторами CYP 1A2 и/или гипотензивными средствами).

Требуется осмотрительность при сочетанном применении средств, удлиняющих интервал Q–T.

Требуется осмотрительность у больных сердечной недостаточностью и/или ИБС. На раннем этапе лечения у данной категории пациентов необходим регулярный контроль ЭКГ.

Рекомендовано принимать осмотрительно у больных пожилого возраста.

Не следует принимать в детском и подростковом возрасте.

Требуется скрупулезный взвешенный анализ риска и пользы приема препарата у больных с миастенией гравис.

Ввиду небольшого объема информации касательно использования тизанидина в период беременности препарат не рекомендован для данной категории пациенток (прием возможен, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

связанные с нимесулидом

Вероятность развития геморрагии либо язвы в пищеварительном тракте повышается при применении с антитромбоцитарными препаратами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ГКС (последние также повышают вероятность развития язвы в пищеварительном тракте).

Сочетание с ацетилсалициловой кислотой или варфарином не применяют в случаях выраженного нарушения свертывания крови. В остальных случаях указанные комбинации не рекомендованы, но при неизбежности их применения необходим тщательный мониторинг параметров системы коагуляции.

Возможно снижение активности мочегонных средств и других антигипертензивных препаратов. При сочетании с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина ІІ у больных с нарушением почечной функции (в том числе у пожилого возраста либо при обезвоживании) возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН (как правило, обратимой). Необходимы употребление жидкости пациентом в достаточных количествах и скрупулезный мониторинг почечной функции.

Сочетанный прием снижает мочегонную активность фуросемида, его эффекты по выведению натрия и калия (в меньшей степени). Необходима осмотрительность у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Сочетанное применение препаратов лития требует мониторинга его содержания в плазме крови (при его повышении, соответственно, возрастает токсичность вследствие снижения клиренса).

Не наблюдается клинически значимых взаимодействий с циметидином и антацидными препаратами, варфарином, теофиллином, глибенкламидом, дигоксином,

Сочетанное применение препарата с субстратами CYP 2C9 повышает их содержание в плазме крови.

Может увеличиться содержание в плазме крови (и токсических эффектов) метотрексата при применении нимесулида в течение 1 сут до или после приема метотрексата.

При сочетанном применении с нимесулидом возможно усиление нефротоксичности циклоспорина.

Вальпроевая и салициловая кислоты, а также толбутамид вытесняют связанный нимесулид in vitro, однако данное явление не наблюдается при использовании препарата в клинических условиях.

Связанные с тизанидином

При сочетанном применении с ингибиторами CYP 1A2 возможно увеличение содержания в крови тизанидина (и, соответственно, развитие проявлений передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T).

При сочетанном применении с индукторами CYP 1A2 возможно снижение содержания в крови тизанидина (и, соответственно, его лечебного действия).

Не применяют с ципрофлоксацином и флувоксамином, α2-адреномиметиками.

Не следует сочетать с пероральными контрацептивами, пропафеноном, амиодароном, мексилетином, тиклопидином, циметидином, рофекоксибом, норфлоксацином, пефлоксацином, эноксацином.

При сочетанном применении с гипотензивными и мочегонными средствами возможно снижение АД (<90/60 мм рт. ст.) и ЧСС (<60 уд./мин). При резкой отмене препарата на фоне применения таких средств возможно повышение АД и ЧСС, инсульт в редких случаях.

Возможно снижение концентрации (и, соответственно, лечебного действия) на 50% при сочетанном приеме с рифампицином. Не рекомендуется сочетанно применять в течение продолжительного периода (либо тщательно проводить коррекцию дозы в случае необходимости).

Курение табака обусловливает уменьшение системного воздействия тизанидина.

При сочетанном применении баклофена либо бензодиазепина, психотропных, наркотических, обезболивающих, антигистаминных препаратов с тизанидином возможно усиление их действия, а также снотворного действия тизанидина.

Не сочетают с употреблением алкогольных напитков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется гиперсомнией, летаргией, тошнотой, рвотой, эпигастралгией, возможны геморрагии в пищевом тракте, АГ, ОПН, острая печеночная недостаточность, миоз, снижение АД (<90/60 мм рт. ст.), головокружение, респираторная депрессия, удлинение интервала Q–T, беспокойство, анафилактоидные реакции и кома.

Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое. В 4-часовой период после приема высокой дозы препарата выполняется промывание желудка и прием активированного угля. Проведение гемодиализа не оказывает эффекта. Требуется скрупулезный мониторинг печеночных и почечных функций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре ≤25 °С в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2018

Цены на НИМИД® ФОРТЕ в городах Украины

Винница 376.75 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 337.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253

Днепр 364.02 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 258 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, ул. Титова, 30, тел.: +380563721615

Житомир 352.09 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 326.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +380634432527

Запорожье 360.18 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 287.75 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Запорожье, просп. Юбилейный, 29, тел.: +380612249404

Ивано-Франковск 366.4 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 289.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348

Киев 389.37 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 312.8 грн./уп.
«АПТЕКА TAS» Киев, ул. Касияна Василия, 2/1, тел.: +380675079845

Кропивницкий 376.26 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 333.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, перекр. Героев Украины / Жадова Генерала, 24/27

Луцк 372.91 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 300.96 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Леси Украинки, 47, тел.: +380504361590

Львов 384.67 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 322.4 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАРЬ» Львов, ул. Сыховская, 22, тел.: +380322975589

Николаев 379.55 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 272.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Николаевская, 15, тел.: +380512214072

Одесса 371.56 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 333.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, просп. Глушко Академика, 22, тел.: +380935043543

Полтава 368 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 326.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Соборности, 76, тел.: +380631867592

Ровно 371.76 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 340.25 грн./уп.
«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Ровно, ул. Дубенская, 44

Сумы 362.81 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 334.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 122, тел.: +380633625725

Тернополь 380.65 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 326.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 366.95 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 275.5 грн./уп.
«» Ужгород, ул. Грушевского Михаила, 27

Харьков 356.64 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 280.22 грн./уп.
«СЕМЕЙНАЯ АПТЕКА» Харьков, ул. Валентиновская, 17, тел.: +380573416122

Херсон 371.4 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 339.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948

Хмельницкий 387.89 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 334.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 360.82 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 335.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +380472663513

Чернигов 363.21 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 334.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 383.49 грн./уп.

НИМИД® ФОРТЕ табл. № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 327.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 11

Developed by Maxim Levchenko