Офтаквикс® капли глазные 5 мг/мл тюбик-капельница 0.3 мл, №10 Лекарственный препарат

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл капель глазных содержит левофлоксацина полугидрат 5,12 мг эквивалентно 5 мг левофлоксацина;

1 тюбик-капельница (0,3 мл) содержит 1,5 мг левофлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор, практически свободный от видимых механических включений.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТС S01A E05.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин ̶ антибактериальное средство из группы фторхинолонов, подавляет активность бактериальных топоизомеразам II типа ̶ ДНК-гираз и топоизомераз IV. Действие левофлоксацина у грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а у грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата в середине бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA and gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения пор внешней мембраны (OmpF), уменьшающие возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность вследствие оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови (что определяется геном qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не вызывает клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения пор внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, могут быть направлены против нескольких классов противобактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения

Контрольные точки минимальной ингибирующей концентрации, отделяющие чувствительные организмы, и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных имеют следующие значения:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных микроорганизмах может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Таким образом, представленная информация предоставляет только приблизительные руководящие указания и рекомендации в отношении возможной чувствительности или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что польза от применения лекарственного препарата против, по крайней мере, некоторых видов инфекций является сомнительной, в случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту.

В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают наружные инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия — категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus (золотистого стафилококка), чувствительные к метициллину.

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus (золотистого стафилококка), резистентные к метициллина

Данные по резистентности, указанные в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь — ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro и концентрации в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаза изменить антибактериальное действие левофлоксацина, и каким образом.

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Фармакокинетика.

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг/мл и выше у четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени на протяжении 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировалась от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина — 2,25 нг/мл — была зафиксирована на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки).

Максимальные концентрации левофлоксацина возрастали от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем концентрации о которых сообщалось после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз пока ещё неизвестна.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте младше 1 года.

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте старше 1 года, подобны.

Особые предостережения и меры предосторожности при применении одинаковые для взрослых и детей старше 1 года.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям в возрасте старше 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям в возрасте младше 1 года на сегодня не установлены. Нет соответствующих данных.

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций у пациентов в возрасте старше 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацину, к другим хинолонам или к любому другому компоненту препарата.

Не проводили специальных исследований по взаимодействию этого препарата с другими лекарственными средствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза минимум в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, следовательно взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных Офтаквикс®.

Пациенты детского возраста.

Никаких исследований по взаимодействию лекарственных препаратов не проводили.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в случае с другими противоинфекционными лекарственными средствами, длительное применение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени, следует прекратить применение препарата и начать альтеративный метод лечения.

По клиническим показаниям следует провести обследование больного с применением увеличительных приборов, таких как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, покраска флуоресцеином.

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения однократной дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий следует прекратить применение препарата Офтаквикс®.

Дозировка.

По 1–2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки на протяжении первых двух дней после пробуждения, а затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Продолжительность лечения зависит от тяжести остроты расстройства и от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Содержимого тюбика-капельницы достаточно для закапывания обоих глаз.

Капли глазные следует использовать сразу же после открытия тюбик-капельницы.

Использованный тюбик-капельницу и остатки медицинского препарата следует утилизировать согласно местным требованиям.

У около 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно легкой или умеренной степени выраженности, являются временными и в основном ограничиваются участком глаза.

Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и послерегистрационного применения глазных капель, содержащих левофлоксацин:

Со стороны иммунной системы

Единичные (≥1/10000 до <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе сыпь на коже.

Очень редкие (<1/10000): анафилаксия.

Со стороны нервной системы

Редкие (≥1/1000 до <1/100): головная боль.

Со стороны органа зрения

Часто (≥1/100 до <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи.

Редкие (≥1/1000 до <1/100): матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, блефарит с симптомами отека и эритемы век, дискомфорт в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз и фотофобия.

Отложения на роговице во время клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие (≥1/1000 до <1/100): ринит.

Очень редкие (<1/10000): отек гортани.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацин) и могут потенциально возникать при применении препарата Офтаквикс®.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось про разрывы сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможно увеличение риска разрывов у пациентов, получавших кортикостроиды, особенно у пациентов пожилого возраста и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие.

Пациенты детского возраста.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, которые возникают у взрослых.

Сообщения про подозреваемые побочные реакции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата важны. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

2 года.

После открытия пакета с тюбик-капельницами:

• капли глазные следует использовать в течение 3 месяцев после вскрытия пакета;

• сохранять тюбик-капельницы в пакете для защиты от света;

• после однократного применения тюбик-капельницу следует утилизировать вместе с остатком.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 0,3 мл капель глазных в тюбик-капельнице; по 10 тюбик-капельниц в пакете из фольги. По 1 пакету из фольги в картонной коробке.

По рецепту.

Сантен АО, Финляндия/

Santen Oy, Finland.

Нииттихаанкату, 20 33720 Тампере, Финляндия/

Niittyhaankatu 20 33720 Tampere, Finland.