Элерт таблетки, диспергируемые в ротовой полости 10 мг блистер, №10 Лекарственный препарат

действующее вещество: ebastine;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит эбастина 10 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Pearlitol 200SD) (Е 421), кросповидон (Polyplasdone Ultra-10), кремния диоксид (Syloid 244FP), аспартам (Nutrasweet) (Е 951), мята перечная, магния стеарат.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки без оболочки от белого до почти белого цвета со скошенными краями, плоские с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код ATС R06A X22.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию эффектов, вызванных гистамином, и тем самым проявляет высокую аффинность к связыванию с Н1-рецепторами.

После перорального применения ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство указывает на низкое седативное действие, наблюдавшееся при исследованиях влияния эбастина на ЦНС.

Данные in vitro и in vivo указывают на то, что эбастин является мощным высокоселективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия, не оказывает побочного действия на ЦНС и не обладает антихолинергической активностью.

Фармакодинамическое воздействие

Исследования индуцированных гистамином папул указывают на клиническую и статистическую антигистаминную активность эбастина, которая начинается через 1 час и длится более 48 часов. После пятидневного курса лечения Элертом антигистаминная активность сохраняется в течение более 72 часов после прекращения применения. Данная активность подобна уровням главного активного метаболита каребастина в плазме крови.

После повторного приема ингибирования периферических рецепторов остается на постоянном уровне без развития тахифилаксии. Эти данные указывают на то, что эбастин в дозе не менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и длительное ингибирование периферических Н1-гистаминовый рецептор, что сохраняется при приеме однократной суточной дозы.

Седативное влияние исследовали с помощью энцефалограммы, проведения оценки когнитивной функции и теста на зрительно-моторную координацию, а также субъективную оценку. При применении рекомендуемой дозы значительное повышение седативного действия не наблюдалось. Эти результаты совпадают с данными, полученными в ходе двойных слепых клинических исследований: развитие седации в группе плацебо сопоставимо с группой, в которой применяли эбастин.

Влияние эбастина на сердце исследовалось во время клинических исследований. При детальном анализе при применении доз до 100 мг эбастина в сутки (в 10 раз выше рекомендованной суточной дозы) не наблюдалось значительных эффектов со стороны сердца.

Фармакокинетика.

После приема внутрь эбастин быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После однократного перорального применения 10 мг максимальная концентрация каребастина в плазме крови достигается через 2,6–4 часа и составляет 80–100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15 — 19 часов. 66% препарата выводится преимущественно в виде конъюгатов с мочой. При повторном приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки концентрация в плазме крови достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл.

Исследования на микросомах печени человека in vitro показывают, что эбастин метаболизируется каребастином с помощью ферментов CYP3A4. Совместное применение эбастина и кетаконазола или эритромицина (ингибиторов CYP3A4) здоровым добровольцам ассоциировалось со значительным повышением уровня эбастина и каребастина в плазме крови, особенно при сочетанном применении с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Связь с белками плазмы крови эбастина и каребастина — более 97%.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются по сравнению с соответствующими показателями более молодых добровольцев.

Концентрации эбастина и каребастина в плазме крови сохранялись с 1 по 5 сутки лечения у пациентов с легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности (20 мг/сут) и у пациентов с легкой, средней (20 мг/сут) и тяжелой (10 мг/сут). сутки) степенью печеночной недостаточности, как и у здоровых добровольцев. Это означает, что фармакокинетические показатели эбастина и его метаболита существенно не изменяются у пациентов с разными степенями почечной и печеночной недостаточности.

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита или риноконъюнктивита.

Крапивница.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью необходимо применять препарат пациентам с риском развития сердечных осложнений, а именно — пациентам с пролонгированным QT синдромом, гипокалиемией, при сочетанном лечении с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими СYP3A4 энзим (например азольные противогрибковые средства (кетаконазол, итраконазол) и макролидные антибиотики (например эритромицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Возможно возникновение фармакокинетических взаимодействий при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять эбастин пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1–3 ч после приема, Элерт не следует применять при острых аллергических реакциях.

В состав препарата Элерт входит аспартам (Е 951), являющийся производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.

В состав препарата Элерт входит маннит (Е 421), который может оказывать мягкое слабительное действие.

Дозирование

Аллергический ринит/риноконъюнктивит

Для детей в возрасте старше 12 лет и взрослых действуют следующие рекомендации по дозированию:

10 мг эбастина 1 раз в сутки. В случае тяжелых симптомов доза может быть повышена до 20 мг 1 раз в сутки.

Крапивница

Взрослым пациентам в возрасте старше 12 лет применять 10 мг эбастина 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек легкой, умеренной или тяжелой степени или нарушениями функции печени легкой или умеренной степени нет необходимости в коррекции дозы. Опыт применения доз выше 10 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени отсутствует, поэтому доза не должна превышать 10 мг.

Лечение можно продлить до исчезновения симптомов.

Способ применения

Элерт предназначен для перорального применения. Препарат принимать независимо от приема пищи.

Таблетку следует поместить на язык, где она будет диспергироваться: употребление воды или любой другой жидкости не требуется.

Безопасность и эффективность применения эбастина детям в возрасте младше 12 лет не установлена.

По данным плацебо-контролируемых клинических исследований применения эбастина, чаще всего сообщали о развитии таких побочных реакций как сухость во рту и сонливость. Побочные реакции, которые наблюдались при клинических исследованиях у детей, были такими же, как и у взрослых пациентов. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/ 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны психики

Редко: нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Очень редко: агевзия.

Со стороны сердца

Редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: нарушение менструального цикла.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: хлорурия, хроматурия.

Общие нарушения

Редко: отек, астения.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Важную роль играет отчет о побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов в сфере медицинского обслуживания призывают предоставлять отчет о подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы отчетности.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД/MICRO LABS LIMITED.