МОСИД МТ (MOSID MT)

Состав

действующее вещество: mosapride;

1 таблетка содержит мосаприда цитрата дигидрата, что эквивалентно моcаприду цитрату 2,5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 2,5 мг: маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам (E 951), тальк, кросповидон, магния стеарат;

таблетки по 5 мг маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, порошок оранжевый специальный порошок мяты перечной, аспартам (E 951), тальк, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг: белые или почти белые круглые, плоские таблетки с фруктовым запахом, разрешается наличие включений светло-желтого цвета;

таблетки по 5 мг: круглые, плоские таблетки розово-коричневого цвета с фруктовым запахом, разрешается наличие включений более светлого и более темного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТС A03F А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, который избирательно действует как агонист 5-НТ4 рецепторов.

Фармакологические свойства мосаприда можно обобщить в его трех важных характеристиках: 1) моcаприд является выборочным агонистом 5-НТ4; 2) стимулирует подвижность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта 3) лишен свойств антагониста рецептора допамина D2.

Существуют сведения, что препарат стимулирует 5-НТ4 рецепторы в желудочно-кишечном нервном сплетении, а это увеличивает выделение ацетилхолина, что приводит к усилению желудочно-кишечной перистальтики и опорожнения желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большое сродство с рецепторами 5-НТ3 и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ3.

Вследствие своего действия как агонист к 5-НТ4 и антагонист к 5-НТ3, мосаприд повышает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Имеет потенциал применения как противорвотный препарат.

Прием мосаприда по 5 мг три раза в день устранял изжогу и рвоту, связанные с хроническим гастритом, при проведении двойного слепого сравнительного клинического исследования с участием 435 пациентов.

Мосаприд в дозах 40 мг в сутки продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса желудочного содержимого в пищевод пациентов, страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 часа. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприда натощак здоровыми добровольцами составляла 30,7 нг / мл. Период полувыведения (t½), установленный у здоровых добровольцев — 2 часа.

Распределение

Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками. 99% препарата связывается с белками плазмы после перорального приема.

Метаболизм

Мосаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторобензиловая группа, после чего наступает окисление морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензольного кольца — в позиции 3. Основной вовлеченный метаболический фермент — это цитохром Р450 3А4. Основной метаболит мосаприда — соединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3.

Выделение

0,1% мосаприда выделяется в неизмененном виде, а 7% в виде основного метаболита выделяется с мочой в течение 48 часов у здоровых добровольцев. Частично выделяется с фекалиями.

Клинические характеристики

Показания.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также устранение диспептических симптомов желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота), связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Противопоказания.

Установленная гиперчувствительность к данному препарату. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Учитывая то, что гастрокинетический эффект данного препарата реализуется путем активации холинергических нервов, одновременное применение с антихолинергическими агентами (атропина сульфат, бутилскополамина бромид) уменьшает его. Поскольку одновременный прием антихолинергических агентов может уменьшить эффект данного препарата в, то при его применении следует принять меры безопасности, такие как прием препаратов с интервалами.

Эффект усиления опорожнение желудка, который обеспечивается благодаря мосаприду, антагонизуется атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранололом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Не было обнаружено никакого взаимодействия между мосапридом и противоязвенными агентами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.

С осторожностью применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. При применении с антихолинергическими лекарственными средствами возможно снижение эффективности мосаприда.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку данные по применению беременными ограничены, препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мосаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная доза Мосиду МТ составляет 5 мг три раза в день до или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту и поэтому ее можно принимать как с водой, так и без.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Средняя продолжительность первичного курса лечения — 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и определить необходимость дальнейшего применения препарата.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Мосид МТ содержит аспартам, поэтому его не следует применять при фенилкетонурии.

С осторожностью применять пациентам с заболеванием сердца в анамнезе, включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости, желудочковые аритмии (включая torsades de pointes), ишемию миокарда (потенциальный риск появления аритмии); при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT (прокаинамид, хинидин, флекаинид, соталол, трициклические антидепрессанты, которые могут повышать риск появления аритмии, включая torsades de pointes) у пациентов с нарушением уровня электролитов, особенно гипокалиемии или одновременном приеме препаратов, которые могут быстро вызывать гипокалиемию (фуросемид, которые потенциально повышают риск появления аритмии); у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью (данные фармакокинетики отсутствуют, но потенциально может снижаться клиренс мосаприда).

У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается сниженная функция почек и печени, рекомендуется оценить состояние пациентов. В случае появления побочных реакций — принять соответствующие меры, уменьшить дозу препарата.

Передозировка

Нет информации о передозировке мосаприда, однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7%. Возможны следующие побочные реакции:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, боль в животе;

со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, нарушение сознания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия;

со стороны кожи: очень редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница;

лабораторные изменения: эозинофилия, повышение уровня триглицеридов, аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрасферазы (АЛТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).

Поскольку Моcид МТ лишен свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Лтд.

Местонахождение

Индрад, 382 721. Дист. Мехсана, Индия.

или для дозы 5 мг дополнительно:

Вилл. Бхад и Макхну Маджра, Бадди — 173205, Техсил Налагарх Дист. Солана. (Х.п.), Индия.