Коронал (Coronal^®)

Бисопролола фумарат - 5 мг

Фармакодинамика. Селективный блокатор β₁-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического объема и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении препарата снижается в первую очередь повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Бисопролол имеет очень низкую степень сродства к β₂-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие препарата сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (<10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выделяется из организма почками: 50% — в неизмененном виде, все остальное — в виде метаболитов, около 2% дозы — через кишечник. Т_½ составляет 10–12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

АГ, ИБС (стенокардия).

Коронал назначают для ежедневного приема утром независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Коронал 5) в сутки.
При АГ II степени (диастолическое АД <105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза 2,5 мг (½ таблетки препарата Коронал 5) в сутки.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата Коронал 10) в сутки.
Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Максимальная суточная доза — 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени подбора дозы обычно не требуется.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой нарушений функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. Доза подбирается индивидуально.
Курс лечения продолжительный и зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы. Это особенно следует иметь ввиду при лечении пациентов с ИБС.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим блокаторам β-адренорецепторов;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусного узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• симптоматическая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
• кардиогенный шок;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
• БА;
• феохромоцитома, которая не лечилась;
• метаболический ацидоз;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

препарат переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и кратковременный характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — снижение АД, в том числе ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, увеличение выраженности симптоматики у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения сна, галлюцинации, парестезии, депрессия.
Со стороны органов чувств: единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (следует иметь в виду при использовании контактных линз), возникновение конъюнктивитов, ухудшение слуха.
Со стороны органов дыхания: редко — жалобы со стороны дыхательной системы у пациентов с БА, заложенность носа, аллергический ринит, одышка, бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.
Со стороны кожи: кожные реакции, например зуд, гипергидроз, высыпания, выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния пациентов с псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны печени: нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАT, АлАТ), гепатит.
Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабовыражены и проходят на протяжении 1–2 нед), астения (у пациентов с АГ и ИБС), снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете), замаскированные признаки гипогликемии.

нельзя прекращать лечение внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.
Препарат следует с осторожностью применять при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение); при полном голодании; метаболическом ацидозе; во время десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде І степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале терапии); вазоспастической стенокардии.
Лечение АГ требует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной анафилактической реакции и сниженной адренергической контррегуляции. Перед началом лечения рекомендуют проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с БА в анамнезе.
Препарат не следует одновременно применять с ингибиторами МАО, за исключением ингибиторов МАО типа В (селергин).
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуют применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Не следует применять препарат у пациентов с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 сут. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или влияния на детей грудного возраста нет. Поэтому применение препарата не рекомендуют в период кормления грудью.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

при одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и негативный инотропный эффект. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами могут увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникать гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП уменьшается выраженность гипотензивного эффекта бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект. При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин, препараты дигиталиса и гуанфацин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижению АД.
Одновременное применение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность бисопролола. Одновременное применение препаратов группы рифампицина, которые являются активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический Т_½ бисопролола. Коррекции дозы не требуется.
Одновременное применение бисопролола и производных эрготамина может вызвать нарушение периферического кровообращения.
В случае, когда пациент должен быть прооперирован под общей анестезией, анестезиологу необходимо сообщить, что пациент принимает бисопролол.

симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение.
При брадикардии — в/в введение атропина.
При артериальной гипотензии — прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени — инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности — в/в введение диуретических средств. При бронхоспазме — бронхолитические препараты (например орципреналин), β₂-адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии — в/в введение глюкозы.

в сухом защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.