ФОЛАЦИН (FOLACIN)

после приема препарата фолиевая кислота (витамин В₉) восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая является коферментом, принимающим участие в разнообразных процессах метаболизма. Она необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, принимает участие в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, участвует в обмене холина. В период беременности защищает плод от действия неблагоприятных факторов. Кроме того, способствует нормальному развитию и функционированию плаценты, предупреждает ее отслоение.

Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может использоваться для профилактики мужского бесплодия.

При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кроветворения, что в период беременности может обусловить развитие у плода врожденных пороков (дефекты нервной трубки, гидроцефалия и т.д.). Важнейшим следствием дефицита фолиевой кислоты является снижение способности организма восстанавливать поврежденные ткани.

После перорального приема фолиевая кислота соединяется в желудке с внутренним фактором Кастла (специфическим гликопротеином), хорошо и полностью всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Активируется в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 мин. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов. Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то почки начинают экскретировать ее в неизмененном виде. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации; 5 мг фолиевой кислоты, принятой внутрь, выводятся из организма через 5 ч. Удаляется из системы кровообращения при помощи гемодиализа.

— лечение и профилактика анемий, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты: макроцитарной анемии, анемии и лейкопении, вызванных применением лекарственных препаратов или действием ионизирующей радиации; мегалобластной анемии, пострезекционной анемии, сидеробластной анемии в пожилом возрасте, анемии, обусловленной заболеваниями тонкой кишки, спру и синдромом мальабсорбции;

лечение анемии в период беременности и кормления грудью, невынашивание беременности, частичное или полное отслоение плаценты, развитие токсикоза беременности;

профилактика врожденных пороков плода — дефектов нервной трубки, гидроцефалии, волчьей пасти, заячьей губы, мозговых грыж;

продолжительное лечение антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, комбинация сульфометаксазол — триметоприм), противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон, фенобарбитал);

дефицит фолиевой кислоты, связанный с несбалансированным или недостаточным питанием;

лечение и профилактика мужского бесплодия вследствие сниженного сперматогенеза (олигоспермия);

лечение полиневритов и полинейропатий, в том числе алкогольной этиологии.

внутрь. С лечебной целью взрослым, а также в период кормления грудью назначают по 5 мг (1 таблетка) препарата в сутки. Курс лечения составляет 20–30 дней. Рекомендуется проводить 2–3 курса лечения с перерывом в 1 мес. При длительном приеме фолиевую кислоту целесообразно комбинировать с витамином В₁₂ (цианокобаламином).

Для предупреждения развития у плода врожденных дефектов нервной трубки женщинам группы риска препарат назначают в дозе 5 мг в течение 3 мес до наступления беременности и в I триместр. Курс лечения — 20–30 дней. Рекомендуется проводить 2–3 курса с перерывом в 1 мес.

Для профилактики дефицита фолиевой кислоты, обусловленного несбалансированным или недостаточным питанием, назначают по 2,5–5 мг препарата в сутки. Курс лечения — 20–30 дней. Через 1 мес курс лечения рекомендуется повторить.

При мегалобластной анемии назначают по 5 мг фолиевой кислоты в сутки в течение 4 мес (с профилактической целью назначают по 2,5 мг препарата в сутки).

Пациентам с заболеванием спру, макроцитарной анемией, мальабсорбцией или воспалительными заболеваниями кишечника рекомендуется принимать по 5–15 мг фолиевой кислоты в сутки.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит цианокобаламина (витамина В₁₂), злокачественные новообразования.

препарат переносится хорошо, но очень редко могут возникать аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эритема, бронхоспазм) и растройства ЖКТ (анорексия, тошнота, вздутие живота, горечь во рту).

назначают с осторожностью пациентам с анемией неустановленной этиологии. При пернициозной анемии препарат необходимо применять только с цианокобаламином. Длительный прием фолиевой кислоты, особенно в высоких дозах, не рекомендуют из-за риска снижения концентрации цианокобаламина в крови.

Период беременности и кормления грудью. В рекомендованных дозах показано применение в период беременности с целью предупреждения развития у плода врожденных пороков. В рекомендованных дозах препарат можно принимать во время кормления грудью. Фолиевая кислота проникает в грудное молоко.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с опасными механизмами.

усвоение фолиевой кислоты уменьшается при ее одновременном приеме с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, колестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками.

Фолиевая кислота повышает метаболизм фенитоина. Колестирамин при одновременном применении может снижать абсорбцию фолиевой кислоты, поэтому препарат нужно принимать за 1 ч до или через 4–6 ч после приема колестирамина.

при превышении рекомендованных доз фолиевая кислота может стать причиной расстройств ЖКТ, крапивницы. Передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В₁₂, если таковой имеется.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.