• Кабинет
  • БИСОПРОЛ (BISOPROL)

    Состав и форма выпуска

    таблетки 2,5 мг блистер, № 20, 30, 50Цены в аптеках
    Действующее вещество: bisoprolol;
    1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 2,5 мг;
    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;.
    № UA/3214/01/03 от 21.11.2019
    B По рецепту
    таблетки 5 мг блистер, № 20, 30, 50Цены в аптекахДоступні ліки
    Действующее вещество: bisoprolol;
    1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 5 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безвод­ный, желтый закат FCF (E110), магния стеарат..
    № UA/3214/01/01 от 21.11.2019
    B По рецепту
    таблетки 10 мг блистер, № 20, 30, 50Цены в аптекахДоступні ліки
    Действующее вещество: bisoprolol;
    1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 10 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безвод­ный, желтый закат FCF (E110), магния стеарат..
    № UA/3214/01/02 от 21.11.2019
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    Бисопролол — высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам эндокринной системы.

    Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 ч после приема. Длительность действия после однократного приема составляет 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

    Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

    Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выделяется почками, 50% выделятся почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP 3A4 (≈95%), CYP 2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. T½ составляет 10–12 ч.

    Показания БИСОПРОЛ

    АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

    Применение БИСОПРОЛ

    таблетки следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством воды.

    АГ; ИБС (стенокардия)

    Рекомендованная доза составляет 5 мг/сут. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

    При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

    Изменение и коррекцию дозы устанавливает врач индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

    Бисопрол обязательно применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

    Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

    Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и при необходимости — сердечные гликозиды.

    Бисопрол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

    Лечение при хронической сердечной недостаточности Бисопролом начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (таблица).

    • 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 нед, повышая до
    • 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, повышая до
    • 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, повышая до
    • 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, повышая до
    • 7,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, повышая до
    • 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
    Недели титрации Доза титрации (мг)
    1-я 1,25*
    2-я 2,5
    3-я 3,75*
    4-я 5
    5-я 5
    6-я 5
    7-я 5
    8-я 7,5*
    9-я 7,5*
    10-я 7,5*
    11-я 7,5*
    12-я 10

    *Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.

    Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

    В начале лечения при стойкой хронической сердечной недостаточности требуется проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

    Модификация лечения

    Если в фазу титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата: может требоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановка лечения. После стабилизации состояния пациента терапию препаратом продолжать.

    Курс лечения препаратом Бисопрол длительный.

    Не следует прекращать терапию внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

    Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

    АГ, ИБС. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и для пациентов с тяжелой печеченочной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

    Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу необходимо с осторожностью.

    Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

    Противопоказания

    • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;
    • кардиогенный шок;
    • AV-блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
    • синдром слабости синусового узла;
    • выраженная синоатриальная блокада;
    • симптоматическая брадикардия;
    • симптоматическая артериальная гипотензия;
    • тяжелая форма БА или тяжелые ХОЗЛ;
    • поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
    • нелеченная феохромоцитома;
    • метаболический ацидоз;
    • повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

    Побочные эффекты

    со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, АГ или ИБС); нарушения AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС).

    Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.

    Со стороны органа зрения: уменьшение слезовыделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха: ухудшение слуха.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; аллергический ринит.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности — зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении блокаторами β-адренорецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

    Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

    Со стороны печени: гепатит.

    Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

    Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

    Лабораторные показатели: повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).

    Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с АГ или ИБС).

    *Относится только к пациентам с АГ или ИБС. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1–2 нед.

    В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

    Особые указания

    препарат следует применять с осторожностью у пациентов при таких состояниях:

    • бронхоспазм (при БА или ХОЗЛ);
    • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми;
    • строгая диета;
    • проведение десенсибилизирующей терапии;
    • AV-блокада I степени;
    • стенокардия Принцметала;
    • нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
    • общая анестезия.

    Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов β-адренорецепторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и в послеоперационный период. Рекомендовано продолжать применение блокаторов β-адренорецепторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения АД. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 ч до общей анестезии.

    В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения при хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.

    Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами первого класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

    При БА или других ХОЗЛ показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы β2-симпатомиметиков.

    Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает позитивный терапевтический эффект.

    Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять блокаторы β-адренорецепторов (например бисопролол) после тщательного изучения соотношения польза/риск.

    Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол только на фоне предварительной терапии блокаторами α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.

    В начале лечения препаратом необходимо проводить регулярный мониторинг.

    При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

    Лечение препаратом Бисопрол не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

    В состав таблеток Бисопрол 5 и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, желательно чтобы это был β1-селективный блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

    После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.

    Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол в период кормления грудью.

    Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с этанолом.

    Взаимодействия

    комбинации, которые не рекомендовано применять

    Лечение при хронической сердечной недостаточности

    • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

    Все показания

    • Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, применяющих блокаторы β-адренорецепторов.
    • Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

    Комбинации, применение которых требует осторожности

    Лечение при АГ или ИБС (стенокардии).

    • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

    Все показания

    • Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
    • Антиаритмические препараты ІІІ класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
    • Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения при глаукоме): действие бисопролола может усиливаться.
    • Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
    • Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
    • Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
    • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
    • НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
    • β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
    • Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
    • Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.

    Комбинации, которые следует учитывать

    • Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
    • Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. Существует риск развития гипертонического криза.

    Передозировка

    наиболее частыми признаками передозировки препарата являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Имеется широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

    При передозировке также зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

    В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

    В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

    При брадикардии: в/в введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

    При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.

    При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.

    При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств и вазодилататоров.

    При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

    При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

    Условия хранения

    в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

    Диагнозы, при которых применяют БИСОПРОЛ

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2018

    Рекомендуемые аналоги БИСОПРОЛ:

    Инструкция МЗ

    Цены на БИСОПРОЛ в городах Украины

    Винница 19.18 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Винница, ул. Грибоедова, 3, тел.: +38067213298617.70 грн./уп.

    Днепр 19.03 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Большая Диевская, 40Б, тел.: +38056371188619.35 грн./уп.

    Житомир 18.99 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 8, тел.: +38041255510217.50 грн./уп.

    Запорожье 18.9 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 3, тел.: +38061277292918.50 грн./уп.

    Ивано-Франковск 19.73 грн./уп.

    «АПТЕКА 03» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 177, тел.: +38080050591118.60 грн./уп.

    Киев 18.82 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Киев, просп. Броварской, 18Д, тел.: +38093338096218.00 грн./уп.

    Кропивницкий 18.83 грн./уп.

    «ИНКОПМАРК МЕДСЕРВИС» Кропивницкий, ул. Героев Украины, 26, тел.: +38052255859819.40 грн./уп.

    Луцк 19.57 грн./уп.

    «ВОЛЫНЬФАРМ» Горькая Полонка, ул. Луцкая, 8, тел.: +38050378721119.00 грн./уп.

    Львов 19.81 грн./уп.

    «АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Львов, ул. Пасечная, 70, тел.: +38080050591118.60 грн./уп.

    Николаев 19 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Николаев, ул. Озерная, 13/2, тел.: +38051240472018.95 грн./уп.

    Одесса 19.83 грн./уп.

    «АПТЕКА TAS» Одесса, перекр. Успенская / Ришельевская, 44/33, тел.: +38067434436517.98 грн./уп.

    Полтава 18.82 грн./уп.

    «АПТЕКА ПРАНА» Полтава, ул. Мазепы Ивана, 49, тел.: +38080050591118.60 грн./уп.

    Ровно 19.85 грн./уп.

    «АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ровно, ул. Соборная, 336, тел.: +38080050591118.60 грн./уп.

    Сумы 19.08 грн./уп.

    «АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 181, тел.: +38080050591118.60 грн./уп.

    Тернополь 19.31 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Тернополь, ул. Перля, 3, тел.: +38035255102718.00 грн./уп.

    Ужгород 19.99 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +38063343175218.86 грн./уп.

    Харьков 18.82 грн./уп.

    «АПТЕКА 9-1-1» Покотиловка, ул. Независимости, 58, тел.: +38080050591118.60 грн./уп.

    Херсон 19.01 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +38055238094818.60 грн./уп.

    Хмельницкий 19.66 грн./уп.

    «D.S.» Хмельницкий, ул. Попова, 3, тел.: +38080030206018.60 грн./уп.

    Черкассы 19.32 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +38047266351318.40 грн./уп.

    Чернигов 19.13 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Рокоссовского, 37, тел.: +38046223420417.62 грн./уп.

    Черновцы 19.62 грн./уп.

    «АПТЕКА TAS» Черновцы, перекр. Героев Майдана / Загула Дмитрия, 9/2, тел.: +38044520505017.25 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko