0
UA | RU

БИСОПРОЛ (BISOPROL)

Производитель:

Состав и форма выпуска

таблетки 2,5 мг блистер № 20
Цены в аптеках
таблетки 2,5 мг блистер № 30
Цены в аптеках
таблетки 2,5 мг блистер № 50
Цены в аптеках
Действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 2,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;.
№ UA/3214/01/03 от 21.11.2019
По рецепту
таблетки 5 мг блистер № 20
Цены в аптеках
таблетки 5 мг блистер № 30
Цены в аптеках
таблетки 5 мг блистер № 50
Цены в аптеках
Действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безвод­ный, желтый закат FCF (E110), магния стеарат..
№ UA/3214/01/01 от 21.11.2019
По рецепту
таблетки 10 мг блистер № 20
Цены в аптеках
таблетки 10 мг блистер № 30
Цены в аптеках
таблетки 10 мг блистер № 50
Цены в аптеках
Действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безвод­ный, желтый закат FCF (E110), магния стеарат..
№ UA/3214/01/02 от 21.11.2019
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

Бисопролол — высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 ч после приема. Длительность действия после однократного приема составляет 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выделяется почками, 50% выделятся почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP 3A4 (≈95%), CYP 2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. T½ составляет 10–12 ч.

Показания БИСОПРОЛ

АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Применение БИСОПРОЛ

таблетки следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством воды.

АГ; ИБС (стенокардия)

Рекомендованная доза составляет 5 мг/сут. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

Изменение и коррекцию дозы устанавливает врач индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопрол обязательно применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и при необходимости — сердечные гликозиды.

Бисопрол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение при хронической сердечной недостаточности Бисопролом начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (таблица).

  • 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 нед, повышая до
  • 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, повышая до
  • 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, повышая до
  • 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, повышая до
  • 7,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, повышая до
  • 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
Недели титрации Доза титрации (мг)
1-я 1,25*
2-я 2,5
3-я 3,75*
4-я 5
5-я 5
6-я 5
7-я 5
8-я 7,5*
9-я 7,5*
10-я 7,5*
11-я 7,5*
12-я 10

*Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения при стойкой хронической сердечной недостаточности требуется проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если в фазу титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата: может требоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановка лечения. После стабилизации состояния пациента терапию препаратом продолжать.

Курс лечения препаратом Бисопрол длительный.

Не следует прекращать терапию внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

АГ, ИБС. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и для пациентов с тяжелой печеченочной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелая форма БА или тяжелые ХОЗЛ;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, АГ или ИБС); нарушения AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.

Со стороны органа зрения: уменьшение слезовыделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности — зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении блокаторами β-адренорецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ортостатическая гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с АГ или ИБС).

*Относится только к пациентам с АГ или ИБС. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1–2 нед.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Особые указания

препарат следует применять с осторожностью у пациентов при таких состояниях:

  • бронхоспазм (при БА или ХОЗЛ);
  • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми;
  • строгая диета;
  • проведение десенсибилизирующей терапии;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
  • общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов β-адренорецепторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и в послеоперационный период. Рекомендовано продолжать применение блокаторов β-адренорецепторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения АД. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 ч до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения при хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами первого класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При БА или других ХОЗЛ показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы β2-симпатомиметиков.

Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает позитивный терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять блокаторы β-адренорецепторов (например бисопролол) после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол только на фоне предварительной терапии блокаторами α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения препаратом необходимо проводить регулярный мониторинг.

При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Лечение препаратом Бисопрол не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

В состав таблеток Бисопрол 5 и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, желательно чтобы это был β1-селективный блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол в период кормления грудью.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с этанолом.

Взаимодействия

комбинации, которые не рекомендовано применять

Лечение при хронической сердечной недостаточности

  • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания

  • Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, применяющих блокаторы β-адренорецепторов.
  • Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, применение которых требует осторожности

Лечение при АГ или ИБС (стенокардии).

  • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания

  • Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
  • Антиаритмические препараты ІІІ класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
  • Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения при глаукоме): действие бисопролола может усиливаться.
  • Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
  • Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
  • Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
  • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
  • НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
  • β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
  • Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
  • Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, которые следует учитывать

  • Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
  • Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. Существует риск развития гипертонического криза.

Передозировка

наиболее частыми признаками передозировки препарата являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Имеется широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

При передозировке также зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: в/в введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2018

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют БИСОПРОЛ

Алкогольный гепатит МКБ K70.1
Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1
Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением почек МКБ I12.9
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0
Другая вторичная гипертензия МКБ I15.8
Другие формы стенокардии МКБ I20.8
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2
Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9
Ишемическая болезнь сердца со стенокардией МКБ I25.0
Нестабильная стенокардия МКБ I20.0
Острый инфаркт миокарда неуточненный МКБ I21.9
Острый трансмуральный инфаркт передней стенки миокарда МКБ I21.0
Пароксизмальная фибриляция предсердий МКБ I48.0
Персистирующая фибриляция предсердий МКБ I48.1
Стенокардия МКБ I20.9
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1
Хроническая фибриляция предсердий МКБ I48.2
Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10

Рекомендуемые аналоги БИСОПРОЛ:

блокаторы бета-адренорецепторов
блокаторы бета-адренорецепторов
блокаторы бета-адренорецепторов
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko