Ксалаком капли глазные, раствор флакон 2.5 мл, №1 Лекарственный препарат

1 мл препарата тимолола малеата эквивалентно 5 мг тимолола.

Латанопрост - 50 мкг/мл

Тимолол - 5 мг/мл

снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточном ответе на лечение β-блокаторами или аналогами простагландина местного действия.

взрослые, включая пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза — 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.
Если доза пропущена, лечение следует продолжать следующей запланированной дозой. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз/глаза 1 раз в сутки.
Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно одевать только через 15 мин после закапывания капель.
Если пациенту назначено более одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.
При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 мин, системное поглощение препарата снижается. Это может привести к снижению интенсивности системных побочных эффектов и повышению эффективности местного действия препарата.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Ксалаком у детей и подростков не установлены.

гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо другому компоненту препарата; реактивные заболевания дыхательного тракта, включая БА или БА в анамнезе, тяжелая ХОБЛ; синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; синусно-аурикулярная блокада; AV-блокада II или III степени, которая не поддается контролю с помощью водителя ритма; сердечная недостаточность; кардиогенный шок; период беременности или кормления грудью.

при применении латанопроста большинство побочных эффектов возникает со стороны органа зрения. Данные расширенной фазы основного исследования применения Ксалакома свидетельствуют, что у 16–20% пациентов возникло усиление пигментации радужной оболочки, которое может быть постоянным. В открытом 5-летнем исследовании безопасности применения латанопроста у 33% пациентов возникла пигментация радужной оболочки. Другие побочные эффекты, как правило, кратковременны и являются дозозависимыми. При применении тимолола наиболее серьезными побочными эффектами являются системные, включая брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции.
Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к возникновению системных побочных эффектов, аналогичных тем, что возникают при применении β-блокаторов системного действия. Частота возникновения системных побочных эффектов после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном введении. Перечисленные нежелательные реакции соответствуют перечню реакций, характерных для офтальмологических препаратов β-блокаторов.
Побочные эффекты, связанные с применением Ксалакома, которые отмечают в клинических исследованиях, приведены ниже. Побочные эффекты сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), редко (≥1/10 000–<1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны органа зрения: очень часто — усиление пигментации радужной оболочки; часто — раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боль в глазах; нечасто — покраснение глаз, конъюнктивит, нечеткость зрения, усиление слезоотделения, блефарит, нарушения состояния роговицы, конъюнктивальные нарушения, ложная рефракция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, гипертрихоз, нарушение кожи.
Сосудистые расстройства: АГ.
Инфекции и инвазии: инфекции, синусит и инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: артрит.
Во время клинических исследований в спонтанных сообщениях и литературе сообщалось об отдельных побочных эффектах, специфических для отдельных компонентов Ксалакома.
Для латанопроста
Инфекции и инвазии: герпетический кератит.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органа зрения: изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиление пигментации); пятнистая эпителиальная эрозия; периорбитальный отек ирит/увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека); сухость слизистой оболочки глаз; кератит, отек роговицы и эрозии; неправильное направление ресниц, что может привести к раздражению глаз, кисты радужной оболочки; светобоязнь; изменения периорбитали и глазного века как результат углубления глазной борозды, ощущение инородного тела, песка в глазу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки: БА, обострение БА, одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потемнение кожи участка век и локализована кожная реакция на веках.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: боль в суставах, боль в мышцах.
Нарушение общего состояния: боль в грудной клетке.
Для тимолола
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Расстройства метаболизма и пищеварения: гипогликемия, анорексия.
Со стороны психики: депрессия, ухудшение памяти, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: обморок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптоматики и признаков миастении, головокружение, парестезии, сонливость, головная боль.
Со стороны органа зрения: симптомы и признаки раздражения глаз (ощущение жжения, покалывание в глазах, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, помутнение зрения, а также отслоение сосудистой оболочки глаз после трабекулэктомии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, изменения рефракции, диплопия, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии, отек век, дистихиаз.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада, прекращение сердечной деятельности, сердечная недостаточность, ухудшение стенокардии.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, ощущение холода в кистях и стопах.
Со стороны респираторной системы, органов средостения и грудной клетки: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастической болезнью), одышка, кашель, отек легких, нарушение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, псориатические высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь, псевдопемфигоид.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия, системная красная волчанка.
Со стороны половой системы и молочных желез: расстройства половой функции, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: астения/утомляемость, боль в груди, отек.
Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.

системные эффекты. Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Ксалаком абсорбируется системно. Поскольку в состав препарата входит β-адренергическое средство тимолол, могут возникать такие же типы нежелательных реакций со стороны легочной, сердечно-сосудистой и других систем, как и при применении блокаторов β-адренорецепторов системного действия. Частота системных побочных эффектов после местного применения ниже, чем после системного введения препарата. Меры по снижению системной абсорбции приведены в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
Расстройства деятельности сердца. Следует тщательно оценить необходимость лечения β-блокаторами пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например ИБС, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и гипотензией и рассмотреть возможность лечения другими препаратами. Необходимо наблюдать пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями по поводу возникновения признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.
Поскольку β-блокаторы удлиняют время возбуждения, их следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца I степени.
Описаны случаи реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и в отдельных случаях — летального исхода пациентов от сердечной недостаточности после введения тимолола.
Со стороны сосудистой системы. Следует с осторожностью применять препарат для лечения у пациентов с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (то есть у пациентов с тяжелыми формами болезни Рейно или с синдромом Рейно).
Со стороны дыхательной системы. При применении некоторых офтальмологических β-блокаторов описаны реакции со стороны дыхательной системы, в том числе случаи летального исхода из-за бронхоспазма у пациентов с БА. Следует с осторожностью применять Ксалаком для лечения пациентов с ХОБЛ легкой и средней тяжести, и назначать только в случаях, когда потенциальная польза от лечения превышает потенциальный риск применения препарата.
Гипогликемия/диабет. β-Блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам, у которых возможно развитие спонтанной гипогликемии, или больным сахарным диабетом нестабильного течения, поскольку β-блокаторы могут маскировать симптомы и признаки гипогликемии. β-Блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза.
Заболевания роговицы. Офтальмологические препараты β-блокаторов могут вызвать сухость глаз, поэтому пациентам с заболеванием роговицы следует с осторожностью назначать эти препараты.
Другие β-блокаторы. Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной β-блокады могут усиливаться при одновременном применении тимолола у пациентов, уже применяющих системные β-блокаторы. Такие пациенты требуют тщательного наблюдения. Применение двух β-блокаторов местного действия не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Анафилактические реакции. При применении β-блокаторов пациенты с анамнезом, отягощенным атопическим заболеваниями или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены, могут более интенсивно реагировать на повторный контакт с этими аллергенами и не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для лечения при анафилактических реакциях.
Отслойка сосудистой оболочки глаза. Описаны случаи отслоения сосудистой оболочки глаза во время лечения, направленного на подавление образования внутриглазной жидкости (например с применением тимолола, ацетазоламида) после трабекулэктомии.
Хирургическое обезболивание. Офтальмологические препараты β-блокаторов могут блокировать системное влияние агонистов β-адренорецепторов, например эпинефрина. Если пациент принимает тимолол, об этом следует сообщить анестезиологу.
Сопутствующая терапия. Тимолол может взаимодействовать с другими препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Не рекомендуется использование двух местных β-блокаторов или двух местных простагландинов.
Влияние на орган зрения. Латанопрост может постепенно увеличивать количество коричневого пигмента в радужной оболочке и таким образом изменять цвет глаз. Как и при применении латанопроста в форме глазных капель, усиление пигментации отмечали у 16–20% всех пациентов, применявших препарат Ксалоком в течение 1 года (на основе снимков). Этот эффект преимущественно наблюдается у пациентов со смешанным цветом радужки, например зелено-коричневым, желто-коричневым или сине-/зелено-коричневым, и возникает из-за повышенного содержания меланина в стромальных меланоцитах радужной оболочки глаза. Как правило, пигментация коричневого цвета вокруг зрачка больного глаза распространяется концентрически к периферии, но и вся радужная оболочка или ее часть может быть окрашена интенсивнее в коричневый цвет. У пациентов с глазами однородного синего, зеленого, серого или коричневого цвета такие изменения наблюдались редко при лечении латанопростом течение 2 лет в ходе клинических исследований.
Изменение цвета радужной оболочки глаза происходит медленно и ее можно не замечать в течение нескольких месяцев или лет. Это изменение не связано с возникновением каких-либо симптомов или с развитием патологических изменений.
Дальнейшее усиление окраски радужной оболочки в коричневый цвет после прекращения лечения не наблюдалось, но возникавшие изменения цвета могут иметь перманентный характер.
Сообщалось о потемнении кожи век, которое может быть обратимым, в связи с применением латанопроста.
Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, который лечится. Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц или волос, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения ресниц являются обратимыми после прекращения лечения.
Лечение не влияет на невусы или веснушки радужной оболочки.
Накопление пигмента в трабекулярной сетчатой системе или в другом месте передней камеры глаза не наблюдалось, но пациентов следует осматривать регулярно. В зависимости от клинической картины лечение может быть прекращено, если наблюдается усиление пигментации радужки.
Перед назначением лечения пациента следует проинформировать о возможности изменений цвета глаз. При лечении одного глаза может возникнуть перманентная гетерохромия.
Нет подтвержденного опыта применения латанопроста при воспалительной, неоваскулярной, хронической закрытоугольной или врожденной глаукоме, при глаукоме у пациентов с артифакией и при пигментной глаукоме. Латанопрост не влияет или влияет незначительно на зрачок глаза, но нет подтвержденного опыта применения при острой закрытоугольной глаукоме. Поэтому пока не получено больше опыта применения, рекомендуется назначать латанопрост с осторожностью при таких состояниях.
Латанопрост следует с осторожностью применять пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе и избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, связанным с применением аналогов простагландинов.
Сообщалось о развитии макулярного отека, включая кистозный макулярный отек, при применении латанопроста. О таких случаях главным образом сообщалось у пациентов с афакией, у лиц с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека. Ксалаком следует с осторожностью назначать этим пациентам.
Использование контактных линз. Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который часто применяют в качестве консерванта в препаратах для применения в офтальмологии. Сообщалось, что бензалкония хлорид является причиной развития точечного кератита и/или токсической язвенной кератопатии, может вызывать раздражение глаз, а также известно, что он меняет цвет мягких контактных линз. При частом и длительном применении Ксалакома пациентам с сухостью слизистой оболочки глаз или при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы, требуется тщательное наблюдение. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому линзы необходимо снять перед закапыванием Ксалакома, и их можно снова надеть через 15 мин (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Сообщалось, что тимолола малеат изредка может усиливать слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией гравис или миастеническими симптомами (например диплопия, птоз, общая слабость).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. В ходе исследований на животных не выявлено способности латанопроста или тимолола влиять на репродуктивную функцию самцов или самок.
Латанопрост. Нет адекватных данных по применению латанопроста у беременных. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Тимолол. Адекватных данных о применении тимолола у беременных не существует. В случае отсутствия необходимости применения тимолола этот препарат не следует назначать в период беременности. Пути снижения системной абсорбции см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
В ходе эпидемиологических исследований не выявлено мальформативных эффектов, однако показано наличие риска задержки внутриутробного развития при внутреннем применении β-блокаторов. Кроме того, у новорожденных, матери которых принимали β-блокаторы до рождения ребенка, наблюдались признаки и симптомы блокады β-адренорецепторов (например брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия). В случае применения Ксалакома у беременных в период, предшествующий рождению ребенка, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней его жизни.
Поэтому ксалаком не следует применять в период беременности.
Период кормления грудью. Тимолола малеат выявлен в человеческом молоке после перорального и глазного применения. β-Блокаторы проникают в грудное молоко. Однако терапевтических доз тимолола в глазных каплях недостаточно для того, чтобы количество, проникшее в молоко, могло вызвать клинические симптомы блокады β-адренорецепторов у новорожденного. Пути снижения системной абсорбции см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому Ксалаком не следует применять кормящим грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Закапывание глазных капель может вызвать кратковременное нарушение зрения. Пока зрение не нормализуется, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

специальных исследований взаимодействия Ксалакома с другими препаратами не проводили.
Сообщалось о парадоксальном повышение внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов — аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов не рекомендуется.
Существует возможность аддитивного эффекта, который приводит к развитию артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда β-блокаторы в форме глазных капель назначают одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, катехоламин-истощающими лекарственными средствами или блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Усиление системной β-блокады (например снижение ЧСС, депрессия) отмечали во время комбинированного применения ингибиторов CYP 2D6 (например хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.
Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной β-блокады могут усиливаться при одновременном назначении Ксалакома пациентам, которые уже применяют β-блокаторы перорально. Применение двух или более β-блокаторов местного действия не рекомендуется.
В отдельных случаях сообщалось о развитии мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических β-блокаторов и эпинефрина.
Применение β-блокаторов может привести к усилению АГ в ответ на внезапную отмену клонидина.
β-Блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Применение β-блокаторов может маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

нет данных относительно передозировки Ксалакома у человека.
Симптомы при передозировке тимолола при системном применении: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, остановка сердца. Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.
Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, других побочных эффектов при передозировке латанопроста не выявлено.
Следующая информация будет полезной, если латанопрост случайно принят внутрь.
Лечение. При необходимости проводят промывание желудка. Симптоматическое лечение. Латанопрост в значительной мере метаболизируется при первом прохождении через печень. При в/в инфузии в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не возникало никаких симптомов, но применение в дозе 5,5–10 мкг/кг сопровождалось тошнотой, абдоминальной болью, головокружением, утомляемостью, приливами крови и повышенной потливостью. Эти проявления были слабо и умеренно выражены и исчезали без проведения лечения на протяжении 4 ч после завершения инфузии. У пациентов с умеренной БА бронхостеноз не был вызван латанопростом при применении локально в глаза семикратной клинической дозы латанопроста.
Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке р-ра тимолола малеата, что привело к системным эффектам, подобным тем, которые наблюдали у системных β-адренорецепторных агентов, такие как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.

при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте. После первого вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 °C и использовать в течение 4 нед.