Лоратадин (Loratadine) (168960) - инструкция по применению ATC-классификация

Лоратадин - 10 мг

фармакодинамика. Лоратадин — трициклический селективный блокатор периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н₂-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.
Фармакокинетика. После перорального приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP 3A4 и CYP 2D6, главным образом в дезлоратадин. Время достижения C_max лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.
Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сопоставим с профилем у лиц пожилого возраста.
Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.
У больных с хронической почечной недостаточностью значения фармакокинетических параметров не увеличиваются по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. T_½ значительно не изменяется, а гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.
У больных с алкогольным поражением печени может наблюдаться повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, тогда как фармакокинетический профиль метаболита не изменяется по сравнению с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. T_½ лоратадина и его метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

применять перорально. Таблетки можно применять независимо от приема еды.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 р/сут.
Для детей в возрасте 2–12 лет дозирование зависит от массы тела. Детям с массой тела >30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 р/сут. Детям с массой тела <30 кг: применять лоратадин в соответствующей лекарственной форме (сироп).
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, так как у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела >30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Лоратадин в форме таблеток применять у детей с массой тела >30 кг; у детей в возрасте 2–12 лет с массой тела <30 кг применять лоратадин в соответствующей лекарственной форме (сироп).

повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата.

короткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях при участии взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получающих плацебо). Частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или утомляемость (1%).
Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения проявлений.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения: очень редко — повышенная усталость.
Лабораторные показатели: неизвестно — увеличение массы тела.

прием препарата нужно прекратить не позже чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.
Пациентам с тяжелым нарушением функций печени необходимо применять более низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендованная начальная доза — 10 мг через день).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Значительное количество данных применения на протяжении беременности (больше 1000 результатов) свидетельствует, что лоратадин не вызывает пороков развития и нетоксичен для плода и новорожденного. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве мер безопасности, избегать применения лоратадина в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, лоратадин не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные относительно влияния лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не отмечалось влияния препарата на скорость реакции пациента при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Тем не менее пациент должен быть проинформирован об очень редких случаях сонливости или головокружения, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работы с другими механизмами.

циметидин, эритромицин и кетоконазол повышают концентрацию лоратадина в плазме крови, но это повышение не проявляется клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Одновременное применение с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
Лоратадин не усиливает угнетающего действия алкоголя на психомоторные реакции.
Дети. Исследования о взаимодействии с другими препаратами проводили только при участии взрослых пациентов.

передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли.
Лечение. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Возможно применение активированного угля в форме водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

при температуре не выше 25 °С.