• Кабинет
  • АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)

    Астрафарм

    Состав и форма выпуска

    АЗИТРОМИЦИН-АСТРАФАРМ
    капсулы 250 мг, № 6Цены в аптеках
    Азитромицин
    250 мг
    № UA/2390/01/01 от 13.09.2019
    B По рецепту
    капсулы 500 мг, № 3Цены в аптеках
    Азитромицин
    500 мг
    № UA/2390/01/02 от 13.09.2019
    B По рецепту

    Актуальная информация

    Наступил 1980 г. Доктор Слободан Рокич и его команда исследователей из Pliva (фармацевтическая компания в Хорватии) открыли Азитромицин. Патент на него получен через год. А далее, пользуясь лицензией Pliva, Pfizer выводит препарат на фармацевтические рынки и уже под совершенно другим торговым названием. И это происходит через 10 лет. Прошло еще несколько лет. И они утвердили новую лекформу азитромицина для терапии глазных инфекций.

    Азитромицин практически нерастворим в воде и свободно растворим в безводном этаноле и метиленхлориде. Азитромицин относится к макролидным антибиотикам. Это полусинтетическое производное эритромицина. Азитромицин отличается от эритромицина добавлением метилзамещенного атома азота в лактонное кольцо. Эта структурная модификация повысила кислотоустойчивость соединения и улучшила проникновение молекулы препарата в ткани, расширила спектр его действия. Макролиды обычно отличаются своим активным действием, покрывают широкий ряд грамположительных и грамотрицательных видов бактерий, включая внутриклеточные патогены, такие как Chlamydia и Legionella. Они проявляют свою антибиотическую активность путем связывания с рибосомой 50S (ее субъединицей) и ингибированием синтеза белка.

    Вопросы фармакологии и терапии азитромицином

    Установлено, что Азитромицин по сравнению с эритромицином менее активен против грамположительных бактерий, но эффект его более значителен против некоторых грамотрицательных организмов, таких как Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также обладает активностью против некоторых энтеробактерий, таких как Escherichia coli и видов сальмонелл и шигелл, а также против Legionella pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae. Он (азитромицин) обладает повышенной активностью против Mycobacterium avium-intracellulare, а также некоторых простейших (например виды Cryptosporidium и Plasmodium), превосходное действие против Toxoplasma gondii, убивает кисты. Он более активен, чем эритромицин, против Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.

    Механизм действия.

    Это бактериостатический агент, который ингибирует синтез белка путем обратимого связывания с 50S-рибосомальными субъединицами чувствительных микроорганизмов. Клетки организма значительно более проницаемы для лекарственной формы препарата, которая, вероятно, проявляет повышенную антимикробную активность при щелочном рН среды.

    Резистентность к макролидам.

    Как правило, устойчивость к макролидам обусловлена следующими механизмами:

    • рибосомная защита путем индуцируемой или конститутивной продукции ферментов метилазы, опосредованная экспрессией (ermA), (ermB) и (ermC), которые модифицируют рибосомную мишень и уменьшают связывание препарата;
    • гидролиз эстеразами, продуцируемыми Enterobacteriaceae;
    • хромосомные мутации, которые изменяют белок субъединицы рибосомы 50S (отмечаются у B. subtilis, видов Campylobacter, микобактерий и грамположительных кокков).

    Действие кроме противомикробных эффектов. В исследованиях была указана активность Азитромицина как перспективного лекарственного средства для терапии гастропареза и нарушения моторики ЖКТ.

    • Одно из исследований показало, что азитромицин может быть эффективным против бронхиальной астмы (позднего ее начала).
    • Была получена информация об эффективности азитромицина против малярии, при условии его сочетанного применения с артемизинином или хинином сульфатом. Азитромицин-артемизинин, даже если принять его только 1 раз в сутки (3 дня), и азитромицин-хинина сульфат — 3 раза в сутки. Эти комбинации препаратов были относительно безопасными и эффективными при неосложненной малярии, и они заслуживают дополнительного изучения в особых группах пациентов.
    • Ишемическая болезнь сердца: макролидные антибактериальные средства, в том числе Азитромицин.

    Кларитромицин, рокситромицин, азитромицин были исследованы для профилактики ишемической болезни сердца, основываясь на предполагаемой связи между атеросклерозом и инфекцией Chlamydophila pneumoniae (Chlamydia). Хотя предварительные результаты некоторых экспериментальных исследований были многообещающими, долгосрочные исследования на большом количестве пациентов были разочаровывающими, и ни один из трех макролидов не снижал ишемические последствия или обеспечивал клинический эффект. В одном исследовании неожиданное повышение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось при приеме кларитромицина.

    • Гиперплазия десны: азитромицин положительно влияет на лечение гиперплазии десны, которая была вызвана приемом циклоспорина, особенно при раннем введении его (азитромицина) в процесс воспаления.
    • Кистозный фиброз: азитромицин широко используется при кистозном фиброзе, с доказательствами, демонстрирующими снижение функции легких и частоты обострений. Эта иммуномодулирующая терапия, вероятно, нарушает рост биопленки Pseudomonas aeruginosa.
    • Клиническое применение и дозирование.

      Клинически Азитромицин применяется следующим образом:

      1. инфекции дыхательных путей;

      2. инфекции кожи и мягких тканей;

      3. хламидийные инфекции;

      4. негонококковый уретрит легкой или средней степени;

      5. средний отит;

      6. брюшной тиф из-за множественных антибактериально-устойчивых организмов;

      7. профилактика стрептококковой инфекции группы А;

      8. в качестве профилактической терапии бактериального эндокардита у пациентов, подвергающихся стоматологическим процедурам с высоким риском развития эндокардита;

      9. коклюш;

      10. микобактериальные инфекции.

      • Лечение или профилактика микобактерии avium-внутриклеточной инфекции у больных СПИДом, что требует более высоких доз: 600 мг в сутки в комбинации с одним или несколькими другими лекарственными средствами для лечения или 1200 мг 1 раз в неделю для первичной профилактики.
      • Азитромицин назначают при лечении венерических заболеваний, особенно в период беременности, когда тетрациклины противопоказаны. Лечение неосложненного негонококкового уретрита, предположительно вызванного C. trachomatis, заключается в принятии одной дозы (1 г) азитромицина. Эта доза также эффективна при шанкроиде.
      • Азитромицин (1 г/нед на протяжении 3 нед) — альтернативный режим для лечения паховой или венозной лимфогранулемы.
      • Неосложненные половые хламидийные инфекции и негонококковый уретрит, 1 г в виде разовой дозы.
      • Брюшной тиф, 500 мг 1 раз в сутки (общее количество дней приема препарата — 7).
      • Профиль ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion — всасывание, распределение, метаболизм и выведение).

        Азитромицин, вводимый перорально, быстро всасывается и широко распределяется по всему телу, кроме головного мозга и спинномозговой жидкости. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального приема. Нагрузочная доза 500 мг даст пиковую концентрацию лекарственного средства в плазме крови 0,4 г/мл. Когда же нагрузочная доза — 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней, то в стационарном состоянии пиковая концентрация препарата составляет 0,24 г/мл. Азитромицин также можно вводить внутривенно, создавая плазменные концентрации 3–4 г/мл после 1-часовой инфузии 500 мг. Абсорбция из капсул снижается с пищей. Уникальные фармакокинетические свойства препарата заключаются в обширном перераспределении в тканях и высоких концентрациях лекарства в клетках (включая фагоциты). Это приводит к повышению концентрации препарата в тканях, если сравнивать с одновременными концентрациями в сыворотке крови. Фибробласты ткани выступают в качестве естественного резервуара для лекарства in vivo.

        Данные исследований на животных показывают, что азитромицин проникает через плаценту. При очень низких концентрациях в плазме крови это составляет 50% количества белка. Азитромицин подвергается деметилированию в печени до неактивного метаболита, но выделение осуществляется желчевыводящими путями — основной путь. Только 12% препарата выводится из организма без изменений с мочой. Период полураспада (Т½) — 40–68 ч.

        Побочные реакции.

        Анорексия, диспепсия, метеоризм, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, артралгия и нарушения вкуса и обоняния; редко — запор, гепатит, печеночная недостаточность, обморок, бессонница, возбуждение, беспокойство, астения, парестезия, гиперактивность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, светочувствительность, обесцвечивание губ и языка.

        Лекарственное взаимодействие.

        Не рекомендуется применять Азитромицин в сочетании с антацидами, содержащими алюминий или магний. Соли могут снижать скорость, но не степень его абсорбции;

        Азитромицин следует назначать как минимум за 1 ч до или через 2 ч после антацида.

        • Концентрации азитромицина в сыворотке крови заметно повышаются, когда он назначается с нелфинавиром.
        • Азитромицин в капсулах не следует вводить вместе с пищей, потому что это приводит к снижению доступности самого препарата.
        • Азитромицин, возможно, усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов.
        • Азитромицин, возможно, повышает концентрацию теофиллина в плазме крови (Bakheit A.H., 2014).

        В систематических обзорах содержится масса информации о применении и безопасности Азитромицина в различных терапевтических направлениях.

        Приведем информацию по нескольким исследованиям, которые, на наш взгляд, могут представлять интерес.

        Было показано, что длительная терапия азитромицином снижает обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и назначается в соответствии с последними рекомендациями для пациентов с ХОБЛ, которые подвержены риску рецидивирующего обострения. Однако опасения по поводу неблагоприятных последствий ограничивают его широкое распространение. Врачи, решающие, следует ли использовать длительную терапию азитромицином, должны оценить индивидуальный риск сердечно-сосудистых осложнений у каждого пациента и индивидуальное и популяционное влияние устойчивости к макролидам по сравнению с ожидаемой пользой. В этом обзоре будут обобщены данные об эффективности и безопасности хронического азитромицина для профилактики обострений ХОБЛ (Taylor S.P., 2015).

        FDA обновила маркировку упаковки азитромицина, включив в нее риск длительной реполяризации сердца и удлинения интервала Q–T, что повышает вероятность сердечных дизаритмий, особенно у пожилых людей. Обновление было инициировано исследованием, которое выявило повышенный риск смерти у пациентов, принимающих азитромицин, по сравнению с больными, принимающими амоксициллин. Однако сердечно-сосудистые результаты других исследований азитромицина были противоречивыми, поэтому необходимы дополнительные исследования. В то же время специалисты должны признать, что азитромицин играет роль в лечении бактериальных инфекций, и должны назначать антибиотик при необходимости (Саттон С.С., 2017).

        Азитромицин широко применяется в качестве препарата первой линии для лечения детей с микоплазменной пневмонией, хотя в педиатрическом отделении у детей часто возникает рвота в результате его перорального приема. Считается, что препараты, которые вводятся ректально, попадают в систему кровообращения без предварительного прохождения через печень. Поэтому в исследование были включены 5 здоровых добровольцев. Все участники дали письменное информированное согласие для участия в исследовании. Случайным образом назначали либо пероральное введение таблетки Азитромицина 500 мг, либо ректальное введение суппозитория этого же препарата 125; 250 или 500 мг. Образцы крови для приготовления сыворотки отбирали до и через 1; 2; 3; 4; 6; 12 и 24 ч после первой ректальной дозы. Концентрации Азитромицина в сыворотке определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) с электрохимическим детектированием.

        Таким образом, биодоступность суппозитория при ректальном введении составила 20,3% по сравнению с пероральным введением. Предполагается, что площадь поверхности, где поглощается действующее вещество, также влияет на всасывание при ректальном введении. Хотя и необходимо дальнейшее исследование для улучшения абсорбции вещества в прямой кишке и обеспечения безопасности детей, но суппозитории с азитромицином уже могут быть эффективным средством в случаях, когда пероральное введение не допускается (Maeda M. et al., 2016).

    Диагнозы, при которых применяют АЗИТРОМИЦИН

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2019

    Инструкция

    Цены на АЗИТРОМИЦИН в городах Украины

    Винница 54.84 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Пирогова, 17, тел.: +38043256232246.50 грн./уп.

    Днепр 54.45 грн./уп.

    «РЕЦЕПТИКА» Днепр, просп. Гагарина Юрия, 119, тел.: +38067523307740.30 грн./уп.

    Житомир 52.75 грн./уп.

    «ЖИТОМИРЛИКИ» Житомир, ул. Киевская, 47, тел.: +38050378695044.58 грн./уп.

    Запорожье 47.81 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Запорожского казачества, 27, тел.: +38063201183842.98 грн./уп.

    Ивано-Франковск 49.14 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Хоткевича, 65А42.98 грн./уп.

    Киев 52.48 грн./уп.

    «ФАРМАЦИЯ» Киев, перекр. Петлюры Симона / Саксаганского, 11/106, тел.: +38044234615036.00 грн./уп.

    Кропивницкий 51.88 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +38052227342545.95 грн./уп.

    Луцк 50.56 грн./уп.

    «ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, просп. Президента Грушевского, 21, тел.: +38050378713335.51 грн./уп.

    Львов 49.27 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, ул. Миколайчука, 9, тел.: +38093354706942.98 грн./уп.

    Николаев 55.43 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Николаев, просп. Мира, 1/1, тел.: +38067640327847.95 грн./уп.

    Одесса 53.2 грн./уп.

    «АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одесса, ул. Пантелеймоновская, 25, тел.: +38048239279245.00 грн./уп.

    Полтава 46.68 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. Шевченко Тараса, 37, тел.: +38053261247042.75 грн./уп.

    Ровно 48.7 грн./уп.

    «РОВНО-МЕДФАРМ» Ровно, ул. Медицинская, 7, тел.: +38050431787945.00 грн./уп.

    Сумы 49.96 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Сумы, ул. Леси Украинки, 6, тел.: +38054277312344.40 грн./уп.

    Тернополь 49.82 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Тернополь, пл. Героев Евромайдана, 942.98 грн./уп.

    Ужгород 54.4 грн./уп.

    «РЕЦЕПТИКА» Ужгород, ул. Ивана Ваша, 2М, тел.: +38067523307754.40 грн./уп.

    Харьков 48.04 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, шоссе Салтовское, 26242.98 грн./уп.

    Херсон 54.45 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. 200 лет Херсона, 20, тел.: +38055233442148.75 грн./уп.

    Хмельницкий 57.23 грн./уп.

    «РОВНОЛИКИ» Хмельницкий, ул. Заречанская, 24, тел.: +38050373217752.65 грн./уп.

    Черкассы 57.45 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Черкассы, перекр. Смелянская / Вернигоры, 99/12, тел.: +38047255307743.45 грн./уп.

    Чернигов 51.74 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Чернигов, ул. Рокоссовского, 10, тел.: +38063460208342.98 грн./уп.

    Черновцы 47.26 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +38037290706942.98 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko