АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)

Астрафарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

АЗИТРОМИЦИН-АСТРАФАРМ
капсулы 250 мг, № 6Цены в аптеках
Азитромицин
250 мг
№ UA/2390/01/01 от 13.09.2019
B По рецепту
капсулы 500 мг, № 3Цены в аптеках
Азитромицин
500 мг
№ UA/2390/01/02 от 13.09.2019
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

АКТУАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Наступил 1980 г. Доктор Слободан Рокич и его команда исследователей из Pliva (фармацевтическая компания в Хорватии) открыли Азитромицин. Патент на него получен через год. А далее, пользуясь лицензией Pliva, Pfizer выводит препарат на фармацевтические рынки и уже под совершенно другим торговым названием. И это происходит через 10 лет. Прошло еще несколько лет. И они утвердили новую лекформу азитромицина для терапии глазных инфекций.

Азитромицин практически нерастворим в воде и свободно растворим в безводном этаноле и метиленхлориде. Азитромицин относится к макролидным антибиотикам. Это полусинтетическое производное эритромицина. Азитромицин отличается от эритромицина добавлением метилзамещенного атома азота в лактонное кольцо. Эта структурная модификация повысила кислотоустойчивость соединения и улучшила проникновение молекулы препарата в ткани, расширила спектр его действия. Макролиды обычно отличаются своим активным действием, покрывают широкий ряд грамположительных и грамотрицательных видов бактерий, включая внутриклеточные патогены, такие как Chlamydia и Legionella. Они проявляют свою антибиотическую активность путем связывания с рибосомой 50S (ее субъединицей) и ингибированием синтеза белка.

Вопросы фармакологии и терапии азитромицином

Установлено, что Азитромицин по сравнению с эритромицином менее активен против грамположительных бактерий, но эффект его более значителен против некоторых грамотрицательных организмов, таких как Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также обладает активностью против некоторых энтеробактерий, таких как Escherichia coli и видов сальмонелл и шигелл, а также против Legionella pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae. Он (азитромицин) обладает повышенной активностью против Mycobacterium avium-intracellulare, а также некоторых простейших (например виды Cryptosporidium и Plasmodium), превосходное действие против Toxoplasma gondii, убивает кисты. Он более активен, чем эритромицин, против Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.

Механизм действия.

Это бактериостатический агент, который ингибирует синтез белка путем обратимого связывания с 50S-рибосомальными субъединицами чувствительных микроорганизмов. Клетки организма значительно более проницаемы для лекарственной формы препарата, которая, вероятно, проявляет повышенную антимикробную активность при щелочном рН среды.

Резистентность к макролидам.

Как правило, устойчивость к макролидам обусловлена следующими механизмами:

  • рибосомная защита путем индуцируемой или конститутивной продукции ферментов метилазы, опосредованная экспрессией (ermA), (ermB) и (ermC), которые модифицируют рибосомную мишень и уменьшают связывание препарата;
  • гидролиз эстеразами, продуцируемыми Enterobacteriaceae;
  • хромосомные мутации, которые изменяют белок субъединицы рибосомы 50S (отмечаются у B. subtilis, видов Campylobacter, микобактерий и грамположительных кокков).

Действие кроме противомикробных эффектов. В исследованиях была указана активность Азитромицина как перспективного лекарственного средства для терапии гастропареза и нарушения моторики ЖКТ.

  • Одно из исследований показало, что азитромицин может быть эффективным против бронхиальной астмы (позднего ее начала).
  • Была получена информация об эффективности азитромицина против малярии, при условии его сочетанного применения с артемизинином или хинином сульфатом. Азитромицин-артемизинин, даже если принять его только 1 раз в сутки (3 дня), и азитромицин-хинина сульфат — 3 раза в сутки. Эти комбинации препаратов были относительно безопасными и эффективными при неосложненной малярии, и они заслуживают дополнительного изучения в особых группах пациентов.
  • Ишемическая болезнь сердца: макролидные антибактериальные средства, в том числе Азитромицин.

Кларитромицин, рокситромицин, азитромицин были исследованы для профилактики ишемической болезни сердца, основываясь на предполагаемой связи между атеросклерозом и инфекцией Chlamydophila pneumoniae (Chlamydia). Хотя предварительные результаты некоторых экспериментальных исследований были многообещающими, долгосрочные исследования на большом количестве пациентов были разочаровывающими, и ни один из трех макролидов не снижал ишемические последствия или обеспечивал клинический эффект. В одном исследовании неожиданное повышение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось при приеме кларитромицина.

  • Гиперплазия десны: азитромицин положительно влияет на лечение гиперплазии десны, которая была вызвана приемом циклоспорина, особенно при раннем введении его (азитромицина) в процесс воспаления.
  • Кистозный фиброз: азитромицин широко используется при кистозном фиброзе, с доказательствами, демонстрирующими снижение функции легких и частоты обострений. Эта иммуномодулирующая терапия, вероятно, нарушает рост биопленки Pseudomonas aeruginosa.
  • Клиническое применение и дозирование.

    Клинически Азитромицин применяется следующим образом:

    1. инфекции дыхательных путей;

    2. инфекции кожи и мягких тканей;

    3. хламидийные инфекции;

    4. негонококковый уретрит легкой или средней степени;

    5. средний отит;

    6. брюшной тиф из-за множественных антибактериально-устойчивых организмов;

    7. профилактика стрептококковой инфекции группы А;

    8. в качестве профилактической терапии бактериального эндокардита у пациентов, подвергающихся стоматологическим процедурам с высоким риском развития эндокардита;

    9. коклюш;

    10. микобактериальные инфекции.

    • Лечение или профилактика микобактерии avium-внутриклеточной инфекции у больных СПИДом, что требует более высоких доз: 600 мг в сутки в комбинации с одним или несколькими другими лекарственными средствами для лечения или 1200 мг 1 раз в неделю для первичной профилактики.
    • Азитромицин назначают при лечении венерических заболеваний, особенно в период беременности, когда тетрациклины противопоказаны. Лечение неосложненного негонококкового уретрита, предположительно вызванного C. trachomatis, заключается в принятии одной дозы (1 г) азитромицина. Эта доза также эффективна при шанкроиде.
    • Азитромицин (1 г/нед на протяжении 3 нед) — альтернативный режим для лечения паховой или венозной лимфогранулемы.
    • Неосложненные половые хламидийные инфекции и негонококковый уретрит, 1 г в виде разовой дозы.
    • Брюшной тиф, 500 мг 1 раз в сутки (общее количество дней приема препарата — 7).
    • Профиль ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion — всасывание, распределение, метаболизм и выведение).

      Азитромицин, вводимый перорально, быстро всасывается и широко распределяется по всему телу, кроме головного мозга и спинномозговой жидкости. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального приема. Нагрузочная доза 500 мг даст пиковую концентрацию лекарственного средства в плазме крови 0,4 г/мл. Когда же нагрузочная доза — 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней, то в стационарном состоянии пиковая концентрация препарата составляет 0,24 г/мл. Азитромицин также можно вводить внутривенно, создавая плазменные концентрации 3–4 г/мл после 1-часовой инфузии 500 мг. Абсорбция из капсул снижается с пищей. Уникальные фармакокинетические свойства препарата заключаются в обширном перераспределении в тканях и высоких концентрациях лекарства в клетках (включая фагоциты). Это приводит к повышению концентрации препарата в тканях, если сравнивать с одновременными концентрациями в сыворотке крови. Фибробласты ткани выступают в качестве естественного резервуара для лекарства in vivo.

      Данные исследований на животных показывают, что азитромицин проникает через плаценту. При очень низких концентрациях в плазме крови это составляет 50% количества белка. Азитромицин подвергается деметилированию в печени до неактивного метаболита, но выделение осуществляется желчевыводящими путями — основной путь. Только 12% препарата выводится из организма без изменений с мочой. Период полураспада (Т½) — 40–68 ч.

      Побочные реакции.

      Анорексия, диспепсия, метеоризм, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, артралгия и нарушения вкуса и обоняния; редко — запор, гепатит, печеночная недостаточность, обморок, бессонница, возбуждение, беспокойство, астения, парестезия, гиперактивность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, светочувствительность, обесцвечивание губ и языка.

      Лекарственное взаимодействие.

      Не рекомендуется применять Азитромицин в сочетании с антацидами, содержащими алюминий или магний. Соли могут снижать скорость, но не степень его абсорбции;

      Азитромицин следует назначать как минимум за 1 ч до или через 2 ч после антацида.

      • Концентрации азитромицина в сыворотке крови заметно повышаются, когда он назначается с нелфинавиром.
      • Азитромицин в капсулах не следует вводить вместе с пищей, потому что это приводит к снижению доступности самого препарата.
      • Азитромицин, возможно, усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов.
      • Азитромицин, возможно, повышает концентрацию теофиллина в плазме крови (Bakheit A.H., 2014).

      В систематических обзорах содержится масса информации о применении и безопасности Азитромицина в различных терапевтических направлениях.

      Приведем информацию по нескольким исследованиям, которые, на наш взгляд, могут представлять интерес.

      Было показано, что длительная терапия азитромицином снижает обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и назначается в соответствии с последними рекомендациями для пациентов с ХОБЛ, которые подвержены риску рецидивирующего обострения. Однако опасения по поводу неблагоприятных последствий ограничивают его широкое распространение. Врачи, решающие, следует ли использовать длительную терапию азитромицином, должны оценить индивидуальный риск сердечно-сосудистых осложнений у каждого пациента и индивидуальное и популяционное влияние устойчивости к макролидам по сравнению с ожидаемой пользой. В этом обзоре будут обобщены данные об эффективности и безопасности хронического азитромицина для профилактики обострений ХОБЛ (Taylor S.P., 2015).

      FDA обновила маркировку упаковки азитромицина, включив в нее риск длительной реполяризации сердца и удлинения интервала Q–T, что повышает вероятность сердечных дизаритмий, особенно у пожилых людей. Обновление было инициировано исследованием, которое выявило повышенный риск смерти у пациентов, принимающих азитромицин, по сравнению с больными, принимающими амоксициллин. Однако сердечно-сосудистые результаты других исследований азитромицина были противоречивыми, поэтому необходимы дополнительные исследования. В то же время специалисты должны признать, что азитромицин играет роль в лечении бактериальных инфекций, и должны назначать антибиотик при необходимости (Саттон С.С., 2017).

      Азитромицин широко применяется в качестве препарата первой линии для лечения детей с микоплазменной пневмонией, хотя в педиатрическом отделении у детей часто возникает рвота в результате его перорального приема. Считается, что препараты, которые вводятся ректально, попадают в систему кровообращения без предварительного прохождения через печень. Поэтому в исследование были включены 5 здоровых добровольцев. Все участники дали письменное информированное согласие для участия в исследовании. Случайным образом назначали либо пероральное введение таблетки Азитромицина 500 мг, либо ректальное введение суппозитория этого же препарата 125; 250 или 500 мг. Образцы крови для приготовления сыворотки отбирали до и через 1; 2; 3; 4; 6; 12 и 24 ч после первой ректальной дозы. Концентрации Азитромицина в сыворотке определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) с электрохимическим детектированием.

      Таким образом, биодоступность суппозитория при ректальном введении составила 20,3% по сравнению с пероральным введением. Предполагается, что площадь поверхности, где поглощается действующее вещество, также влияет на всасывание при ректальном введении. Хотя и необходимо дальнейшее исследование для улучшения абсорбции вещества в прямой кишке и обеспечения безопасности детей, но суппозитории с азитромицином уже могут быть эффективным средством в случаях, когда пероральное введение не допускается (Maeda M. et al., 2016).

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Дата добавления: 28.02.2020 г.

© Компендиум 2019

Цены на АЗИТРОМИЦИН в городах Украины

Винница 50.86 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, ул. Соборная, 2641.33 грн./уп.

Днепр 55.03 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Набережная Заводская, 99А, тел.: +38056235379941.50 грн./уп.

Житомир 52.34 грн./уп.

«САНИТАС» Житомир, ул. Чудновская, 96, тел.: +38041246304641.73 грн./уп.

Запорожье 45.21 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Запорожского казачества, 27, тел.: +38063201183841.33 грн./уп.

Ивано-Франковск 47.44 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 10041.33 грн./уп.

Киев 48.93 грн./уп.

«АПТЕКА 36,6» Киев, просп. Бажана Николая, 24/138.83 грн./уп.

Кропивницкий 52.88 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Кропивницкий, ул. Попова Космонавта, 15/18, тел.: +38052255729244.40 грн./уп.

Луцк 49.24 грн./уп.

«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, просп. Президента Грушевского, 21, тел.: +38050378713337.01 грн./уп.

Львов 44.96 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, ул. Любинская, 104, тел.: +38032240115741.33 грн./уп.

Николаев 51.69 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Николаев, просп. Героев Украины, 77/144.10 грн./уп.

Одесса 51.06 грн./уп.

«АПТЕКА ОТ СКЛАДА» Одесса, просп. Глушко Академика, 13, тел.: +38048234029738.45 грн./уп.

Полтава 51.65 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. Шевченко Тараса, 37, тел.: +38053261247042.75 грн./уп.

Ровно 48.92 грн./уп.

«РОВНОЛИКИ» Ровно, ул. Киевская, 78Г, тел.: +38050436164243.20 грн./уп.

Сумы 50.48 грн./уп.

«АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Прокофьева, 12/1, тел.: +38080050591139.51 грн./уп.

Тернополь 48.3 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Тернополь, ул. 15-го Апреля, 4, тел.: +38035240580941.33 грн./уп.

Ужгород 48.99 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +38063343175241.33 грн./уп.

Харьков 53.11 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, ул. Валентиновская, 35/81, тел.: +38063343213341.33 грн./уп.

Херсон 50.76 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Херсон, ул. Котляревского, 78, тел.: +38067640258541.50 грн./уп.

Хмельницкий 49.57 грн./уп.

«РОВНОЛИКИ» Хмельницкий, ул. Заречанская, 24, тел.: +38050373217743.15 грн./уп.

Черкассы 57.24 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Черкассы, ул. Смелянская, 44, тел.: +38047238380343.75 грн./уп.

Чернигов 51.78 грн./уп.

«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Чернигов, ул. Независимости, 1541.33 грн./уп.

Черновцы 49.79 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +38037290706941.33 грн./уп.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko