СЕДАЛ-М® (SEDAL-M®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки блистер, № 10, 20
C По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Комбинированный препарат с обезболивающим и жаропонижающим действием и менее выраженным противовоспалительным и седативным действием. Эти эффекты свойственны входящим в состав препарата парацетамолу и метамизолу. Путем ингибирования ЦОГ (прежде всего в ЦНС) они нарушают синтез простагландинов.

Фенобарбитал в низких дозах оказывает седативное действие и потенцирует эффект компонентов анальгетиков.

Кофеин расширяет сосуды мозга, уменьшает головную боль, возникающую в результате вазоконстрикции. Он стимулирует психомоторную активность, повышает умственную и физическую работоспособность, препятствует развитию седативного действия других компонентов.

Кодеина фосфат через опиоидные рецепторы оказывает анальгетическое и седативное действие и потенцирует обезболивающий эффект парацетамола и анальгина. Комбинирование нескольких анальгетиков с другими компонентами, с одной стороны, повышает эффективность анальгезии, а с другой — уменьшает выраженность побочных явлений и снижает вероятность развития привыкания.

Фармакокинетика. Отдельные компоненты комбинации довольно быстро всасываются в ЖКТ и относительно быстро метаболизируются.

Экскретируются в основном с мочой. T½ кодеина — 3–4 ч, кофеина — 3–6 ч, парацетамола — 1,5–3 ч и анальгина — 1–4 ч.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение болевого синдрома при следующих состояниях:

  • головная и зубная боль, мигрень,
  • невралгия и неврит,
  • артралгия, дисменорея,
  • респираторные заболевания, сопровождающиеся болью и повышением температуры тела

.

ПРИМЕНЕНИЕ

применяют внутрь во время еды, обильно запивая жидкостью.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного эффекта можно принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки. Максимальная однократная доза — 2 таблетки, суточная доза — 6 таблеток.

Продолжительность применения не должна превышать 3 дня.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, сахарный диабет, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом, БА, бронхоспазм, заболевания крови (агранулоцитоз, лейкопения (в том числе цитостатическая и инфекционная нейтропения), тромбоцитопения, анемия (в том числе гемолитическая)), выраженные нарушения функции почек и печени, острая печеночная порфирия, миастения, повышенное внутричерепное давление, глаукома, недавно перенесенная черепно-мозговая травма, выраженная артериальная гипотензия, повышенное АД, острый инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, наркотическая и лекарственная зависимость, депрессия, пожилой возраст. Препарат противопоказан больным с подозрением на острую хирургическую патологию до установления диагноза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении препарата могут отмечать такие побочные реакции:

со стороны иммунной системы: повышенный риск анафилаксии и агранулоцитоза, которые могут возникнуть на каждом этапе лечения, не зависящих от суточной дозы. Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, провоцирование бронхоспазма, одышку (тахипноэ), анафилактический шок, фотосенсибилизацию, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная, эритематозная сыпь, крапивница), гиперемию лица, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, полиморфную экссудативную эритему, синдром Лайелла, конъюнктивит;

со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, нистагм, миоз, возможна нечеткость зрительного восприятия (в том числе диплопия), светочувствительность, нарушение координации движений, тремор, ригидность мышц, слабость, атаксия, замедление скорости психомоторных реакций, когнитивные нарушения (в том числе снижение концентрации внимания, галлюцинации), спутанность сознания, эйфория, сонливость, бессонница (у детей, лиц пожилого возраста), утомляемость, парадоксальное возбуждение, беспокойство, раздражительность, депрессия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сжатия в грудной клетке, артериальная гипо- или гипертензия, аритмии (тахи- или брадикардия, экстрасистолия), сердцебиение;

со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, в редких случаях возможно развитие анемии (в том числе гемолитической анемии), сульфгемоглобинемии, метгемоглобинемии;

со стороны ЖКТ: сухость во рту, ощущение тяжести или боли в эпигастральной области, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, развитие паралитической кишечной непроходимости, нарушение функции печени (при длительном применении), гепатит (при неконтролируемом приеме), спазм желчевыводящих путей, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;

со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, олигурия, анурия, увеличение мочеиспускания, возможно окрашивание мочи в красный цвет, протеинурия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция;

со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия;

со стороны кожи и слизистых оболочек: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

другие: гипо- или гипертермия, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание.

При длительном бесконтрольном применении высоких доз препарата возможны судорожные припадки, угнетение дыхания, могут развиться дефицит фолатов, импотенция, нарушения функции печени, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), синдром отмены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

не применять препарат у пациентов с повышенной возбудимостью, нарушением сна, при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению, пациентам с риском развития паралитической непроходимости кишечника.

Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона и Лайелла является высоким в первые недели лечения.

Применение препарата может затруднять установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта, язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, заболеваниях желчного пузыря (в частности желчнокаменной болезни), при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях щитовидной железы (в том числе гипертиреозе), гипофункции надпочечников, гипертрофии предстательной железы, заболеваниях мочевыводящих путей, при гиперкинезах, судорожных состояниях, хронических инфекциях дыхательных путей, пневмонии, нарушениях дыхательной функции и астме в анамнезе, декомпенсированной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, при лечении цитостатиками. Препарат следует принимать с осторожностью при повышенной чувствительности к анальгетикам и НПВП, пациентам с аллергическими реакциями (в связи с повышенной опасностью развития анафилактического шока у этой категории больных), острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Не следует применять препарат в течение длительного времени, не превышать указанных доз. При длительном применении, а также при применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические, возможно усиление проявлений побочных реакций. При применении препарата более 3 дней необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими метамизол натрия, парацетамол, кофеин, фенобарбитал, кодеин.

Во время лечения препаратом запрещено употреблять алкоголь.

Во время применения препарата не рекомендуется чрезмерное употребление чая и кофе, это может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии.

Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста из-за частых проявлений интоксикации.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Прием препарата Седал-М может влиять на результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Сверхбыстрые метаболизаторы кодеина. Некоторые лица со специфическим генотипом CYP 2D6 могут быть сверхбыстрыми метаболизаторами. У них кодеин превращается до активного метаболита — морфина — быстрее и более полно по сравнению с другими людьми. Это быстрое преобразование приводит к более высоким, чем ожидалось, уровням морфина в плазме крови. Даже при рекомендуемых схемах приема у лиц — сверхбыстрых метаболизаторов можно ожидать симптомы передозировки, такие как чрезмерная сонливость, спутанность сознания, поверхностное дыхание.

В состав лекарственного средства входит крахмал пшеничный. Препарат можно применять у больных целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличную от целиакии) не следует применять этот препарат.

Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Детям в возрасте до 12 лет применение препарата противопоказано в связи с отсутствием клинического опыта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление транспортными средствами, работа с другими механизмами и т.д.).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

токсическое действие метамизола натрия усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом.

Сарколизин и мерказолил при применении с метамизолом натрия повышают вероятность развития лейкопении. Эффект метамизола натрия усиливают блокаторы Н2-рецепторов, пропранолол, седативные средства и транквилизаторы, ослабляют — фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Препарат повышает активность пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, ГКС и индометацина, седативный эффект алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение в комбинации с производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (фуросемид). Не применять метамизол натрия одновременно с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения; периодическое применение не дает значительного эффекта. Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень путем повышения степени превращения парацетамола в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Кофеин может усилить действие эрготамина. Другие препараты, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидовая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксален. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение АД. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина. При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами повышается тиреоидный эффект.

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя). Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, которые метаболизируются этими ферментами, соответственно снижая действие непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, салицилатов, сердечных гликозидов, противомикробных, противовирусных, противогрибковых средств, метронидазола, противоэпилептических, противосудорожных, психотропных, пероральных гипогликемизирующих средств, гормональных, иммуносупрессивных, цитостатических, антиаритмических, антигипертензивных лекарственных средств и др.). Одновременное применение фенобарбитала с другими препаратами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с НПВП существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов (эстрогенов), что приводит к снижению их эффекта.

Не следует применять кодеин в сочетании с ингибиторами МАО из-за возможного риска возникновения возбуждения или депрессии ЦНС, применение кодеина можно начинать не ранее чем через 2 нед после прекращения приема ингибиторов МАО. Следует с осторожностью применять одновременно с кодеином антихолинергические (атропин), антидиарейные средства (лоперамид, каолин) — повышается риск развития запора; метоклопрамид и домперидон — возможен антагонизм действия; антигипертензивные средства — усиление гипотензивного действия; ненаркотические анальгетики — усиление анальгезирующего действия; хинидин — снижение анальгетического эффекта кодеина. При одновременном применении средств, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС (анестетики, нейролептики, трициклические антидепрессанты, анксиолитики, седативные, снотворные средства, антигистаминные средства с седативным эффектом), а также алкоголя возможно усиление седативного эффекта кодеина и угнетающего действия на дыхательный центр. Применение кодеина в комбинации с опиоидными антагонистами (бупренорфин, налоксон, налтрексон) может вызвать симптомы синдрома отмены. Левомицетин и хлорамфеникол тормозят биотрансформацию кодеина в печени и тем самым усиливают его действие. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, поскольку опиоиды снижают концентрацию препарата в плазме крови. Прием ритонавира, циметидина приводит к повышению концентрации кодеина в плазме крови. При одновременном применении кодеин замедляет абсорбцию мексилетина. При применении кодеина в высоких дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при передозировке препарата каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику.

Симптомы передозировки метамизола натрия: тошнота, рвота, боль в желудке, гипотермия, выраженная артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, одышка, шум в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

При передозировке парацетамола могут возникнуть поражения печени у взрослых, принявших 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли дозу более 150 мг/кг массы тела. Может привести к поражению печени применение 5 г или более парацетамола у пациентов с факторами риска (длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерного количества этанола; глутатионовая кахексия). В первые 24 ч появляются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может стать явным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальный исход. В редких случаях сообщалось об ОПН с некрозом почечных канальцев, проявляющейся болью в области поясницы, гематурией, протеинурией. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении парацетамола в высоких дозах могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в том числе нейтропения), тромбоцитопения; нефротоксичность; возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Симптомы передозировки кофеина: нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, мышечные подергивания, судороги, шум в ушах, покраснение лица, гипертермия, учащение мочеиспускания, гастроинтестинальные нарушения, боль в эпигастрии, аритмии (в том числе тахикардия, экстрасистолия), психомоторное возбуждение.

Симптомы передозировки фенобарбитала: атаксия, нистагм, угнетение дыхания, вплоть до его остановки, головная боль, тахикардия, слабость, угнетение ЦНС, вплоть до комы; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма, снижение АД, вплоть до коллаптоидного состояния; тошнота, снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.

Симптомы передозировки кодеина: острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, редко — отек легких; возможно возникновение одышки, апноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, судорог, коллапса, задержки мочеиспускания; могут отмечать признаки высвобождения гистамина.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Антидоты парацетамола — метионин и N-ацетилцистеин. Применение метионина или N-ацетилцистеина перорально является эффективным в течение 48 ч после передозировки. При появлении комы или угнетении дыхания применять специфический антидот кодеина — налоксон — и наблюдать больного не менее 4 ч после применения или не менее 8 ч до полного выведения препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 27.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko