ТРИМЕТАЗИДИН-РАТИОФАРМ (TRIMETAZIDIN-RATIOPHARM®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, № 30В аптеку
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, № 60В аптеку
Триметазидина дигидрохлорид
20 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннит, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, железа оксид красный (e171), титана диоксид (е171).
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3 кетоацил-КоА-тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Препарат также способствует сохранению уровня АТФ и АМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов, а также препятствует неблагоприятному влиянию свободных радикалов, благодаря снижению интенсивности перекисного окисления липидов и повышению потенциала системы антиоксидантной защиты.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

В оториноларингологической практике Триметазидин-ратиофарм улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, ослабляет интенсивность шума в ушах, эффективно уменьшает степень, продолжительность и частоту приступов головокружения при болезни Меньера и головокружение сосудистого происхождения. При перцептивной глухоте обеспечивает увеличение диапазона восприятия в децибелах и улучшает слух.

У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограммы, улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения, что связано с благоприятными анатомическими изменениями. Это приводит к ослаблению функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации желтого пятна.

Фармакокинетика. Триметазидин-ратиофарм полностью и быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается менее чем за 2 ч и составляет 55 нг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Биодостулнисть — более 85%. Стабильная концентрация устанавливается приблизительно через 24–36 ч после повторных приемов и остается такой на протяжении всего периода лечения. С белками in vitro связывается приблизительно 16%. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 4,8 л/кг.

Выводится преимущественно почками, 51% — в неизмененном виде. T½ — почти 6 ч у здоровых людей и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет.

Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата.

ПОКАЗАНИЯ

взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

ПРИМЕНЕНИЕ

Триметазидин-ратиофарм принимают внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды, запивая стаканом воды. Продолжительность лечения определяется в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно исчезают после отмены лечения), нарушение сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у больных, применяющих антигипертензивные препараты, покраснение лица.

Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Общие нарушения: астения.

Со стороны системы крови и лимфы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно изучать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

Это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и корригировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости походки, необходимо прекратить применение триметазидина. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивные средства (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Следует с осторожностью применять триметазидин у больных:

  • с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
  • пожилого возраста (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

У таких пациентов рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информации о применении при печеночной недостаточности нет. Больным сахарным диабетом коррекции дозы препарата не требуется. Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется принимать в период беременности и кормления грудью. В случае необходимости применения Триметазидина-ратиофарм кормление грудью прекращают, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данных нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не выявлено взаимодействия препарата Триметазидин-ратиофарм с другими лекарственными средствами, а именно с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином кальция, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

о случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2013

Developed by Maxim Levchenko