Мукосат Neo (Mucosat Neo)
Хондроитин сульфат - 0,1 г/мл
Фармакодинамика.
Основные действующие вещества препарата — натриевая соль хондроитина сульфата А и С (средняя молекулярная масса 11 000 Да). Хондроитина сульфат — высокомолекулярный мукополисахарид, являющийся основным компонентом протеогликанов, которые вместе с коллагеновыми волокнами образовывают хрящевой матрикс.
Препарат тормозит процесс дегенерации и стимулирует регенерацию хрящевой ткани, обладает хондропротекторным, противовоспалительным, анальгезирующим действием. Замещает хондроитин сульфат суставного хряща, катаболизированного патологическим процессом. Подавляет активность энзимов, которые вызывают деградацию суставного хряща: ингибирует металлопротеиназу, а именно — лейкоцитарную эластазу. Снижает активность гиалуронидазы. Частично блокирует выброс свободных кислородных радикалов; способствует блокированию хемотаксиса, антигенных детерминант. Стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов. Влияет на фосфорно–кальциевый обмен в хрящевой ткани. Позволяет восстановить механическую и эластичную целостность хрящевого матрикса. Противовоспалительный и анальгезирующий эффекты достигаются благодаря снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, а также вследствие угнетения секреции лейкотриена В и простагландина Е.
Применение препарата способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, предотвращает сжатие соединительной ткани, выполняет роль смазки суставных поверхностей, нормализует продукцию суставной жидкости, улучшает подвижность суставов, способствует снижению интенсивности боли, улучшает качество жизни.
Мукосат Neo замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани.
Фармакокинетика.
После в/м введения хондроитин сульфат проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости достигается через 4–5 ч после инъекции. Выводится из организма в течение 24 ч. Элиминируется преимущественно почками.
дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника (первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз, остеоартроз), остеопороз, пародонтопатии, переломы (для ускорения образования костной мозоли), а также с целью лечения последствий хирургических вмешательств на суставах.
препарат вводят взрослым в/м по 1 мл через день. В случае хорошей переносимости дозу повышают до 2 мл, начиная с 4–й инъекции. Курс лечения — 25–35 инъекций. Повторные курсы — через 6 мес.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, склонность к кровотечениям, тромбофлебиты, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.
при применении препарата у лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможны нарушения:
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, эритема, крапивница, дерматит, алопеция. В месте инъекций возможны покраснения и зуд;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспептические явления;
другие: нарушения со стороны органов зрения, кератопатия, головокружение, периферические отеки.
для достижения стабильного клинического эффекта необходимо не менее 25 инъекций препарата. Эффект сохраняется в течение многих месяцев после окончания лечения. Для предупреждения обострений применяют повторные курсы лечения. Рекомендуется повышение дозы под контролем врача для пациентов с избыточной массой тела, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, при одновременном приеме диуретиков, а также в начале лечения при необходимости быстрого клинического ответа.
При аллергических реакциях или геморрагиях лечение необходимо прекратить.
Применение в период беременности или кормление грудью. Не применять во время беременности и кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата нет ограничений относительно управления транспортными средствами и сложными механизмами.
при одновременном применении с ГКС и НПВП хондроитин сульфат может снижать потребность в их применении, а также в обезболивающих средствах. Оказывает синергическое действие при одновременном применении с глюкозамином и другими хондропротекторами. Эффективность лечения повышается при обогащении диеты витаминами А, С и солями марганца, магния, меди, цинка и селена.
При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими антикоагулянтами или антиагрегантами рекомендовано проводить контроль свертываемости крови.
на сегодня о явлениях передозировки при применении препарата Мукосат Neo не сообщалось. Вместе с тем, предполагается, что при превышении суточной дозы возможное увеличение выраженности проявлений побочного действия препарата. Лечение симптоматичное.
при температуре не выше 20 °C.
Мукосат neo — монокомпонентный препарат, который широко применяется в лечении воспалительных и невоспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также в качестве вспомогательного лекарственного средства, позволяющего ускорить реабилитацию после травм.
Состав
Препарат Мукосат neo является инъекционной формой хондроитина сульфата, выпускается в ампулах объемом 2 мл с готовым раствором для внутримышечного и/или локального введения с содержанием действующего вещества 200 мг на 1 ампулу. В качестве растворителей используются вода для инъекций и бензиловый спирт (инструкция МЗ Украины).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Хондроитина сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридом, который играет роль структурообразующего компонента различных видов соединительной ткани, особенно много его содержится в хрящевой ткани. Он регулирует процесс фосфорно-кальциевого обмена, тормозит резорбцию костной ткани (таким образом ограничивая развитие остеопороза в постменопаузальный период), снижает скорость дегенеративных процессов в хрящевой ткани (стимулирует образование протеогликанов, стабилизирует метаболизм гиалина, способствует ресинтезу хрящевого матрикса) и выполняет роль смазки для суставных поверхностей, стимулируя синтез синовиальной жидкости. За счет угнетения активности протеолитических ферментов (металлопротеиназа, лейкоцитарная эластаза, гиалуронидаза) хондроитина сульфат оказывает противовоспалительное действие на ткани (Henrotin Y., 2014).
Фармакодинамика
После внутримышечного введения действующее вещество препарата Мукосат neo быстро попадает в системный кровоток и секретируется в синовиальную жидкость. Пиковая концентрация экзогенного хондроитина сульфата в синовиальной жидкости достигается в период 4–5 ч после введения и далее метаболиты выводятся преимущественно почками в течение 24 ч.
Показания
Мукосат neo показан для комплексной или монотерапии различных дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Остеоартроз — большая группа разнородных заболеваний, которые объединены похожими биологическими причинами, морфологическими изменениями и клиническим исходом. В основе патологических процессов лежит нарушение баланса между деградацией и синтезом хрящевой ткани в суставном хряще и субхондральной части прилежащих костей. Наблюдается уменьшение количества межтканевого матрикса, который преимущественно обеспечивает устойчивость хряща к механическим нагрузкам (как к статической, так и динамической). Хондроциты временно компенсаторно увеличивают синтез глюкозаминогликанов вместо типичного для хрящевой ткани фибриллярного коллагена. Ситуация усугубляется тем, что принимаемые при лечении артритов глюкокортикоиды угнетают активность хондроцитов. Из-за этого нарушаются биомеханические свойства хряща, образуются глубокие эрозии, а в местах наибольшего давления вследствие отсутствия амортизации наблюдаются участки отшлифовывания кости. В дальнейшем в субхондральных отделах отмечаются участки остеосклероза, дегенерация, которая чередуется с участками разрастания костной ткани. А в более глубоких отделах эпифиза наблюдается остеопороз. По краям сустава отмечаются костно-хрящевые разрастания (остеофиты), которые деформируют сустав и ограничивают его подвижность (Трисветова Е.Л., 2000). В тяжелых случаях также наблюдается некроз и фрагментация хряща с образованием инородных тел в суставной полости («суставная мышь»). Но заболевание может считаться условно обратимым, если вовремя (на этапе начала разрушения хряща) вмешаться в патологический процесс и назначить Мукосат neo длительными курсами. Поэтому препарат рекомендован некоторыми клиническими протоколами для лечения остеоартроза тазобедренного и коленного сустава (Henrotin Y., 2014).
Остеохондроз по своим механизмам развития аналогичен остеоартрозу, однако есть некоторые особенности. За счет нарушения баланса между синтезом и разрушением межклеточного матрикса наблюдается ссыхание межпозвоночных дисков, их уплощение, что приводит к снижению внутридискового давления, растяжению фиброзного кольца и деформации отдельных его сегментов. Таким образом, нарушаются основные биомеханические функции диска — амортизация и обеспечение подвижности позвоночного столба. При этом динамическая функция позвоночника нарушается больше, чем статическая. Кроме непосредственного повреждения межпозвоночного диска в патологический процесс включаются еще и субхондральные отделы прилежащих позвонков (Hildebrandt A.,1933). Помимо болевых ощущений и ограничения подвижности, остеохондроз также является предпосылкой для образования грыж межпозвоночных дисков. Нарушение структуры диска способствует образованию мобильной протрузии пульпозного ядра. После разрыва фиброзного кольца пульпозное ядро выходит за его пределы с формированием секвестрированной грыжи, которая сдавливает нервные окончания, вызывая крайне выраженный болевой синдром. Также деформированный межпозвоночный диск может разрывать заднюю продольную связку и выйти в просвет спинномозгового канала. Сдавление спинного мозга приводит к серьезным нарушениям иннервации частей тела, которые расположены дистальнее. Назначение Мукосата neo актуально на любой стадии патологического процесса, однако по аналогии с остеоартрозом при остеохондрозе препарат наиболее эффективен на этапе начальных изменений в хрящевой ткани.
Остеопороз — наиболее распространенная патология костной ткани у женщин старшего возраста, связанная с нарушением минерализации. Патогенетический субстрат заболевания связан с нарушением ремоделирования костной ткани остеобластами. В период менопаузы резко снижается уровень эстрогена в крови. А деятельность остеобластов регулируется именно эстрогенами (в частности эстрадиолом) путем воздействия на специфические ядерные рецепторы. Также на фоне снижения уровня эстрогена наблюдается снижение выброса кальцитонина и резкое повышение чувствительности костной ткани к резорбтивному действию паратгормона (Свешников А.А., 2013). При этом в балансе остеогенеза и остеорезорбции отмечается резкое относительное смещение в сторону последней за счет лизосомальных протеиназ и щелочной фосфатазы. Именно на это звено патогенеза и влияет Мукосат neo. Ранним проявлением остеопороза является остеопения, которая протекает бессимптомно и обычно выявляется случайно при рентгенологическом обследовании по другому поводу. Если не вмешаться в процесс на этом этапе, то в дальнейшем больного ждут патологические переломы либо крайне медленное заживление травматических переломов.
Пародонтопатии — группа патологических процессов, которые происходят в альвеолярных отростках верхней и нижней челюстей и приводят к множеству стоматологических проблем вплоть до потери зубов. Изначально воспалительный процесс возникает в десне, однако быстро распространяется на подлежащую костную и волокнистую соединительную ткань. Изначально резорбтивные изменения альвеол наблюдаются в участках, на которые при жевании приходится наибольшее давление (особенно этому способствует неправильный прикус). В дальнейшем при резорбции костной ткани изменяется угол наклона зубов, происходит деформация альвеол с изменением направления вектора нагрузки. Связочный аппарат зуба состоит из пучков коллагеновых волокон. При дегенерации соединительной ткани наблюдается растяжение и разрыхление этих пучков, в результате чего формируются дентальные карманы и нарушается фиксация зуба в альвеоле. Изменения в альвеолярном отростке приводят не только к потере зуба, но иногда могут обусловливать невозможность адекватного протезирования — имплант не удается качественно зафиксировать. Поэтому в пародонтологии Мукосат neo необходимо включать в комплексную терапию на всех этапах патологического процесса.
Препарат рекомендовано использовать при переломах костей для ускорения формирования костной мозоли, особенно для крупных костей. Если в мелких костях заживление происходит преимущественно по механизму первичного натяжения, а источником формирования клеточных элементов является периост и эндост, то в крупных костях в зоне перелома сначала формируется хрящевая ткань по типу «ложного сустава», которая в дальнейшем окостеневает. Однако поскольку в обоих случаях во второй и третьей фазах заживления важную роль играет соединительная ткань (Струков В.И., 2013), то Мукосат neo может быть использован для ускорения реабилитации.
Препарат также хорошо подходит для назначения после операций на суставах. Он способствует скорейшей регенерации суставных хрящей, синовиальной оболочки и нормализации состава и количества синовиальной жидкости.
Существуют также отдельные исследования (Onishi H., 2019), которые указывают на возможность применения препаратов, содержащих хондроитина сульфат, в комплексном лечении поражений толстой кишки (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
Противопоказания
Учитывая сходство действия хондроитина сульфата и гепарина, не рекомендуется использовать препарат при тромбофлебитах и различных коагулопатиях, особенно при повышенной кровоточивости. Преимущественное выведение метаболитов препарата через почки обусловливает отказ от препарата у больных с острой или хронической почечной недостаточностью. Препарат не используется у пациентов до 18 лет. Также препарат не рекомендовано применять во время беременности, а при необходимости его применения в период лактации ее необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат хорошо переносится при внутримышечном введении. Лечение обычно начинают с дозы 1 мл с частотой введения через день. При необходимости дозу можно удвоить и оставить такую же частоту введения. Длительность курса лечения подбирается индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Однако нужно учитывать, что регенерация хрящевой и костной ткани происходит медленно, поэтому обычно курс лечения составляет от 25 до 35 инъекций. Если есть потребность в длительном лечении, то подобные курсы следует повторять с интервалом в 6 мес.
Особенности применения
Обычно препарат переносится очень хорошо и зарекомендовал себя как безопасный. Однако не исключены реакции индивидуальной непереносимости, которые могут принимать как локальные формы (дерматиты, эритема, крапивница), так и генерализованные (ангионевротический отек, анафилактические реакции, периферические отеки). Также могут отмечаться диспептические явления (например тошнота, позывы на рвоту, боль в животе, повышенное газообразование) или транзиторные повреждения органа зрения (кератопатии, расстройства зрения).
В доступных источниках литературы нет сведений об эффектах от передозировки хондроитина сульфата. В случае ошибочного введения слишком высокой дозы следует обратиться к врачу для коррекции лечения.
Учитывая умеренное противовоспалительное действие, Мукосат neo имеет свойство потенциировать эффекты как стероидных, так и нестероидных противовоспалительных препаратов, а также уменьшать потребность в анальгетиках. Также при сочетанном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота) необходимо корригировать дозу под контролем анализа крови. Проявляет синергизм в действии на хрящевую ткань в сочетании с глюкозамином и прочими хондропротекторами.
Рекомендуется строго контролировать связь дозы с эффектом у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с избыточной массой тела, а также при приеме мочегонных препаратов, поскольку может потребоваться как повышение, так и снижение разовой дозы и/или изменение длительности курса лечения.