СТРЕПСИЛС® ИНТЕНСИВ С МЕДОМ И ЛИМОНОМ (STREPSILS® INTENSIV WITH HONEY AND LEMON)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

леденцы 8,75 мг, №  16

Флурбипрофен 8,75 мг

Прочие ингредиенты: макрогол 300, калия гидроксид, ароматизатор лимонный, левоментол, глюкозы раствор, сахарозы раствор, мед.

№  UA/7696/01/01 от 11.10.2017Без рецептаB

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика: флурбипрофен представляет собой НПВП, который оказывает мощное болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие путем подавления синтеза простагландинов.

Уменьшение выраженности боли, болевых ощущений в области горла, а также уменьшение отека в горле наблюдается через 30 мин после приема леденца, продолжительность действия составляет 2–3 ч.

Анальгезирующая и противовоспалительная активность обусловлена ингибированием фермента ЦОГ и угнетением синтеза простагландинов. Препарат оказывает местное действие. Угнетает в равной мере действие простагландинов E2 и E2a благодаря ингибированию эндопероксидазы, которая катализирует преобразование арахидоновой кислоты в циклический эндопероксид.

Фармакокинетика. Cmax флурбипрофена в плазме крови отмечают через 30–40 мин после рассасывания леденца в ротовой полости. Cmax флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, однако уровни концентрации в обоих случаях подобны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Препарат активно метаболизируется путем метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами препарата являются 4´-окси-флурбипрофен и 3´-окси-4´метокси-флурбипрофен. Приблизительно 70% дозы выводится с мочой через 24 ч. Т½ составляет 3–6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ

леденцы рассасывают в ротовой полости до полного растворения. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет принимают по 1 леденцу каждые 3–6 ч до облегчения боли. Максимальная суточная доза — 5 леденцов.

Применяется самая низкая эффективная доза на протяжении минимального периода, необходимого для уменьшения выраженности симптомов. Если симптомы не исчезают, усугубляются или длятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять препарат более 3 дней.

При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания.

Пациентам пожилого возраста из-за ограниченности клинического опыта в настоящее время нельзя дать общих рекомендаций относительно дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск тяжелых последствий побочных реакций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из компонентов препарата.

Реакции гиперчувствительности (например БА, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два и более четких эпизода обострения, подтвержденные характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорация в анамнезе, колит с тяжелым течением, геморагические или гемопоэтические растройства, связанные с предыдущим лечением НПВП.

Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

Последний триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

сообщалось о реакциях гиперчувствительности на НПВП, которые проявлялись в виде:

  • неспецифической аллергической реакции и анафилаксии;
  • реактивности дыхательных путей, например БА, обострение БА, бронхоспазм, одышка;
  • различных кожных реакций, например зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже отмечали эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

В связи с терапией НПВП сообщалось о таких явлениях, как отек, АГ и сердечная недостаточность. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может ассоциироваться с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения леденцов с флурбипрофеном по 8,75 мг.

Ниже указан перечень побочных эффектов, которые наблюдаются при непродолжительном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах.

(Очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10 000 до <1/1000; очень редко: <1/10 000, частота неизвестна: невозможно оценить частоту по имеющимся данным.)

Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто — бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы: неизвестно — отеки, АГ и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия; нечасто — сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение в горле; нечасто — обострение БА и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии ротовой полости, боль в ротоглотке, дискомфорт ротовой полости (ощущение тепла, жжения или покалывания во рту); нечасто — вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссодиния, дисгевзия, дизестезия ротовой полостии, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — различные кожные высыпания, зуд; неизвестно — тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения состояния и местные реакции: нечасто — пирексия, боль.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

проявления побочных эффектов можно уменьшить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для устранения симптомов.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно кровотечений из ЖКТ или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА или аллергическими заболеваниями в настоящее время или в анамнезе.

Не рекомендуется применять леденцы с флурбипрофеном параллельно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани — повышенный риск появления асептического менингита.

Симптомы почечной недостаточности: нефротоксичность. Имеются сообщения, что НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и в случае длительного привычного применения. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению выработки простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациентов, принимающих диуретики, и лиц пожилого возраста. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном.

Нарушение функции печени. Нарушения функции печени от легкой до умеренной степени тяжести.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов у пациентов, у которых наблюдались повышенное АД и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости, повышенном АД и отеках. Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 леденцов в сутки.

Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: в случае продолжительного применения анальгетиков или несоблюдения рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Нарушение репродуктивной функции у женщин. Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому этот препарат не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного средства женщинам, которым сложно забеременеть, или проходящим обследование по бесплодию.

Влияние на ЖКТ. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язве или перфорации, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе. Риск возрастает с повышением доз НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать с самой низкой имеющейся дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны ЖКТ, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ (особенно желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения. Следует с осторожностью применять у пациентов, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, повышающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение следует отменить. НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса ― Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить.

Инфекции. Поскольку отмечались единичные случаи обострения инфекционного воспалительного процесса (например развитие некротического фасцита), наблюдавшиеся во временной связи с применением системных НПВП как класса, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния при терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Если симптомы ухудшаются или если возникают новые симптомы, лечение следует пересмотреть. При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца повышался с <1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов в период органогенеза приводило к увеличению количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в течение короткого периода времени. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять следующие риски:

  • для плода: сердечно-легочная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;
  • для матери в конце беременности и новорожденного: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах, угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Таким образом, флурбипрофен противопоказан в III триместр беременности.

Кормление грудью. В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он имел негативное влияние на младенца, которого кормят грудью. Однако из-за возможных побочных эффектов НПВП у младенцев, которых кормят грудью, не рекомендуется применять Стрепсилс Интенсив с Медом и Лимоном женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. Существуют определенные свидетельства, что препараты, угнетающие синтез простагландинов/ЦОГ, могут приводить к ухудшению женской фертильности в результате воздействия на процесс овуляции. Это влияние является обратимым при отмене препарата.

Дети. Не рекомендуется применять препарат у пациентов в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследование способности влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводились.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск развития побочных эффектов (особенно побочных реакций со стороны ЖКТ, таких как язвы и кровотечения), ацетилсалициловой кислоты (в низких дозах), если она не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг/сут), поскольку это повышает риск возникновения побочных реакций.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в сочетании с такими препаратами:

антикоагулянты: НПВП могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением ЦОГ, особенно у пациентов с нарушением функции почек (пациенты должны получать достаточное количество жидкости);

алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечения в ЖКТ;

сердечные гликозиды: НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно ЖКТ;

литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови, надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

метотрексат: применение НПВП в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и увеличению выраженности его токсического действия;

мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить выраженность действия мифепристона;

пероральные противодиабетические средства: может варьироваться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови);

фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

калийсберегающие диуретики: одновременное применение может привести к гиперкалиемии;

пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызвать медленное высвобождение флурбипрофена;

хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что НПВП повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом;

зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином.

Исследования, которые проводились в настоящее время, не выявили взаимодействия флурбипрофена с тольбутамидом и антацидами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. У большинства пациентов, которые принимали потенциально токсические дозы НПВП, возможно возникновение тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области или очень редко — диареи. Также возможно появление шума в ушах, головной боли и кровотечения из ЖКТ. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения ЦНС, проявляющиеся в виде сонливости, иногда — возбуждения, а также дезориентации или комы. При тяжелом отравлении возможно развитие метаболического ацидоза, а также пролонгация протромбинового времени, вероятно вследствие влияния на факторы свертывания крови, циркулирующие в кровяном русле. Возможно развитие ОПН и повреждение печени. У больных БА может возникать обострение течения заболевания.

Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и других жизненно важных показателей до достижения стабильного состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в случае обращения пациента в течение 1-го часа после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц следует назначить в/в введение диазепама или лоразепама. При БА следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 25.06.2019 г. Версия для печати