Корвитин® лиофилизат для раствора для инъекций 0,5 г флакон в кассете в пенале №5

действующее вещество: корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном;

1 флакон содержит корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном, — 0,5 г и производится согласно прописи: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) — 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100–11000 (в пересчете на безводное вещество) — 0,45 г;

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопическая.

Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С Х.

Фармакодинамика.

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTВ₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин^® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика.

Клинические исследования при участии здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность изучаемого препарата Корвитин^® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 минут. Т_max общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Т_max свободного изорамнетина — 0,27 часа.

Т½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина — 0,18 часа, Т½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом К_el кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель С_max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель С_max наблюдался у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитина^® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать такие:

• Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.
• Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
• Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.
• Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

• Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или к другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
• выраженная артериальная гипотензия.

В комплексе с органическими нитратами Корвитин^® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата Корвитин^® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата:

• с препаратами аскорбиновой кислоты — наблюдается суммация эффектов;
• с нестероидными противовоспалительными средствами — усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
• с дигоксином — повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
• с циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
• с паклитакселом — влияние на метаболизм последнего;
• с верапамилом — повышается биодоступность последнего;
• с тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Корвитин^® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

1 этап — для первичного разведения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином^®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2 этап — полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50–100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина^® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50–100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств. Корвитин^® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитина^® в комплексной терапии

Опыта применения препарата детям нет.

При быстром внутривенном введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

• нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;
• иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок;
• сердечно-сосудистач система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;
• другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

2 года.

Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида — 12 часов, в 100 мл — 6 часов.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».