Корвитин® лиофилизат для раствора для инъекций 0,5 г флакон в кассете в пенале, №5 Лекарственный препарат
Корвитин инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
Состав
действующее вещество: корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном;
1 флакон содержит корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном, — 0,5 г и производится согласно прописи: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) — 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100–11000 (в пересчете на безводное вещество) — 0,45 г;
вспомогательное вещество: натрия гидроксид.
Лекарственная форма
Лиофилизат для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопическая.
Фармакотерапевтическая группа
Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С Х.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.
Корвитин® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.
Фармакокинетика.
Клинические исследования при участии здоровых добровольцев
Терапевтическая эффективность изучаемого препарата Корвитин® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетина — 0,27 часа.
Т½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина — 0,18 часа, Т½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кel кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmax зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Сmax наблюдался у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитина® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.
Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать такие:
Сmax (нг/мл) | Тmax (часов) | AUC0—t | AUC0—∞ | AUC0—t (%) | Ке1 | T1/2 (часов) |
3870,9 | 0,25 | 4136,8 | 4595,9 | 90,87 | 5,23 | 6,92 |
Показания
- Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.
- Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
- Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.
- Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.
Противопоказания
- Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или к другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
- выраженная артериальная гипотензия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не применять как растворитель для препарата Корвитин® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.
Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
При применении препарата:
- с препаратами аскорбиновой кислоты — наблюдается суммация эффектов;
- с нестероидными противовоспалительными средствами — усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
- с дигоксином — повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
- с циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
- с паклитакселом — влияние на метаболизм последнего;
- с верапамилом — повышается биодоступность последнего;
- с тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.
Особенности применения
Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
Корвитин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!
Способ применения и дозы
Приготовление раствора
Раствор готовят в два этапа:
1 этап — для первичного разведения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.
2 этап — полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50–100 мл в зависимости от показаний.
При необходимости введения 1 г Корвитина® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50–100 мл.
Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств. Корвитин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.
Схемы применения Корвитина® в комплексной терапии
Показания | 1 сутки | 2–3 сутки | 4–5 сутки | С 6 по 10 сутки включительно |
Острый инфаркт миокарда (объем раствора на 1 введение — 50 мл; вводить в течение 15–20 минут | 1 введение — 0,5 г после госпитализации, 2 введение — 0,5 г через 2 часа, 3 введение — 0,5 г через 12 часов после последнего введения | по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов | 0,5 г 1 раз в сутки | |
Декомпенсация хронической сердечной недостаточности (объем раствора на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 минут) | 1 введение — 1 г после госпитализации, 2 введение — 0,5 г через 12 часов | по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов | 0,5 г 1 раз в сутки | |
Острый ишемический инсульт (объем раствора на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 минут) | 1 введение — 0,5 г после госпитализации, 2 введение — 0,5 г через 2 часа, 3 введение — 0,5 г через 12 часов после последнего введения | по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов | 0,5 г 1 раз в сутки | 0,5 г 1 раз в сутки |
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем раствора на 1 введение — 100 мл; вводить в течение 15–20 минут) | 1 введение — 0,5 г за 10 минут до снятия зажима с аорты, 2 введение — 0,5 г через 12 часов | по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов | по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов |
Дети
Опыта применения препарата детям нет.
Побочные реакции
При быстром внутривенном введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:
- нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;
- иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок;
- сердечно-сосудистач система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;
- другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).
Срок годности
2 года.
Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида — 12 часов, в 100 мл — 6 часов.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».