Кимацеф® порошок для раствора для инъекций 1,5 г флакон №1
действующее вещество: cefuroxime;
1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли в пересчете на цефуроксим 0,75 или 1,5 г.
Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.
Код АТX J01D С02.
Фармакодинамика.
Цефуроксим — бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, который обладает высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и поэтому соответственно активен в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратится к местным данным о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Препарат высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) и коагулазонегативных стафилококков (метициллинчувствительные штаммы), Haemophilus influenzaе, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, которые продуцируют бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат обладает умеренной чувствительностью в отношении Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и коагулазонегативных стафилококков.
Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к препарату Кимацеф®: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.
In vitro цефуроксим в комбинации с аминогликозидными антибиотиками имеет как минимум аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30–45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет приблизительно 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33% до 50%.
В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в случае проведения диализа.
Концентрация цефуроксима, которая превышает МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или терапия в период до определения возбудителя инфекционного заболевания.
Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;
инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;
инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефриты, циститы, асимптоматические бактериурии;
инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;
инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелиты, септические артриты;
инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.
Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
В большинстве случаев монотерапия препаратом Кимацеф® является эффективной, но при необходимости препарат можно применить в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).
В случае существующей или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение препарата Кимацеф® в комбинации с метронидазолом.
При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита препарат Кимацеф® можно назначить перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.
Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
При лечении препаратом Кимацеф® уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии. Цефуроксим в незначительной мере может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложно-положительным результатам, как в случае применения некоторых других цефалоспоринов.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или к другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью препарат назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать у данной группы пациентов, а также у пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости была обнаружена культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение данного явления неизвестно.
Как и при использовании других антибиотиков, длительное использование цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать остановки лечения.
При использовании антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита разной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно принять во внимание установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае продолжительной и существенной диареи или возникновения абдоминальных спазмов лечение следует немедленно прекратить и провести последующее обследование пациента.
При применении препарата Кимацеф® в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. Переход на пероральный прием разрешается при улучшении общего состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед использованием перорального препарата следует ознакомиться с инструкцией по его медицинскому применению.
Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Чувствительность к препарату Кимацеф® отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности антибиотика.
Инъекции препарата Кимацеф® предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.
Так как цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии препаратом Кимацеф® последовательно перейти на пероральную терапию в тех случаях, когда это клинически целесообразно.
Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 750 мг препарата Кимацеф®.
Общие рекомендации.
Взрослые
При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения — 6 часов), общая доза в сутки увеличится до 3–6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по следующей схеме: 750 мг или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с дальнейшим пероральным приемом цефуроксима.
Дети (в том числе младенцы)
30–100 мг/кг в сутки, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.
Новорожденные
30–100 мг/кг в сутки, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея
1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.
Менингит
Препарат Кимацеф® применять в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.
Взрослые
3 г внутривенно каждые 8 часов.
Дети (в том числе младенцы)
200–240 мг/кг в сутки внутривенно, распределенные на 3 или 4 дозы. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг в сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.
Новорожденные
Начальная доза должна составлять 100 мг/кг в сутки внутривенно. Возможно уменьшение дозы до 50 мг/кг в сутки в случае клинического улучшения.
Профилактика
Обычная доза — 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую вводить на стадии индукции анестезии и потом дополнять внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 часов.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Последовательная терапия.
Пневмония
1,5 г препарата Кимацеф® 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита
750 мг препарата Кимацеф® 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек.
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу препарата Кимацеф® для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг два раза в сутки. Пациентам, которые находятся на низкопоточной гемофильтрации, необходимо придерживаться схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.
Особенности введения препарата.
Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг препарата Кимацеф®. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Для внутривенного введения растворить 750 мг препарата Кимацеф® в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Применяется детям с первых дней жизни.
Побочные реакции преимущественно единичные (меньше 1/10000) и в общем легкие и обратимые по своему характеру. Частота возникновения, указанная ниже, является приблизительной, так как для большинства реакций отсутствует достаточно данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показаний.
Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто ≥ 1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко < 1/10000.
Инфекции и инвазии.
Редко — чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Часто — нейтропения, эозинофилия.
Нечасто — лейкопения, понижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.
Редко — тромбоцитопения.
Очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному тесту Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности:
нечасто — кожная сыпь, крапивница и зуд;
редко — медикаментозная лихорадка;
очень редко — интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные расстройства.
Нечасто — дискомфорт в пищевом тракте.
Очень редко — псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Гепатобилиарные реакции.
Часто — транзиторное повышение уровня ферментов печени.
Нечасто — транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы.
Очень редко — увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.
Общие расстройства и реакции в месте введения.
Часто — реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит. Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при использовании больших доз, однако это вряд ли будет причиной остановки лечения.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
После разведения для внутривенной или внутримышечной инъекции препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (+ 4 °С) и 5 часов при температуре до + 25 °С.
По 0,75 г или 1,5 г во флаконах, 1 флакон в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.