Асманекс® порошок для ингаляций дозированный 400 мкг/доза ингалятор Твистхейлер® 30 доз №1

Мометазона фуроат - 400 мкг/доза

фармакодинамика. Мометазона фуроат — это ГКС для ингаляций с местным противовоспалительным действием.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. In vitro исследование показало, что мометазона фуроат ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергическими реакциями. В культуре клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность при ингибировании синтеза и высвобождении интерлейкинов (ИЛ)-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и фактора некроза опухоли (TNF)-α; он также является сильным ингибитором образования LT (лейкотриенов) и дополнительно — очень сильным ингибитором образования Th2-цитокинов, ИЛ-4, ИЛ-5 из человеческих CD4+ Т-клеток.
Мометазона фуроат в ходе исследований in vitro продемонстрировал связывание с ГКС-рецепторами человека, которое в 12 раз больше, чем у дексаметазона, в 7 раз больше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз больше, чем у будезонида, и в 1,5 раза больше, чем у флутиказона.
У больных БА при многократном введении мометазона фуроата в течение 4 нед в дозах от 200 мкг 2 раза в сутки до 1200 мкг ежедневно не было выявлено признаков клинически значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (HPA) системы при любом уровне доз, а видимый уровень системной активности наблюдался лишь при дозе 1600 мкг/сут. В ходе долгосрочных клинических исследований с применением доз до 800 мкг/сут признаков угнетения HPA-системы (включая снижение утренних уровней кортизола в плазме крови или аномальные отзывы на синтетический кортикотропный агент) не выявлено.
Применение мометазона фуроата в дозах 200–800 мкг/сут улучшает функцию внешнего дыхания по показателю пиковой скорости выдоха и ОФВ₁ (объем форсированного выдоха 1), улучшает контроль симптомов БА и снижает потребность в применении ингаляционных β₂-агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 ч после начала лечения, однако максимальный эффект достигался через 1–2 нед и более. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось на протяжении всего периода терапии.
Фармакокинетика. Системная биодоступность мометазона фуроата после ингаляционного применения низкая, в частности из-за низкого всасывания в легких и ЖКТ и экстенсивного пресистемного метаболизма препарата.

систематическое лечение для контроля персистирующей БА.

препарат применяют для систематического лечения взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, страдающих БА любой степени тяжести, в том числе гормонозависимой (пациенты, которые применяют системные или ингаляционные ГКС).
Лекарственное средство назначают только для ингаляций.
Рекомендуемые дозы зависят от тяжести БА.
БА легкой и средней степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза Асманекса Твистхелера для большинства пациентов составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Исследование показало, что для достижения лучшего контроля ингаляцию следует проводить вечером. У некоторых больных более эффективный контроль заболевания наступает при условии разделения суточной дозы 400 мкг на 2 ингаляции (по 200 мкг 2 раза в сутки).
Дозу нужно определять индивидуально и постепенно снижать до минимальной, обеспечивающей адекватный контроль течения БА. Для некоторых пациентов эффективную поддерживающую дозу можно снизить до 200 мкг 1 раз в сутки, вечером.
Тяжелая форма БА. Начальная рекомендуемая доза Асманекса составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальной рекомендуемой дозой. После достижения эффективного контроля симптомов БА следует постепенно снижать дозу до минимальной эффективной.
У пациентов с тяжелой формой БА, ранее получавших пероральные ГКС, прием препарата Асманекс начинают параллельно с обычной для пациента поддерживающей дозы системного ГКС. Примерно через 1 нед можно начать постепенное прекращение применения системного ГКС путем уменьшения суточной дозы. Следующее уменьшение делают через 1–2 нед в зависимости от ответа больного на лечение. Как правило, такие уменьшения не должны превышать 2,5 мг преднизолона в сутки или его эквивалента.
Настоятельно рекомендуется прекращать применение системного ГКС очень медленно. В период отмены пероральных ГКС за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет проявлений нестабильной БА, включая объективные измерения функции дыхательных путей и недостаточности надпочечниковых желез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Больного следует проинструктировать, что препарат Асманекс не показан как лекарственное средство, которое применяют при необходимости ослабления острых симптомов, и что этот препарат следует принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если у пациента отсутствуют симптомы заболевания.
Дети в возрасте до 12 лет. Нет клинического опыта применения препарата у этой возрастной группы.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозы. Больного следует проинструктировать, как правильно применять ингалятор.
Правила пользования ингалятором Твистхейлер
При введении препарата пациенты должны находиться в вертикальном положении.
Прежде чем снять с Твистхейлера колпачок, следует убедиться, что счетчик доз и показатель на колпачке совпадают, Твистхейлер держат вертикально за окрашенную основу. С устройства Твистхейлер снимают белый колпачок, скручивая его против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть устройства. Счетчик доз при этом фиксирует использование 1 дозы. Следует взять Твистхейлер в рот, обхватив губами мундштук, быстро и глубоко вдохнуть. После того, как устройство выняли изо рта, задерживают дыхание на 10 с или на столько, на сколько это удобно. Пациент не должен выдыхать через Твистхейлер. После каждой ингаляции устройство для ингаляции необходимо закрывать: сразу устанавливают колпачок на место, придерживая устройство вертикально; загружают следующую дозу в Твистхейлер, повернув колпачок по часовой стрелке, одновременно мягко нажимая на него вниз, пока не будет слышен щелчок и колпачок полностью не закроется. Стрелка на колпачке при этом полностью совпадает с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск кандидоза.
Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 на счетчике высветится 00 и колпачок будет заблокирован. После этого проведение ингаляций невозможно и Твистхейлер следует выбросить. Твистхейлер следует постоянно держать сухим и чистым. Мундштук снаружи необходимо чистить сухой тканью или салфеткой. Устройство нельзя мыть водой.
Внимание! Не открывайте без необходимости ингалятор Твистхейлер. Открытие без дальнейшей ингаляции ведет к потере дозы.

повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу (лактоза безводная, которая содержит остаточное количество молочных белков).

наиболее распространенные побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и во время постмаркетинговых сообщений при применении препарата, — кандидоз ротовой полости (>10% в группе приема 400 мкг 2 раза в сутки), фарингит, дисфония и головная боль (1–10%).
Побочными эффектами, о которых сообщали редко, были сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела и учащенное сердцебиение.
Также во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщали о таких побочных реакциях: инфекция верхних дыхательных путей, дисменорея, боль в мышцах и костях, боль в спине.
Таблица. Связанные с лечением побочные эффекты, которые наблюдали в ходе клинических исследований и во время постмаркетинговых сообщений при применении препарата Асманекс Твистхелер, по режиму лечения в соответствии со степенью тяжести и системно-органным классам согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности и принятой продолжительности лечения (очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)).

У пациентов, зависимых от приема пероральных ГКС, которые принимали Асманекс Твистхейлер 400 мкг 2 раза в сутки в течение 12 нед, оральный кандидоз наблюдался в 20% случаев и дистония — в 7%. Эти эффекты были расценены, как связанные с лечением.
Как и при другой ингаляционной терапии, возможен бронхоспазм (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), который следует лечить безотлагательно с помощью ингаляционного бронхолитика короткого действия. Прием препарата Асманекс следует немедленно прекратить, пациента обследовать и при необходимости применить альтернативную терапию.
Системные эффекты ингаляционных ГКС (угнетение функции надпочечниковых желез, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей) могут наблюдаться, особенно когда их назначают в высоких дозах в течение длительного периода.
При применении других ингаляционных ГКС были сообщения о единичных случаях глаукомы, повышения внутриглазного давления, катаракты.
Как и для других ГКС-препаратов, следует учитывать потенциальную возможность развития реакций повышенной чувствительности, включая высыпания, крапивницу, зуд и эритему, отек глаз, лица, губ и горла.

во время клинических исследований у некоторых пациентов был выявлен кандидоз полости рта, который ассоциируется с приемом данного класса препаратов. Кандидоз может потребовать проведения необходимой противогрибковой терапии, а у некоторых пациентов — отмены применения Асманекса.
При приеме данной группы препаратов возможны системные эффекты ингаляционных ГКС, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительного времени. Появление таких эффектов менее вероятно, чем при приеме пероральных ГКС, и может варьировать у пациентов и отличаться в зависимости от лекарственного средства. Системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки, подобные синдрому Кушинга, угнетение функции надпочечниковых желез, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и в единичных случаях — психиатрические расстройства: психомоторную гиперактивность, расстройства сна, страх, депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому необходим индивидуальный подбор и коррекция дозы ингаляционного ГКС до наименьшей дозы, при которой поддерживается эффективный контроль БА.
Переходить с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса следует с особой осторожностью, поскольку у больных БА при переходе с системных ГКС на ингаляционные ГКС, которые имеют меньшее системное действие, наблюдались летальные последствия, обусловленные недостаточной функцией надпочечниковых желез. После отмены системных ГКС для восстановления функции HPA-системы необходимо несколько месяцев.
При снижении дозы некоторые пациенты, несмотря на поддержку или даже улучшение функции легких, могут столкнуться с симптомами синдрома отмены системного ГКС, такими как боль в суставах и/или мышцах, утомляемость и депрессия. Этим больным необходимо продолжить лечение Асманексом, но при этом контролировать состояние для определения признаков недостаточности функции надпочечниковых желез. При выявлении признаков недостаточности дозы системных ГКС временно повышают, после чего продолжают уменьшать их дозу медленнее до полной отмены.
Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелые приступы БА, пациенты, которые ранее получали системные ГКС, нуждаются в дополнительном назначении короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере ослабления симптомов. Таким больным в этот период рекомендуется носить при себе небольшое количество пероральных ГКС вместе с предупреждающей карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендуемые дозы системных ГКС при стрессовых случаях. У этой категории пациентов необходимо периодически контролировать функцию надпочечниковых желез, в частности утренний уровень кортизола в плазме.
Перевод больных с системной ГКС-терапии на Асманекс может выявить аллергические состояния, существовавшие ранее, но которые были подавлены системной ГКС-терапией. В этих случаях показано симптоматическое лечение.
Асманекс не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма или приступов БА. Следует предупредить пациента, чтобы он имел наготове ингаляционный бронхолитик быстрого действия для применения в случае необходимости.
Пациентам рекомендуют сразу обратиться к врачу, если на фоне лечения Асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может повысить дозу Асманекса (до максимальной суточной) и/или назначить ГКС для системного применения.
Асманекс часто дает возможность контролировать симптомы БА с меньшим угнетением функции системы гипофиз-надпочечниковой железы, чем терапевтически эквивалентные дозы системных ГКС. Для поддержания низкого потенциала подавления HPA-системы не следует превышать рекомендованные дозы Асманекса и необходимо постепенно снижать дозу до минимальной эффективной для каждого отдельного пациента. При назначении Асманекса врачам необходимо учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных больных по-разному.
Аналогично другим ингаляционным препаратам, после введения дозы возможно возникновение внезапного бронхоспазма в виде визинга. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса, необходимо сразу применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Асманекс и назначить альтернативную терапию.
Нет свидетельств того, что применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического действия.
Асманекс применяют с осторожностью у больных с инфекцией респираторного тракта, такой как активный или латентный туберкулез легких, а также у пациентов с нелеченными грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетическими поражениями глаз (вирусом Herpes simplex).
Пациентам, принимающим ГКС или другие иммунодепрессанты, необходимо избегать контакта с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Возможно снижение скорости роста у детей как результат неадекватного контроля таких хронических заболеваний, как БА, или вследствие применения ГКС. Следует тщательно наблюдать за ростом подростков, применяющих ГКС, и взвешивать пользу от терапии ГКС и контроля БА и вероятность угнетения роста, если выявлено его замедление. При замедлении роста следует пересмотреть терапию, по возможности снизить дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов.
При применении ингаляционных ГКС возможно возникновение клинически значимого угнетения надпочечниковых желез, особенно после длительного лечения высокими дозами, или в дозах, превышающих рекомендованные. Это нужно рассматривать в периоды стресса или планового хирургического вмешательства, когда могут потребоваться дополнительные системные ГКС. Однако в течение клинических исследований не было ни одного доказательства угнетения HPA-системы после длительного лечения ингаляционным мометазона фуроатом в дозах ≤800 мкг/сут.
Отсутствие ответной реакции или тяжелые обострения БА следует лечить с помощью повышения дозы ингаляционного мометазона фуроата и, если необходимо, введения системного ГКС и/или антибиотика в случае подозрения на наличие инфекции, а также применять бета-агонисты.
Пациенты с непереносимостью лактозы. У больных с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ингаляции мометазона фуроата не влияют или оказывают незначительное действие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности не проводились. Исследования применения мометазона фуроата у животных, как и других ГКС, показали репродуктивную токсичность, но информации о потенциальном риске для человека нет.
Состояние детей, рожденных матерями, которые получали ГКС во время беременности, необходимо контролировать относительно недостаточности функции коры надпочечниковых желез.
Известно, что мометазона фуроат проникает в низких дозах в грудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко женщин.
Как и другие ингаляционные ГКС-препараты, Асманекс не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, если потенциальная польза для матери не превышает риск для нее, а также плода/ребенка.
Дети. Не назначают детям в возрасте до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата в приведенных дозах для данной возрастной категории не установлены.

из-за очень низкой концентрации в плазме крови после ингаляции клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Однако одновременное применение с мощными ингибиторами фермента CYP 3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, нелфинавиром, ритонавиром) может привести к повышению концентрации мометазона фуроата в плазме крови. Сопутствующее введение ингаляционного мометазона фуроата с мощным ингибитором фермента CYP 3A4 кетоконазолом вызывает малое, но минимально значимое (p=0,09) уменьшение AUC_(0-24) кортизола в сыворотке крови и приводит к повышению примерно в 2 раза концентрации мометазона фуроата в плазме крови.

за счет низкой системной биодоступности Асманекса передозировка не требует специальной терапии, кроме наблюдения за состоянием больного и восстановления применения препарата в терапевтической дозе. Необходимо учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах может привести к угнетению функции HPA-системы.
Применение ингаляции мометазона фуроата в дозах, превышающих рекомендуемые, должно включать мониторинг функции надпочечниковых желез.
Можно продолжить терапию мометазона фуроатом в дозе, достаточной для контроля БА.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Не охлаждать и не замораживать. Срок годности после первого открытия упаковки — 3 мес.