ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, что, как считается, происходит главным образом из-за ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС.
Гвайфенезин является отхаркивающим средством. Действует за счет увеличения объема и снижения вязкости секрета в трахее и бронхах, что облегчает выделение мокроты при кашле.
Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, который в основном стимулирует α-адренорецепторы. Он является противоотечным средством и оказывает влияние путем сужения сосудов, уменьшая отеки, в том числе отеки слизистой оболочки носа и придаточных пазух.
Действующие вещества не вызывают седативного эффекта.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, проходит через плацентарный барьер, незначительная часть проникает в грудное молоко. 95% ацетаминофена метаболизируется в печени путем сульфо- и глюкуроноконъюгации, а также окисления системой цитохромов P450. T_½ составляет от 1 до 3 ч. Продолжительность действия — 3–4 ч. Выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов, 3% вещества выводится в неизмененном виде.
Гвайфенезин быстро всасывается в ЖКТ и метаболизируется до β-(2-метокси-фенокси) молочной кислоты — неактивного метаболита, который выделяется с мочой. T_½ гвайфенезина короткий — примерно 1 ч.
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в ЖКТ неравномерно и подлежит пресистемному метаболизму с помощью МАО в кишечнике и печени. Таким образом, введеный перорально фенилэфрин имеет пониженную биодоступность.
Выводится с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата. T_½ из плазмы крови составляет 2–3 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение пациентов с симптомами простуды и гриппа (продуктивный кашель с затрудненным выделением мокроты, головная боль, боль и ломота в теле, боль в горле, заложенность носа и повышенная температура тела).

ПРИМЕНЕНИЕ:

для применения внутрь.
Растворить содержимое 1 саше в стандартной чашке (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Принимать в теплом виде.
Взрослым, людям пожилого возраста и детям в возрасте старше 12 лет: 1 саше.
Повторить, если необходимо, каждые 4–6 ч, но не более 4 доз (4 саше) в сутки; интервал между приемами составляет не менее 4 ч. Не превышать рекомендованные дозы, особенно у лиц с повышенной свертываемостью крови.
Продолжительность лечения определяет врач. Не применять препарат более 3 дней без консультации врача. Если симптомы заболевания не исчезают, необходимо обратиться к врачу.
Дети. Противопоказано детям в возрасте до 12 лет. Детям старше 12 лет применять под наблюдением врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к парацетамолу или к какому-либо другому компоненту препарата. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, АГ, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, задержка мочеиспускания вследствие гиперплазии предстательной железы, феохромоцитома.
Порфирия, нарушения функции печени, острый гепатит, панкреатит, нарушение функции почек. Алкоголизм.
Пациентам, применяющим ингибиторы МАО (или в течение 2 нед после прекращения такого лечения), трициклические антидепрессанты, содержащие парацетамол препараты, блокаторы β-адренорецепторов и другие вазодилататоры или симпатомиметики.
Врожденная гипербилирубинемия (в том числе синдром Жильбера), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкие наследственные проблемы, связанные с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, заболевания крови, тяжелая гемолитическая анемия, лейкопения.
Фенилкетонурия.
Детский возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: анафилаксия; реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд и крапивницу; мультиформная экссудативная эритема. Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций (включая синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалась апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может вызвать носовые кровотечения и/или кровоточивость десен, гематомы или кровотечения, лейкопению, нейтропению, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы (обычно развиваются при приеме в высоких дозах): редко головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, нарушение сознания, бессонница, беспокойство, нервозность, тремор, раздражительность, тревожность.
Со стороны органа зрения: мидриаз, светобоязнь, острая закрытоугольная глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, боль в сердце, одышка, повышенное АД, ощущение сердцебиения, аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боль в эпигастрии, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания или затрудненное мочеиспускание (при увеличении предстательной железы), почечные колики, дизурия, асептическая пиурия. Имеются редкие сообщения о камнях мочевого пузыря или почек у пациентов, которые на протяжении длительного времени принимали гвайфенезин в высоких дозах. Сообщалось об отдельных случаях интерстициального нефрита в результате длительного применения высоких доз парацетамола.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не рекомендуется длительное применение препарата.
Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Пациентам, применяющим анальгетики ежедневно при артрите легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.
В связи с риском передозировки не допускать одновременного применения с другими противопростудными, противоотечными и парацетамолсодержащими препаратами. Перед началом лечения следует убедиться, что препараты, в состав которых входят симпатомиметики, не применяются одновременно несколькими путями, то есть перорально и местно (препараты для носа, ушей и глаз).
Препарат рекомендуется применять при наличии всех симптомов (боль и/или лихорадка, заложенность носа и грудной кашель).
Не принимать вместе с алкоголем. Риск гепатотоксичности повышается у пациентов с алкогольным поражением печени и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.
Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам при наличии персистирующего или хронического кашля (обусловленного курением, БА, хроническим бронхитом или эмфиземой).
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, миастенией гравис, в комбинации с противокашлевыми средствами (в составе — гвайфензин).
Поскольку в составе препарата содержится парацетамол, его следует с осторожностью применять пациентам, применяющим гепатотоксические лекарственные средства, препараты наперстянки, метилдопу или другие антигипертензивные лекарственные средства; лицам с хроническим недоеданием (низкий уровень глутатиона), феноменом Рейно, гранулоцитопенией, тяжелой гемолитической анемией, острыми желудочно-кишечными расстройствами.
С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы (в связи с возможностью задержки мочи).
Сахароза. Препарат содержит сахарозу. Лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Натрий. Препарат содержит 157 мг натрия на 1 дозу. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.
Аспартам. Препарат содержит аспартам (E951) — источник фенилаланина. Может быть вредным для людей с фенилкетонурией.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение лекарственного средства не рекомендуется в период беременности и кормления грудью из-за недостаточности данных относительно безопасности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат незначительно влияет на скорость реакции, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при длительном регулярном применении парацетамола может усиливаться антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов с повышением риска возникновения кровотечений; нечастое применение не вызывает подобного эффекта.
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты с антикоагулянтным эффектом.
Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при чрезмерном употреблении алкоголя.
Метоклопрамид или домперидон могут повысить скорость всасывания парацетамола, а колестирамин снижает всасывание парацетамола. Сообщалось о фармакологическом взаимодействии парацетамола и ряда других препаратов. Считается, что эти взаимодействия имеют маловероятную клиническую значимость при применении в рекомендуемом режиме дозирования.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения парацетамола в гепатотоксические метаболиты. При сочетанном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами повышается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с уменьшением его эффективности в связи с индукцией метаболизма ламотриджина в печени.
Салицитаты/ацетилсалициловая кислота могут пролонгировать элиминацию парацетамола из организма.
Сопутствующая терапия парацетамолом и НПВП повышает риск почечной дисфункции.
Пробенецид ингибирует связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и таким образом уменьшает клиренс парацетамола почти вдвое. При одновременном применении пробенецида дозу парацетамола необходимо уменьшать.
Одновременное применение парацетамола и зидовудина повышает риск возникновения нейтропении. Таким образом, одновременное применение парацетамола и зидовудина необходимо осуществлять под наблюдением врача.
Существует гипертензивное взаимодействие между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами МАО. Фенилэфрин может снижать эффективность β-блокирующих препаратов и антигипертензивных препаратов. Фенилэфрин повышает вероятность возникновения аритмий у пациентов, принимающих препараты наперстянки. Есть вероятность того, что препараты наперстянки могут сенсибилизировать миокард к действию симпатомиметиков. Состояния, когда применяются эти препараты, являются противопоказанием для применения данного лекарственного средства.
Фенилэфрин может усиливать влияние других симпатомиметических аминов (деконгестантов) на сердечно-сосудистую систему (в частности сосудосуживающее действие).
Одновременное применение с галогенизированными анестетиками, такими как хлороформ, циклопропан, галоман, энфлуран или изофлуран, может вызвать или усугубить желудочковую аритмию.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Гвайфенезин усиливает действие седативных средств и миорелаксантов.
Фенилэфрина гидрохлорид не следует применять с блокаторами α-адренорецепторов, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазином), гуанетидином, метилдопой, ГКС, трициклическими антидепрессантами; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминоподобными психостимуляторами, алкалоидами спорыньи; другими препаратами, стимулирующими ЦНС, теофиллином. Не следует применять вместе с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних). Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции ЦНС чрезвычайно высокого уровня, что сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны приступы судорог.
Фенилэфрин может вызвать развитие гипертонического криза или аритмии при одновременном применении с другими адреномиметиками или ингибиторами МАО, вызвать тяжелую АГ при сочетании с индометацином и бромокриптином. Одновременное применение фенилэфрина с блокаторами β-адренорецепторов может привести к АГ и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты).
При одновременном применении с препаратами, обусловливающими выведение калия, например с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и уменьшение артериальной чувствительности к вазопрессорным препаратам.
Возможно значительное повышение АД при одновременном введении алкалоидов спорыньи. При совместном применении фенилэфрина и алкалоидов спорыньи повышается риск развития эрготизма. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина. Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилэфрин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

парацетамол. В случае передозировки лекарственного средства симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными. Риск передозировки выше у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, хроническом недоедании.
Если пациент принял препарат в дозе, превышающей рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, что может привести к летальному исходу.
Поражение печени возможно у взрослых, принявших ≥10 г парацетамола, и у детей, принявших >150 мг/кг массы тела. Также к поражению печени может привести прием ≥5 г парацетамола, если пациент проходит длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты; постоянно употребляет алкоголь или есть подозрение на наличие глутатионового истощения, например при нарушении режима питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии.
Симптомы. Симптомами передозировки при применении парацетамола в первые 24 ч являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может наступить через 12–72 ч после приема. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, отека головного мозга и смерти. ОПН с острым тубулярным некрозом, на которую указывает боль в пояснице, гематурия и протеинурия, может развиться даже при отсутствии тяжелого повреждения печени. Были сообщения о сердечной аритмии и панкреатите.
При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме препарата в высоких дозах со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Лечение. При лечении состояний после передозировки парацетамола, несмотря на отсутствие тяжелых ранних симптомов, пациентов необходимо немедленно госпитализировать для оказания неотложной медицинской помощи. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и не отражать тяжести передозировки или опасность поражения органов.
Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через ≥4 ч после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).
Рекомендуется введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона (таких как метионин, N-ацетилцистеин) в/в в дозах, которые определяются в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема.
Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в следует вводить N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Фенилэфрина гидрохлорид. При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций, особенно при длительном применении. Признаки тяжелой передозировки фенилэфрина включают раздражительность, возбуждение, тремор, нарушение сна, беспокойство, тревогу, нервозность, головную боль, судороги, ощущение сердцебиения, парестезии, неадекватное поведение, психозы с галлюцинациями, спутанность сознания, слабость, анорексию, тошноту, рвоту, олигурию, задержку мочеиспускания, болезненое или затрудненное мочеиспускание, гиперемию лица, ощущение холода в конечностях, гипепирексию, боль и дискомфорт в области сердца, повышение АД и ассоциированную рефлекторную брадикардию и аритмию, бледность кожных покровов, пилоэрекцию, повышенную потливость, гипергликемию, гипокалиемию, сужение периферических сосудов, уменьшение притока крови к жизненно важным органам, что может привести к ухудшению кровоснабжения почек, метаболическому ацидозу, росту нагрузки на сердце вследствие увеличения ОПСС. Симптомы тяжелой передозировки включают тяжелую периферическую и висцеральную вазоконстрикцию с кардиоваскулярным коллапсом. Тяжелые последствия сужения сосудов чаще возможны у пациентов с гиповолемией и тяжелой брадикардией.
Терапия включает раннее промывание желудка, а также симптоматические и поддерживающие мероприятия.
Гвайфенезин. Передозировка невысокими или умеренными дозами может вызвать головокружение, желудочно-кишечные нарушения. Очень высокие дозы могут вызвать такие симптомы, как возбуждение, помутнение сознания и угнетение дыхания.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Аналоги Инсти (Insti)