Денебол (Denebol) (167698) - инструкция по применению ATC-классификация

Рофекоксиб - 50 мг

Фармакодинамика. Денебол содержит рофекоксиб — НПВП — высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным эффектом. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях препарат не подавляет ЦОГ-1. Таким образом, он не оказывает влияния на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и поэтому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Фармакокинетика. Всасывание. При применении внутрь хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг C_max в плазме крови взрослых определяется приблизительно через 2 ч и составляет 0,305 мкг/мл. Биодоступность после в/м введения — около 100%, время достижения C_max рофекоксиба в плазме крови — 45 мин. Около 87% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05–25 мкг/мл. Распределение и основные показатели приведены в таблице.

Рофекоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ, в синовиальную жидкость.
Метаболизм. В организме рофекоксиб распадается на цис-дигидро и транс-дигидро производные рофекоксиба; около 56% этих производных выводится из организма с мочой. Дополнительно 88,8% препарата восстанавливается в виде производных гидрокси-глюкозамида, который является продуктом кислородного метаболизма. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2 или ЦОГ-1.
Выведение. Рофекоксиб метаболизируется преимущественно в печени и небольшое количество (<1%) почками. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика рофекоксиба не зависит от пола. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от таковой у молодых пациентов. Но терапию у пациентов пожилого возраста начинают с минимальной рекомендуемой дозы.
У пациентов с печеночной недостаточностью выявлена тенденция к незначительному повышению концентрации препарата. При этом следует соблюдать осторожность при введении максимальных доз рофекоксиба. Почечная недостаточность не оказывает влияния на фармакокинетику рофекоксиба, но его применение при выраженной почечной недостаточности не рекомендуется.

болевой синдром различного генеза, острый и хронический остеоартрит, ревматоидный артрит, периартрит, бурсит, тендинит, тромбофлебит; при травмах опорно-двигательного аппарата и мягких тканей; остеохондроз, неврит, невралгия, корешковый синдром, люмбаго, миалгия, альгодисменорея, зубная боль, в послеоперационный период в челюстно-лицевой хирургии и стоматологии, в ЛОР-практике (при травмах и операциях на ЛОР-органах); для купирования боли и воспаления после оперативных вмешательств в хирургии.

Денебол таблетки
Применяют внутрь у взрослых.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая доза Денебола — 50 мг 1 раз в сутки, последующие дозы — 25 или 50 мг 1 раз в сутки — при необходимости.
Максимальная суточная доза — 50 мг. Лечение проводят до устранения острого болевого синдрома, но не более 2 нед.
Остеоартрит и ревматоидный артрит: рекомендуемая начальная доза рофекоксиба — 12,5 мг 1 раз в сутки, которая может быть повышена до 25 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Назначают курсы по 4–6 нед. Денебол применяют независимо от приема пищи.

повышенная чувствительность к рофекоксибу и другим НПВП, в III триместр беременности и период кормления грудью.
Рофекоксиб не следует применять пациентам с астмой, особенно вызванной ацетилсалициловой кислотой.
Препарат не применяется для лечения онкологических больных и пациентов повышенной группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, АГ (III стадии), прогрессирующая клиническая форма атеросклероза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, застойная сердечная недостаточность, отеки нижних конечностей, нарушение мозгового и коронарного кровообращения, редко — инсульт, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма (брадикардия, возникновение преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, отек легких, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд, аллергический ринит, атопический дерматит, васкулит.
Со стороны ЖКТ: изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота; редко — афтозный стоматит. В отдельных случаях могут возникать язва желудка, кишечника; желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны системы дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, депрессия, гипестезия (парестезия), бессонница, утомляемость.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, отит, звон в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Со стороны системы крови: у <0,1% пациентов возникают агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Другие: алопеция.
При применении Денебол геля иногда могут возникнуть такие побочные эффекты: раздражение кожи, ощущение зуда, жжение в месте нанесения, сыпь, эритема.

рофекоксиб не следует назначать пациентам при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту.
С особой осторожностью применяют у пациентов с язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.
Рофекоксиб инъекционный не следует назначать при печеночной и почечной недостаточности.
У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наиболее вероятен такой эффект у лиц с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с выраженной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития язв, перфорации и кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет. Препарат может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях, что необходимо принимать во внимание, назначая рофекоксиб пациентам при инфекционных заболеваниях.
При комбинированной терапии с антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время.
Не применяется как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Денебол гель следует наносить только на неповрежденную кожу. Необходимо избегать контакта с глазами, слизистой оболочкой и пораженной кожей.
Период беременности и кормления грудью. Денебол не следует назначать в III триместр беременности, поскольку он может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода. В I и II триместр беременности рофекоксиб назначают, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение Денебол геля в период беременности не исследовали. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить. Как и другие ингибиторы ЦОГ-2, рофекоксиб не рекомендуют назначать женщинам, планирующим беременность.
Дети. Не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом Денебол следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (в том числе управления транспортными средствами). Денебол гель не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%. Не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норэтиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с гемостатическими препаратами, а также со средствами, повышающими АД.
Возможно повышение АД при одновременном приеме с препаратами и пищевыми продуктами, содержащими кофеин.

не выявлено признаков передозировки. При однократном приеме рофекоксиба в дозе 1000 мг здоровыми участниками исследования и многократном приеме в дозах 250 мг/сут на протяжении 14 дней не отмечено признаков тяжелой интоксикации. В случае передозировки проводят общепринятые мероприятия — клинический контроль и симптоматическое поддерживающее лечение. Рофекоксиб не выводится из крови при гемодиализе.

при комнатной температуре 15–25 °С в сухом, защищенном от света месте.