Теночек® (Tenochek)
Амлодипин - 5 мг
Атенолол - 50 мг
Фармакодинамика. Теночек — гипотензивный комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин — блокатор кальциевых каналов и атенолол — блокатор β1-адренорецепторов.
Амлодипин. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты амлодипина обусловлены прямым действием на гладкие мышцы сосудов, что уменьшает ОПСС и снижает АД. В связи с этим происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вероятно, расширяет коронарные артерии крупного калибра и коронарные артериолы как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Таким образом обеспечивается поступление кислорода в миокард при спазме коронарных артерий.
Атенолол действует преимущественно на β1-адренорецепторы сердца. Не оказывает внутреннего симпатомиметического и мембраностабилизирующего действия, проявляет антигипертензивные свойства.
Антиангинальный и антигипертензивный эффекты связаны со снижением ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижением сократимости миокарда, следствием чего является снижение потребности миокарда в кислороде, вследствие чего уменьшается количество приступов стенокардии.
Комбинация атенолола и амлодипина оказывает более выраженный гипотензивный эффект, чем монотерапия с применением каждого отдельного компонента.
Фармакокинетика. Не изучалась.
АГ, хроническая ИБС (стабильная стенокардия).
применяют внутрь, назначают только взрослым. Таблетки принимают не разжевывая, запивая водой, до еды, желательно в одно и то же время. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Нельзя изменять дозирование или прекращать лечение без совета врача. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому снижение дозы и отмена препарата должны происходить медленно и постепенно.
При АГ — 1 таблетка в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно повысить до максимальной суточной — 2 таблетки.
При стенокардии — 1 таблетка в сутки.
У больных со значительным нарушением функции почек доза зависит от клиренса креатинина: при 10–30 мл/мин дозу снижают в 2 раза, если клиренс <10 мл/мин — дозу снижают в 4 раза по сравнению с обычной.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), острая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), кардиогенный шок, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз; тяжелые заболевания печени и почек, синдром Рейно, аллергические реакции, псориаз, сахарный диабет, БА, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.
обычно препарат переносится хорошо, но иногда отмечают такие побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости и появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных стенокардией нельзя исключить увеличения выраженности приступов;
со стороны ЖКТ: в начале лечения возможны тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запор, диарея, сухость во рту, панкреатит, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, гепатит, желтуха;
со стороны нервной системы: в начале лечения возможны утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль, нарушение сна, ночные кошмары, шум в ушах, ощущение холода и парестезии в конечностях, галлюцинации, изменение настроения, астения, периферическая нейропатия;
со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом, гинекомастия, гипергликемия, импотенция;
со стороны дыхательной системы: у пациентов, предрасположенных к бронхоспазму, возможны бронхиальная обструкция, одышка;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек, мультиформная эритема;
со стороны системы крови: тромбоцитопения, образование антинуклеарных антител, возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры;
прочие: повышенная потливость, покраснение кожи, оборотная алопеция, нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, фотосенсибилизация, конъюнктивит, обострение псориаза, кратковременная мышечная слабость, судороги икроножных мышц, артралгия, гиперплазия десен, миалгия, боль в спине, повышение частоты мочеиспускания, васкулит.
Иногда могут отмечать нарушение липидного обмена: при нормальном уровне ХС снижается уровень ЛПВП и повышается уровень ТГ в плазме крови.
с осторожностью назначают больным с выраженным аортальным стенозом, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и почек.
Пациентам с сахарным диабетом и гипертиреозом препарат следует назначать с осторожностью, поскольку он может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией или тиреотоксикозом.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД <100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или отменить препарат. Терапию следует отменять постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС в период отмены препарата должны находиться под врачебным наблюдением.
Во время терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Особое внимание необходимо в случае проведения хирургического вмешательства с применением общего наркоза больным, принимающим препарат Теночек. С осторожностью назначают препарат пациентам с псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, с болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек. Во время приема препарата возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Особые меры безопасности. При лечении препаратом не следует применять в/в такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем или другие антиаритмические препараты (например дизопирамид). Исключение составляют больные, которые находятся в отделениях интенсивной терапии.
Во всех перечисленных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение риск/польза при назначении препарата.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С осторожностью назначают при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Атенолол
Антиаритмические препараты и средства для наркоза усиливают кардиодепрессивное действие атенолола (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект атенолола. Инсулин и прочие противодиабетические средства при сочетанном применении способны вызывать развитие гипогликемии. НПВП, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект; симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин усиливают; антациды замедляют его всасывание. Атенолол пролонгирует действие кумаринов. Циметидин тормозит метаболизм атенолола; совместный прием атенолола с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, седативными, снотворными средствами и алкоголем потенцирует угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Амлодипин
Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов), нитратами и гипогликемизирующими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин и антагонисты кальция могут потенцировать действие амлодипина. НПВП также достоверно не снижают гипотензивного эффекта амлодипина.
основными клиническими симптомами передозировки являются брадикардия, нерегулярный пульс, рвота, нарушение сознания, бронхоспазм, могут отмечать головокружение, цианоз верхних и нижних конечностей; очень редко — генерализованные судорожные приступы. Передозировка также может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение. В случае передозировки или при угрожающем снижении ЧСС и/или АД лечение препаратом прекращают. При клинически значимой артериальной гипотензии, вызванной передозировкой, необходимо проведение активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, тщательный мониторинг жизненных показателей, контроль ОЦК и диуреза. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов необходимо в/в введение глюконата кальция.
При необходимости назначают:
• атропин (0,5–2 мл в/в болюсно);
• глюкагон: начальная доза — 1–10 мг в/в (струйно), в дальнейшем — 2–2,5 мг/ч в виде продолжительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или эпинефрин).
Если выявлена рефрактерность к терапии, проводимой по поводу брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.
При бронхоспазме назначают β2–симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.
При генерализованных судорогах назначают медленное в/в введение диазепама. Специфического антидота нет.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.