ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLUM)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг блистер, № 2
Флуконазол
150 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, повидон 25, аэросил, магния стеарат или кислота стеариновая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, твин 80.
№ UA/0276/01/03 от 23.10.2018
B По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер, № 10, 1000
Флуконазол
50 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, повидон 25, аэросил, магния стеарат или кислота стеариновая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, твин 80.
№ UA/0276/01/01 от 23.10.2018
B По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг блистер, № 10, 1000
Флуконазол
100 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, повидон 25, аэросил, магния стеарат или кислота стеариновая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, твин 80.
№ UA/0276/01/02 от 23.10.2018
B По рецепту
таблетки, покрытые оболочкой 150 мг блистер (2 таблетки в блистере), № 1
Флуконазол
150 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, повидон 25, аэросил, магния стеарат или кислота стеариновая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, твин 80.
№ UA/0276/01/03 от 23.10.2018
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. Флуконазол активен и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.

После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками крови связывается 11–12% флуконазола. При ежедневном однократном приеме флуконазола на протяжении 4–5 дней стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В СМЖ концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные грибами рода Candida, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции: внутренние, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (обусловленный ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит. Флуконазол применяют при криптококковых инфекциях, дерматомикозах, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области, лишаях; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз, а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, ежедневно 1 раз в сутки. В зависимости от характера и течения грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза, как правило, составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем до 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки.

При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50–100 мг флуконазола 1 раз в сутки на протяжении 7–14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат, как правило, назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в комплексе с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например — эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых оболочек и др.), эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендованная доза флуконазола для детей 3 мг/кг в сутки. В первый день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов повышают. При баланите, вызванном грибами рода Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска возникновения генерализованной инфекции, например, у больных с предполагаемой выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендованная доза 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3, лечение продолжают еще в течение 7 дней. Детям флуконазол назначают по 3–12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности индуцированной нейтропении. При криптококковых инфекциях в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффекта. Для лечения криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно 2–4 нед, однако при микозе кожи ног может потребоваться более продолжительное лечение (до 6 нед). При лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю на протяжении 2 нед; у некоторых больных возникает необходимость в назначении третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в некоторых случаях является достаточным однократный прием 300–400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно нужно 3–6 и 6–12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При глубоком эндемическом микозе может понадобиться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес – при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Для лечения людей пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50–400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол назначают после каждого сеанса диализа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близких ему по химической структуре, одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше, период беременности и кормления грудью, возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

обычно хорошо переносится, но могут возникать тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксический эффект.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, высыпаний, которые, возможно, обусловлены применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием необходимо обязательно наблюдать, при появлении полиморфной сыпи флуконазол отменяют.

Следует избегать применения флуконазола в период беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выделяется в грудное молоко в той же концентрации, что и в крови, поэтому применять его в период кормления грудью не следует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) увеличивает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина в сыворотке крови (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).

Многоразовое применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменение режима дозирования флуконазола, как правило, не требуется.

Флуконазол в дозе 50–200 мг не имеет существенного влияния на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, принимающих данную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q–Т, у больных, которые получали азольные противогрибковые средства в комбинации с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в комбинации с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и цидовудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных симптомов цидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.

Применение флуконазола больными, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением.

Лечение — промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа протяженностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в защищенном от света месте при температуре до 30 °С.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Дата добавления: 08.10.2019 г. Версия для печати

Цены на ФЛУКОНАЗОЛ в городах Украины

Винница 35.97 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 35.98 грн./уп.
«» Винница, ул. Келецкая, 41, тел.: +380432570131

Запорожье 38.21 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 38.21 грн./уп.
«ОЛЕКС» Запорожье, просп. Соборный, 75, тел.: +380617874634

Киев 37.05 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 32.4 грн./уп.
«ВИТАМИН» Киев, ул. Никольско-Слободская, 2Б

Одесса 39.25 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 39.25 грн./уп.
«ЭКСПРЕСС-МЕД» Одесса, ул. Балковская, 57, тел.: +380482341017

Ровно 40 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 40 грн./уп.
«ДОМАШНЯЯ АПТЕЧКА» Ровно, ул. Гагарина Юрия, 16, тел.: +380362454604

Тернополь 37.5 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 35.5 грн./уп.
«ШИПШИНА» Тернополь, ул. Киевская, 5, тел.: +380352511967

Ужгород 39.85 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 39.85 грн./уп.
«» Ужгород, ул. Гагарина Юрия, 38А

Херсон 35.7 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 35.7 грн./уп.
«ВИО-ФАРМ» Алешки, ул. Гвардейская, 110А, тел.: +380733113174

Хмельницкий 35 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 35 грн./уп.
«М.Т.К.» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1А, тел.: +380382650059

Черкассы 34.97 грн./уп.

ФЛУКОНАЗОЛ табл. п/о 100 мг блистер № 10, Лекхим ..... 34.5 грн./уп.
«ВИТАМИН» Черкассы, ул. Оноприенко, 2/2

Developed by Maxim Levchenko