• Кабинет
  • Описание активного вещества:


    Архив

    ТРОПИСЕТРОН (TROPISETRON)

    Состав и форма выпуска

    раствор для инъекций и инфузий 1 мг/мл ампула 5 мл, № 5Цены в аптеках
    Трописетрон
    1 мг/мл
    Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрий уксуснокислый, кислота уксусная, вода для инъекций.
    № UA/6402/01/01 от 19.05.2017
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    трописетрон ({[1аН,5аН]-8-метил-8-азабицикло-(3,2,1)-окт-3α-ил} 1Н-индол-3-карбоксилата гидрохлорид) — селективный конкурентный антагонист серотониновых рецепторов, которые находятся преимущественно в тонком кишечнике (до 90%) и ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущения тошноты, обусловленные цитостатиками, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, стимулирующими выход серотонина из энтерохромофиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Действие трописетрона сохраняется в течение 24 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Трописетрон сохраняет эффективность при использовании его во время повторных курсов химио- и лучевой терапии. В отличие от других противорвотных средств трописетрон не вызывает экстрапирамидных расстройств.

    При в/в введении препарата объем распределения составляет 7,9 л/кг массы тела. Трописетрон метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая разную метаболизирующую активность печени, связанную с активностью монооксигеназ, период полувыведения составляет от 8 ч (для быстрого метаболизма) до 45 ч (для людей с низким метаболизмом). Общий клиренс трописетрона — приблизительно 1 л/мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, AUC увеличивается в 5–7 раз. Максимальная концентрация и уровень распределения препарата не имеют отличий у людей с быстрым и медленным метаболизмом.

    При приеме внутрь трописетрон имеет высокую биодоступность, довольно быстро (период полуабсорбции — 20 мин) всасывается из ЖКТ почти на 95%. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 3 ч. С белками плазмы крови неспецифически связывается 71% препарата (в основном с α-гликопротеином). Выводится из организма в основном с мочой (70% — в виде фармакологически малоактивных метаболитов, 8% — в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15% введенной дозы. У людей со сниженной детоксикационной функцией печени период полувыведения трописетрона уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения препарата, поэтому коррекция дозы не нужна.

    Показания ТРОПИСЕТРОН

    предупреждение и лечения тошноты и рвоты, обусловленных протиопухолевой химио- и лучевой терапией. Лечение и предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты.

    Применение ТРОПИСЕТРОН

    взрослым Трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг трописетрона. В первый день за 30 мин до проведения химиотерапии препарат вводят в/в струйно медленно (в течение 1 мин) или путем инфузии. Для приготовления р-ра для инфузии 5 мг р-ра препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического р-ра, р-ра Рингера, 5% р-ра глюкозы или фруктозы. В последующие 5 сут препарат назначают внутрь за 1 ч до завтрака, запивая водой. Больным с нарушением функции печени, почек а также больным преклонного возраста препарат назначают в тех же дозах.

    Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Трописетрона составляет 0,2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1-й день за 30 мин до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется в/в введение, а со 2-х по 6-е сутки препарат назначают внутрь. Трописетрон следует принимать перорально сразу же после разведения соответствующего количества препарата, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром за 1 ч до завтрака.

    Противопоказания

    непереносимость трописетрона или других компонентов препарата. Период беременности и кормления грудью.

    Побочные эффекты

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости.

    Со стороны ЖКТ: боль в желудке, диарея, запор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД.

    Особые указания

    с осторожностью назначают Трописетрон пациентам с АГ, и в суточной дозе — не выше 0,01 г, поскольку более высокие дозы могут вызвать повышение АД.

    Взаимодействия

    одновременное применение Трописетрона с препаратами, являющимися индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к снижению его концентрации в плазме крови. В этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу Трописетрона. Препараты, являющиеся ингибиторами микросомального окисления в печени, например циметидин, — не оказывают существенного влияния на концентрацию Трописетрона в крови.

    Передозировка

    Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД, особенно у больных с АГ.

    Лечение: симптоматическое (с мониторингом жизненно важных функций организма больного).

    Условия хранения

    в сухом, защищенном от света месте, при температуре 4–15 °С. Не допускать замораживания. Трописетрон должен быть использован сразу после вскрытия ампулы.

    Дата добавления: 16.10.2020 г.
    © Компендиум 2009
    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko