Артифрин-Здоровье раствор для инъекций карпула 1.7 мл в блистере в коробках №50
Артикаина гидрохлорид - 40 мг/мл
Эпинефрин - 6 мкг/мл
Фармакодинамика. Комбинированный препарат, содержащий артикаин (метиловый эфир 4-метил-3-(2-пропиламинопропионамидо)-2-тиофенкарбоновой кислоты) и эпинефрин (1-1(3,4-диоксифенил)-2-метиламиноэтанол). Р-р артикаина с эпинефрином предназначен для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный анестетик амидного типа, относящийся к группе тиофенов. В тканях подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами, которое легко проникает через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется и трансформируется в катион. Взаимодействуя с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазе деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. Эпинефрин (адреналин) оказывает сосудосуживающее действие, благодаря чему происходит усиление и пролонгация местноанестезирующего эффекта артикаина. Артифрин-Здоровье характеризуется быстрым развитием местноанестезирующего действия (латентный период 1–3 мин) с продолжительностью эффективной хирургической анестезии не менее 45 мин и 75 мин для препарата Артифрин-Здоровье форте. Препарат характеризуется хорошей тканевой переносимостью и не оказывает неблагоприятного действия на заживление постоперационной раны.
Фармакокинетика. Артикаин при подслизистом введении в полости рта имеет высокую диффузионную способность. Период полувыведения — около 25 мин. В весьма незначительной степени проникает через плацентарный барьер, практически не определяется в грудном молоке.
инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при таких операциях и манипуляциях:
• операции на слизистых оболочках или кости, требующие выраженного эффекта ишемии;
• операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы);
• удаление сломанного зуба (остеотомия);
• удаление зуба, пораженного апикальным парадентитом;
• операция Кондуэлла — Люка;
• чрескожный остеосинтез;
• кистэктомия;
• мукогингивальные операции;
• резекция верхушки корня зуба;
• препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов.
дозу препарата Артифрин-Здоровье и Артифрин-Здоровье форте устанавливают индивидуально, с учетом тяжести и продолжительности операционного вмешательства. При неосложненной экстракции зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую оболочку переходной складки с вестибулярной стороны 0,5–1 мл р-ра препарата Артифрин-Здоровье (на каждый зуб), Артифрин-Здоровье форте — 1,7 мл. В некоторых случаях может понадобиться дополнительная инъекция от 1 до 1,7 мл для обеспечения полной анестезии. Для анестезии при небных разрезах и при наложении швов достаточна небная депо–инъекция в дозе 0,1–0,2 мл Артифрин-Здоровье или 0,1 мл Артифрин-Здоровье форте. При неосложненной щипцовой экстракции нижних премоляров при отсутствии воспаления вводят в подслизистую оболочку (на участке переходной складки) нижней челюсти с вестибулярной стороны 0,5–1,7 мл р-ра Артифрин-Здоровье или от 1 до 1,7 мл Артифрин-Здоровье форте на зуб. При отсутствии желаемого эффекта необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва. Для обработки кариозных полостей или при препарировании под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, р-р препарата вводят в дозе 0,5–1,7 мл на каждый зуб посредством инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Оптимальная доза зависит от желаемой глубины и продолжительности анестезии. Высшая доза артикаина для взрослых — 7 мг/кг (0,18 мл р-ра/кг), для детей — 5 мг/кг (0,13 мл/кг). Дозы до 500 мг (12,5 мл раствора) обычно хорошо переносятся. До введения следует провести пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистой инъекции. В/в введение препарата противопоказано. Следует также избегать введения р-ра в воспаленные ткани.
повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам. Пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии. Закрытоугольная глаукома. Препарат не следует применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, поскольку есть вероятность пролонгирования, а иногда и усиления действия препарата.
со стороны ЦНС: в зависимости от примененной дозы возможны нарушения сознания, вплоть до его потери; нарушения дыхания, вплоть до его остановки; мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие, вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.
Со стороны органа зрения: изредка помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся снижением АД, тахикардией или брадикардией.
Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции; покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка, голосовой щели с затруднением глотания и дыхания; крапивница. Эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
Прочее: головная боль, связанная, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина.
При случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения могут развиться зоны ишемии, иногда прогрессирующие до тканевого некроза.
При нарушении техники инъекции — повреждения нерва, вплоть до развития паралича лицевого нерва.
при применении препарата впервые проводят кожную пробу: внутрикожно вводят 0,02 мл препарата и в течение 15 мин наблюдают местную реакцию. При наличии резко выраженной гиперемии, зуда и других явлений непереносимости применение препарата у такого пациента противопоказано.
Препарат нельзя вводить в/в; до введения должна всегда проводиться пробная аспирация с целью исключения возможности внутрисосудистой инъекции. Нельзя проводить инъекцию в области воспаления.
В период беременности местная анестезия является методом выбора при проведении хирургических операций. Артикаин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие местные анестетики. Ввиду быстрого метаболизма и элиминации артикаин не определяется в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, в связи с этим нет необходимости прерывать кормление грудью при его применении.
Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярными расстройствами, наличием паралича в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно назначать артикаин с эпинефрином (1:200 000), содержащий меньшее количество эпинефрина. Не следует использовать для инъекции поврежденные карпулы. Частично использованные карпулы нельзя применять для лечения других пациентов (риск инфицирования вирусным гепатитом и т.д.). Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.
сосудосуживающий эффект эпинефрина усиливается трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Не следует назначать Артифрин-Здоровье на фоне лечения неселективными блокаторами β-адренорецепторов, поскольку при этом возникает риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
при развитии начальных признаков побочных реакций или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, ступор) следует прекратить введение препарата, придать пациенту горизонтальное положение. Обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и АД. Рекомендуется начать внутривенную инфузию кристаллоидных растворов даже в том случае, если симптомы не кажутся тяжелыми, для дальнейшего обеспечения внутривенного доступа. При нарушениях дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости применить искусственное дыхание или интубацию трахеи для проведения искусственной вентиляции легких. Аналептики центрального действия противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Их введение следует проводить медленно, в зависимости от эффекта, продолжая при этом ингаляцию кислорода и мониторинг сердечной деятельности. Введение барбитуратов сопровождают инфузионной доставкой жидкости через ранее установленную канюлю.
При тахикардии или артериальной гипотензии зачастую достаточно придать пациенту горизонтальное положение со слегка приподнятыми ногами.
При тяжелых нарушениях кровообращения, в том числе при шоке, следует обеспечить горизонтальное положение пациента со слегка приподнятыми ногами, проходимость дыхательных путей, введение кислорода, в/в инфузию сбалансированного электролитного раствора, плазмозамещающих растворов, альбумина, внутривенное введение глюкокортикоидов (например 250–1000 мг метилпреднизолона).
При выраженном снижении АД и нарастающей брадикардии — в/в введение эпинефрина: 1 мл 1:1000 раствора растворяют в 10 мл растворителя и вводят медленно 0,25–1 мл раствора (0,025–0,1 мг эпинефрина) под контролем ЧСС и АД. Не следует вводить более 1 мл раствора (0,1 мг эпинефрина) однократно. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить эпинефрин к инфузионному раствору (скорость инфузии регулируют с учетом ЧСС и уровня АД).
При выраженной синусовой тахикардии или тахиаритмии в/в вводят блокаторы β-адренорецепторов под контролем параметров кровообращения. При повышении АД у пациентов с АГ назначают периферические вазодилататоры.
в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не замораживать.