ЭТАМЗИЛАТ-ДАРНИЦА (ETAMSYLATE-DARNITSA)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: etamsylate;

1 мл раствора содержит этамзилата 125 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (E 221), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Другие гемостатические средства для системного применения. Код АТХ В02В Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этамзилат-Дарница — средство для предупреждения и остановки кровотечения. Влияет на первую стадию механизма гемостаза (взаимодействие между эндотелием и тромбоцитами). Лекарственное средство повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует устойчивость стенок капилляров, снижая таким образом их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно уменьшается, кровопотеря снижается.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения лекарственное средство быстро поступает в системный кровоток. Связывается с белками плазмы, частично сорбируется на поверхности форменных элементов крови. После внутримышечного введения 250 мг (2 мл) Этамзилата-Дарница максимальная концентрация в крови отмечается через 1–2 часа.

После внутривенного введения лекарственного средства гемостатический эффект отмечается через 5–15 минут, максимальный — в течение 1 часа. Лекарственное средство эффективно в течение 4–6 часов, после чего эффект постепенно исчезает. После послевнутривенного введения Этамзилата-Дарница в дозе 500 мг наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 10 минут и составляет 50 мкг/мл.

Примерно 72% введенной дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения этамзилата из плазмы — около 2 часов. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и контроль кровоизлияний в поверхностных и внутренних капиллярах различной этиологии, особенно если кровотечение обусловлено поражением эндотелия, в частности:

• профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
• профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурия, метроррагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами, носовое кровотечение, кровотечение из десен;
• неонатология: профилактика перивентрикулярного кровотечения у недоношенных младенцев.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к этамзилату или к любому другому ингредиенту лекарственного средства; бронхиальная астма; тромбоз; тромбоэмболия; острая порфирия; повышенное свертывание крови; кровотечение на фоне передозировки антикоагулянтов; гемобластоз (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов предотвращает их антиагрегантное действие.

Введение после декстранов не оказывает гемостатического действия.

Лекарственное средство может применяться вместе с другими гемостатическими средствами.

Содержимое ампулы не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Если раствор этамзилата смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида, его необходимо применить немедленно.

Тиамин (витамин В₁) инактивируется сульфидом, содержащимся в растворе Этамзилат-Дарница.

Особенности применения.

Перед началом лечения должны быть исключены другие причины кровотечения. Если Этамзилат-Дарница применяется для уменьшения избыточного и/или длительного менструального кровотечения и улучшения не наблюдается, следует исключить возможные патологические причины (например, наличие фиброзных образований матки).

С осторожностью применять пациентам с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Учитывая риск снижения артериального давления во время парентерального введения лекарственного средства его следует с осторожностью применять пациентам с нестабильным артериальным давлением или гипотонией.

В случае развития лихорадки у пациента во время лечения лекарственное средство следует отменить.

В случае, когда состояние пациента требует вливаний раствора декстрана, Этамзилат-Дарница необходимо вводить до инфузии декстрана.

Лекарственное средство не эффективно при пониженном количестве тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.

Применение этамзилата больным с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Запрещается применять лекарственное средство в случае изменения цвета инъекционного раствора.

Раствор Этамзилат-Дарница содержит вспомогательное вещество натрия сульфит безводный (E 221). У чувствительных пациентов сульфиты могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Сообщалось об отдельных случаях возникновения анафилактического шока и опасных для жизни приступов астмы. Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных бронхиальной астмой.

В случае развития у пациента во время лечения аллергических реакций или лихорадки лекарственное средство следует немедленно отменить и сообщить врачу, поскольку это может быть признаком гиперчувствительности.

Применение у больных с почечной недостаточностью.

Безопасность и эффективность этамзилата не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку этамзилат почти полностью выводится почками, следует снизить дозу лекарственного средства в случае почечной недостаточности.

Лабораторные тесты.

В терапевтических дозах этамзилат может снижать показатели теста для определения уровня креатинина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют достоверные данные о влиянии лекарственного средства на плод в период беременности. Лекарственное средство противопоказано в Ι триместре беременности. В ΙΙ и ΙΙΙ триместре беременности применение лекарственного средства возможно, если польза для матери превышает риск для плода.

При применении лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутривенно (медленно) или внутримышечно.

Суточная доза лекарственного средства для взрослых составляет 10–20 мг/кг массы тела, которая вводится в 3–4 приема (в большинстве случаев вводят содержимое 1–2 ампул 3–4 раза в сутки). Суточная доза для детей составляет 5–10 мг/кг массы тела.

Оперативные вмешательства: за 1 час до оперативного вмешательства вводят внутривенно или внутримышечно содержимое 1–2 ампул. Во время операции вводят внутривенно содержимое 1–2 ампул; введение этой дозы можно повторить. После операции вводят содержимое 1–2 ампул каждые 4–6 часов до исчезновения риска кровотечения.

Неонатология: лекарственное средство вводить внутримышечно или внутривенно в дозе 12,5 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение необходимо начать в течение первых 2 часов после рождения. Введения лекарственного средства проводить каждые 6 часов в течение 4 суток, к совокупной дозе 200 мг/кг.

Этамзилат-Дарница можно применять местно (кожный трансплантат, удаление зуба) с помощью стерильной марлевой салфетки, смоченной лекарственным средством.

Возможно комбинированное применение пероральной формы лекарственного средства с парентеральным введением.

Нарушение функции печени и почек. Клинических данных относительно рекомендаций по дозировке недостаточно, поэтому таким пациентам лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям с гемобластозом (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома).

Передозировка.

До настоящего времени неизвестны случаи передозировки лекарственным средством. Возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень редко — острая порфирия.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, приливы, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тромбоэмболия, артериальная гипотензия, снижение перфузии тканей, которое самостоятельно восстанавливается через некоторое время.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок (частота не установлена), крапивница, обострение течения бронхиальной астмы у больных астмой, зуд, сыпь, описан случай ангионевротического отека.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи лица.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко — боль в спине, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, лихорадка, повышение температуры тела, зуд, покраснение.

Все побочные эффекты слабые и преходящие.

У детей, которые лечились этамзилатом для предотвращения кровотечения при острой лимфатической и миелоидной лейкемии, чаще отмечали тяжелую лейкопению.

Срок годности.

3 года.

Свежеприготовленные растворы для инфузий не подлежат длительному хранению и их необходимо использовать сразу после приготовления.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор этамзилата несовместим с растворами натрия гидрокарбоната и натрия лактата. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами. Описано взаимодействие с тиамином, которое приводит к изменению действующего вещества.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.