Соннат® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг блистер пачка картонная №30

действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг;

вспомогательные вещества: повидон; тальк; лактоза, моногидрат (таблеттоза-80); целлюлоза микрокристаллическая; кальция стеарат; смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22507: (триацетин; гипромеллоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль; оксид железа желтый (Е 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кремовато-желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с оттиском «КМП» с одной стороны таблетки. На поперечном разломе видно ядро белого цвета.

Снотворные и седативные препараты. Зопиклон. Код АТХ N05C F01.

Фармакодинамика.

Зопиклон относится к группе циклопирролонов и является родственным фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно подобны эффектам других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (приводит к нарушению памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, принадлежащих к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (называемых BZ1 и BZ2 и модулирующих открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон продолжает длительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений. Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от присущих действию бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна, или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5–2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.

На абсорбцию не влияет время применения препарата, многократность приема и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%); связывание ненасыщаемое. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы, потребляемый при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита − это N-оксид (фармакологически активен у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивное у животных). Видимые периоды их полувыведения, которые были определены в исследованиях выведения с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Выведение. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% — с фекалиями.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста. Несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью. При длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени. Плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозы.

Тяжелые расстройства сна: ситуативная и временная бессонница.

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• тяжелой дыхательной недостаточностью;
• синдромом апноэ во сне;
• тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии);
• миастенией;
• врожденной галактоземией; синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом лактазы (из-за содержания в препарате лактозы).

Нежелательные комбинации.

Алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и сродных им веществ. Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Комбинации, которые требуют принятия мер предостережения.

Рифампицин. Снижение плазматических концентраций и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени. Необходим мониторинг клинического состояния пациента. В случае необходимости может быть назначено другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Другие средства, угнетающие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое при передозировке может быть летальным.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летально. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго придерживаться доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Предостережения. Это лекарственное средство содержит лактозу. Оно не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы.

Привыкание к препарату. При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно ослабевать, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых период лечения препаратом Соннат^® не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.

Зависимость от препарата. Лечение бензодиазепинами и родственными им веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозависимости.

Развитию зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или другим веществам, включая алкоголь; тревожность.

Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и/или у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении в терапевтических дозах.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто и могут быть банальными: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Другие симптомы, которые возникают очень редко: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузию, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница. Этот преходящий эффект «рикошета» может проявляться как обострение бессонницы, по поводу которого изначально и назначалось лечение бензодиазепинами или родственными им препаратами.

Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия есть максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7–8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

• обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
• бред, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы;
• психическая заторможенность, легкая возбудимость;
• эйфория, раздражительность;
• антероградная амнезия;
• суггестивность (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:

• аномальное поведение;
• аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
• автоматическое поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанное с этим поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексного поведения, такие как управление транспортом во сне (например, управление транспортным средством в то время, когда пациент принял снотворно-седативный препарат и полностью не проснулся), после которых он ничего не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения, так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, поскольку это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции»).

Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равное примерно 5 периодам полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Данные клинических исследований зопиклона свидетельствует об отсутствии аккумуляции у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными им препаратами пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риска развития седативного и/или миорелаксирующих эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, так как они не лечат депрессию, а поэтому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска умышленной передозировки в их распоряжении (выписанное в рецепте и выданное в аптеке) должно находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также следует предупредить о риске возникновения «рикошетной» бессонницы, чтобы свести к минимуму развитие любой бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, вызванных прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста — почечная недостаточность. Хотя после длительного применения не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы в качестве меры предосторожности (см. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Особенности применения»).

Следует быть осторожными при назначении пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать на начальном этапе лечения психозов.

Для перорального применения.

Дозировка. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!

Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей старше 65 лет и лиц, принадлежащих к группам особого риска.

Обычные дозы:

• взрослые до 65 лет: 1 таблетка (7,5 мг) в сутки;
• пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг (1 таблетка) можно применять только в исключительных случаях;
• пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью: рекомендованная доза — 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»);
• пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза препарата Соннат^® не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения. Лечение должно быть по возможности недлительным. Длительность курса лечения не должна превышать 4 недели, включая период постепенного прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам следует рекомендовать принимать препарат на протяжении:

• в случае ситуативной бессонницы — 2–5 суток (например, во время путешествия);
• в случае временной бессонницы — 2–3 недели (например, вызванной серьезным событием).

Иногда может возникнуть необходимость увеличить рекомендуемую длительность лечения. В такой ситуации следует тщательно оценить состояние пациента.

В случае назначения препарата в дозе менее 7,5 мг следует применять препараты зопиклона с возможностью такой дозировки.

Применение препарата Соннат^® детям не исследовалось, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Побочный эффект, наблюдаемый чаще всего, — это горький привкус во рту.

Побочные неврологические и психические эффекты (см. раздел «Особенности применения»):

• антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе;
• поведенческие расстройства, измененное сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм (см. раздел «Особенности применения»);
• физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетной бессонницей после прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»);
• ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, головокружение, нарушение координации, депрессивные настроения, в исключительных случаях — атаксия;
• спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, снижение внимания или даже сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, напряжение;
• нарушения либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи: сыпь на коже, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, мультиформная эритема. В случае возникновения симптомов необходимо прекратить применение препарата.

Системные эффекты: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость, потливость.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства: обложенный язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко — повышение уровней трансаминаз и/или уровней щелочной фосфатазы, что в единичных случаях может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.

Обмен веществ: уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях, мышечная слабость.

У пожилых пациентов чаще возникают ощущение сердцебиение, рвота, анорексия, гиперсаливация, возбуждение, беспокойство и тремор.

Также могут наблюдаться гнев, нарушение поведения, связанные с амнезией.

О синдроме отмены сообщалось при прекращении лечения препаратом Соннат^® (см. раздел «Особенности применения»). Симптомы синдрома отмены разные и включают рикошетную бессонницу, мышечную боль, тревожность, тремор, повышенную потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары, раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации.

Очень редко могут возникнуть судороги.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».