НО-Х-ША^® (NO-H-SHA)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НО-Х-ША^®

(NO-H-SHA^®)

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Дротаверин.

Код АТХ A03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производная изохинолина, которая оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального введения. Он в значительной степени (95–98%) связывается с белками плазмы крови человека, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Полупериод биологического существования составляет 8–10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями биллиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (если применение препарата в виде таблеток невозможно):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях: дисменореи.

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо компоненту препарата (особенно к натрия метабисульфиту);
• повышенная чувствительность к натрия дисульфиту;
• тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней снижается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

В связи с риском возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачем положении!

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Дети. Клинические исследования применения препарата детям не проводили.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований, пероральное применение препарата не повлекло ни в одном случае тератогенности и эмбриотоксичности. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Не применять дротаверин во время родов.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных соответствующих исследований на животных в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях — 40–80 мг внутривенно.

Дети.

Клинические исследования применения препарата детям не проводили.

Передозировка.

Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может быть летальной.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, которое включает индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочное действие, которое наблюдалось во время клинических исследований и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системам органов.

Со стороны иммунной системы.

Аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Сообщалось также о случаях анафилактического шока с летальными и нелетальными последствиями при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Местные реакции в месте введения инъекции.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах. По 5 или 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НО-Х-ША^®

(NO-H-SHA^®)

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит: дротаверина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество 40 мг (0,04 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЕ ІV), что влечет увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкого звена киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также для лечения различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЕ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообмен в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является более сильным, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он менее связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не определяется.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к какому-либо компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, уменьшают антипаркинсонический эффект леводопы.

Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша^® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Таблетки препарата Но-Х-ша^® содержат лактозу. Не применять для лечения больных, страдающих редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, которые требуют повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сутки в 2–3 приема.

В случае применения дротаверина детям:

для детей 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (разделенная на 2 приема);

для детей с 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная на 2–4 приема).

Дети.

Детям до 6 лет применение препарата противопоказано.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочное действие, которое наблюдалось во время клинических исследований и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системе органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НО-Х-ША^®

(NO-H-SHA^®)

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 суппозиторий содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество 0,04 г (40 мг);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от светло-желтого до желтого цвета, пулеобразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЭ ІV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкого звена киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ (ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообмен в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является более сильным, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он менее связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в значительной степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменной форме в моче не определяется.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, уменьшают антипаркинсонический эффект леводопы.

Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша^® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

С осторожностью следует назначать препарат больным с артериальной гипотензией и больным с аденомой предстательной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Как показали результаты клинических исследований и исследований на животных, применение дротаверина не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Перед применением суппозитория необходимо:

• по линии перфорации блистерной упаковки оторвать 1 суппозиторий в первичной упаковке;
• далее необходимо потянуть за края пленки, раскрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат предназначен для ректального применения.

Дозы для взрослых и детей старше 12 лет — по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Дети.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При значительной передозировке дротаверином наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочное действие, которое наблюдалось во время клинических испытаний и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системе органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Упаковка.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.