Но-Х-Ша® суппозитории ректальные 0,04 г блистер №10

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 суппозиторий содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество 0,04 г (40 мг);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от светло-желтого до желтого цвета, пулеобразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЭ ІV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкого звена киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ (ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообмен в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является более сильным, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он менее связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в значительной степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменной форме в моче не определяется.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, уменьшают антипаркинсонический эффект леводопы.

Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша^® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

С осторожностью следует назначать препарат больным с артериальной гипотензией и больным с аденомой предстательной железы.

Перед применением суппозитория необходимо:

• по линии перфорации блистерной упаковки оторвать 1 суппозиторий в первичной упаковке;
• далее необходимо потянуть за края пленки, раскрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат предназначен для ректального применения.

Дозы для взрослых и детей старше 12 лет — по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Побочное действие, которое наблюдалось во время клинических испытаний и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системе органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Без рецепта.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.