0
UA | RU

Эглонил раствор для инъекций (Eglonil solution for injection)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Сульпирид100 мг/2 мл
Прочие ингредиенты: кислота серная медицинская, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/3818/03/01 от 02.07.2020
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие в низких дозах. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика. После в/м введения дозы 100 мг Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может пересекать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпирида путем в/м инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс равен 126 мл/мин. Т½ из плазмы крови — 7 ч.

Показания Эглонил раствор для инъекций

кратковременное лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронический делирий нешизофреничного характера: параноидальный делирий, хронический галлюцинаторный психоз).

Применение Эглонил раствор для инъекций

препарат вводят в/м.

Для взрослых больных.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Доза составляет от 400 до 800 мг/сут в течение 2 нед.

После открытия ампулы препарат следует использовать немедленно.

Дети. Препарат в данной лекарственной форме предназначен для взрослых больных.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата (см. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА).

– Пролактинозависимые опухоли (например пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).

– Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

– Острая порфирия.

– Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, хинаголид), циталопрамом и эсциталопрамом, гидроксизином, домперидоном и пиперазином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Эндокринные нарушения: часто — гиперпролактинемия.

Со стороны психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.

Нервные расстройства: часто — седативный эффект или сонливость; экстрапирамидные симптомы, при которых наблюдается частичная реакция на лечение антихолинергическими противопаркинсоническими средствами; паркинсонизм; тремор, акатизия; нечасто — гипертонус, дискинезия, дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гипокинезия.

Поздняя дискинезия, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в таком случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Метаболические и алиментарные нарушения: частота неизвестна — гипонатриемия, недостаточная секреция АДГ.

Кардиологические расстройства: редко — желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца; частота неизвестна — удлинение интервала Q–T, внезапная смерть (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Сосудистые нарушения: нечасто — ортостатическая артериальная гипотензия; частота неизвестна — венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), повышение АД (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — аспирационная пневмония (преимущественно в случае одновременного применения сульпирида с другими препаратами, угнетающими ЦНС).

Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсекреция слюны.

Со стороны пищеварительной системы: часто — повышение активности ферментов печени; частота неизвестна — холестатический или смешанный гепатит.

Патология кожи и подкожной ткани: часто — макулопапулезная сыпь.

Период беременности, послеродовой и перинатальный периоды: частота неизвестна — синдром отмены у новорожденных (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — галакторея; нечасто — аменорея, импотенция или фригидность; частота неизвестна — гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — увеличение массы тела.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях в период после регистрации лекарственного средства является важным мероприятием. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного препарата. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью системы сообщений о побочных реакциях в Украине.

Особые указания

у пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для больных с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы и усиленный мониторинг; в случае тяжелой почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

– больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; поступали сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, получавших лечение сульпиридом (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ);

– пациентов пожилого возраста, более восприимчивых к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе препарата Эглонил, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ): в таком случае следует немедленно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, нарушения со стороны вегетативной нервной системы, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и изменения АД, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы. Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут иметь место такие факторы риска, как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала Q–T. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала Q–T. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала Q–T (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала Q–T) (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).

Несмотря на это, прежде чем вводить данный препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут вызвать развитие этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q–T, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q–T (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт. В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали лечение некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск развития инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам с факторами риска возникновения инсульта это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. Риск смерти повышается у пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 нед), которые проводились с участием пациентов, которые в общем принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти повысился в 1,6–1,7 раза у больных, принимавших эти препараты, по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 нед, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти в ходе клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступало в результате или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний (например пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может повышать смертность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии. Поскольку у больных, принимающих антипсихотические средства, часто отмечают приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до и во время лечения препаратом Эглонил необходимо определить все потенциальные факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять меры (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).

Рак молочной железы. Поскольку сульпирид может повышать уровень пролактина, его следует применять с осторожностью. Независимо от пола, все пациенты с раком молочной железы в личном или семейном анамнезе требуют тщательного наблюдения во время лечения сульпиридом.

Замедление перистальтики кишечника. Поступали сообщения о случаях возникновения кишечной непроходимости у пациентов, получавших антипсихотики. Также сообщалось о редких случаях возникновения ишемического колита и некроза кишечника, иногда с летальным исходом. Большинство больных одновременно получали лечение одним или несколькими лекарственными средствами, снижающими моторику кишечника (в частности лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами). Особое внимание следует уделять таким признакам, как боль в животе с рвотой и/или диареей. Необходимо вовремя распознать запор и активно лечить его. Возникновение паралитической или механической кишечной непроходимости требует оказания неотложной медицинской помощи.

Не рекомендуется применять этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Эглонил обладает антихолинергическим эффектом, поэтому его с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы в анамнезе.

Эглонил необходимо применять с осторожностью у пациентов с АГ, особенно у больных пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза. Поэтому следует должным образом контролировать состояние таких пациентов.

Это лекарственное средство содержит 30 мг натрия на дозу. Это следует учитывать пациентам, которые придерживаются строгой диеты с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактинопосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное негативное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или постнатальное развитие. В отношении людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденного, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности его назначение не рекомендуется. У новорожденных, матери которых получали антипсихотики в III триместр беременности, после рождения отмечают риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушение дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпирид выявляют в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ). Во время применения препарата противопоказано управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Взаимодействия

седативные средства. Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут проявлять аддитивное тормозящее влияние на ЦНС и приводить к снижению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные средства, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. Калийнесберегающие препараты) и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Ia и III и некоторые нейролептики. Этот эффект также индуцируется другими препаратами, не принадлежащими к этим классам.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для в/в введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенных» (вызывающих torsades de pointes) препаратов в целом противопоказано.

Однако некоторые из этих препаратов являются исключением, поскольку их применения избежать нельзя. Поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, противопаразитарных средств (хлорохина, галофантрина, люмефантрина, пентамидина) и нейролептиков.

Однако к этому исключению не относятся циталопрам, домперидон и эсциталопрам: их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.

Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)

Циталопрам, эсциталопрам. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Агонисты допаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид). Между эффектами агонистов допамина и нейролептиков существует взаимный антагонизм.

Домперидон. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Гидроксизин. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Пипераквин. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Нежелательные комбинации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). По возможности следует отменить один из этих двух препаратов.

Если одновременного применения избежать нельзя, перед его началом необходимо проверить интервал Q–T и в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, разагилин, ротиготин, селегилин). Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить до полной отмены (резкая их отмена может обусловить риск развития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как мышьяковые соединения, дифеманил, доласетрон для в/в введения, домперидон, эритромицин для в/в введения, гидроксихлорохин, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения, торамифен и вандетаниб). Отмечается высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол). Отмечают высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество). Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Вследствие ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа. Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина и нейролептиками, необходимо назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Метадон. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Анагрелид. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Азитромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, кризотиниб, гликозиды наперстянки, пасиреотид, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Кларитромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо проводить ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнесберегающие препараты (калийнесберегающие диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для в/в применения). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Литий. Риск появления нейропсихических изменений, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. При появлении первых признаков нейротоксичности рекомендуется отменить один из этих двух препаратов.

Ондансетрон. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Рокситромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие седативные средства. Более выраженное угнетение ЦНС. Вследствие ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства. Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

Блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). В отношении блокаторов β-адренорецепторов, которые применяются при сердечной недостаточности, см. Комбинации, назначение которых требует осторожности. Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Дапоксетин. Риск повышения частоты побочных эффектов, особенно головокружение или обмороки.

Орлистат. Риск неэффективности лечения в случае одновременного применения с орлистатом.

Передозировка

опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие опасность для жизни, или даже кома.

Летальные случаи регистрировались преимущественно при применении сульпирида в комбинации с другими психотропными веществами.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическим, реанимационные мероприятия проводятся при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала Q–T и желудочковых аритмий), который нужно продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Условия хранения

хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Актуальная информация

Эглонил — антипсихотический препарат, широко применяется для лечения различных острых и хронических психических расстройств. Он назначается во взрослой и детской психиатрии. Первые упоминания о синтезе и клиническом применении его действующего вещества были опубликованы всего лишь полвека назад (Justin-Besançon L., 1967), а уже через 2 года (Borenstein P., 1969) было представлено подробное описание клинических эффектов сульпирида у человека. Уже тогда отмечалось, что основным преимуществом сульпирида по сравнению с другими антипсихотическими средствами является низкая частота (не более 13%) неврологических расстройств, сопровождающих прием препарата. В Европе он начал широко применяться, начиная с 1973 г. Несколько позднее (Авруцкий Г.Я., 1988) появилось представление о его двухфазном действии: дезингибирующий эффект при низкодозовой терапии и антипсихотический — при высокодозовой. Тогда же стало известно о тимоаналептической активности сульпирида, что проявлялось антидепрессивным (при депрессии) и активирующим (при астении и апатии) эффектами и позволило отнести сульпирид к тимонейролептикам биполярного действия (Данилов Д.С., 2017).

Терапия

Эглонил назначается в составе комбинированной или монотерапии при лечении шизофрении, делириозных состояний, депрессивных расстройств. Под шизофренией понимают группу психических расстройств эндогенного происхождения. Помимо фундаментальных расстройств мышления и восприятия, шизофрения зачастую сопровождается депрессиями, тревожными и обсессивно-компульсивными расстройствами. Ранее шизофрения считалась непрерывно прогрессирующим заболеванием, однако в дальнейшем представления о течении заболевания были пересмотрены, поэтому допускается как выздоровление (стабилизация состояния), так и хроническое течение. В настоящее время клинические проявления шизофрении разделяют на 3 категории: продуктивная симптоматика (галлюцинации, бред), когнитивные нарушения (расстройства мышления и восприятия) и негативная симптоматика (апатия, безволие, снижение энергетического потенциала). Эглонил применяется для коррекции преимущественно негативной симптоматики шизофрении, особенно при ее хроническом течении.

Препарат эффективен в лечении психотической (Данилов Д.С., 2012) и психоаффективной патологии (панические атаки, ВСД, агорафобия, ОКР). Исследователи указывают (Lai E., 2014), что действующее вещество Эглонила — сульпирид — является более эффективным антипсихотическим средством, чем галоперидол. Кроме того, Эглонил может считаться препаратом резерва для лечения депрессии в случае недостаточной эффективности трициклических антидепрессантов (Lestynek J.L., 1983). Описано эффективное применение сульпирида для реабилитации лиц с алкоголизмом (Klippel E., 1975).

Описано (Aschoff J.C., 1977) применение препарата для терапии тяжелых форм мигрени и других форм головной боли без органического субстрата, в том числе и в качестве проявления замаскированной депрессии (De Maio D., 1979).

Необходимо также отметить эффективность применения сульпирида для терапии соматоформных расстройств. Это отдельная группа психических симптомов, которые не связаны с реальными заболеваниями (Rouillon F., 2001), а возникают вследствие личностных особенностей или хронического стресса. Соматоформные расстройства в одних случаях выражены стабильными симптомами (болевой синдром, перебои в работе сердца и т.д.) или весьма нечеткими и вариабельными проявлениями (один пациент в течение длительного времени предъявляет различные жалобы, не укладывающиеся в единую клиническую картину), в том числе и подозрения на тяжелые неизлечимые заболевания. Зачастую такая патология характерна для лиц пожилого возраста или тех, кто считает себя недостаточно значимым для своего же окружения.

Применяется для коррекции расстройств поведения у детей, в частности для лечения синдрома Туретта (Zidan A.S., 2015). Эта патология характеризуется моторными и вокальными тиками различной степени выраженности. Эти тики являются генетически обусловленной патологией нейронных связей в гипоталамусе, базальных ганглиях и лобных долях. Моторные тики обычно начинаются в возрасте от 1 года до 8 лет и выглядят как периоды повторяющегося моргания или спастического сокращения отдельных мимических мышц. Вокальные тики проявляются в виде повторного выкрикивания одних и тех же сочетаний звуков или слов (чаще нецензурного содержания). Вокальные тики проявляются на 2–3 года позже моторных и к подростковому возрасту постепенно регрессируют. Во взрослом возрасте синдром Туретта редко имеет тяжелые формы.

Эглонил применяется в комплексной терапии психосоматических расстройств, особенно в гастроэнтерологии (стрессовые язвы, синдром раздраженного кишечника и т.д.) и неврологии (астеноневротический синдром, мигрень, последствия нейротравмы). Благодаря влиянию на гипоталамус препарат способствует увеличению амплитуды и частоты перистальтических движений желудка, снижает пилороспазм и ускоряет эвакуацию содержимого из просвета желудка, не влияя при этом на кислотообразующую функцию. Таким образом, препарат благотворно влияет на переваривание пищи. Его противоязвенная активность поясняется устранением капиллярного спазма в слизистом и подслизистом слое стенки желудка, благодаря чему активизируются желудочные факторы защиты и ускоряется заживление язвенных дефектов (Molle M., 1975). Причем такой эффект более свойственен L-изомеру сульпирида, нежели его рацемической смеси.

Кроме того, благодаря способности модулировать аудиолимбическую дофаминергическую передачу (Lopez-Gonzalez M.A., 2007) Эглонил также нашел применение в отоларингологии для лечения тиннитуса — специфического патологического шума в ушах без внешних акустических стимулов. Тиннитус возникает исключительно вследствие неврологической патологии, хотя может возникать вследствие острой или хронической баротравмы, воспаления прилежащих структур или черепно-мозговой травмы.

Механизм действия

В препарате Эглонил действующим веществом является сульпирид (производное бензамида). По своей химической структуре он близок к метоклопрамиду и тримтобензамиду (Soares B.G.О., 1999). Ранее сульпирид считали селективным антагонистом мезолимбических и мезокортикальных D2-дофаминовых рецепторов (Rzewuska M., 1998), но в дальнейшем было выявлено, что он блокирует также D3— и D4-рецепторы, таким образом улучшая дофаминергическую нейротрансмиссию (Mauri M.C., 1996). Не зафиксировано блокировки D1-, адренергических, холинергических, гистаминергических, серотонинергических, а также гамма-аминобутиратных рецепторов (Caley C.F., 1995). Также сульпирид минимально влияет на структуры нигростриального тракта.

Сульпирид проявляет нейролептический, антидепрессивный и антиаутический эффекты. Кроме того, характеризуется противорвотным действием (по аналогии с метоклопрамидом).

Режим дозирования

Доза и режим применения подбираются индивидуально. Обычно взрослым назначается в разовой дозе 200 мг и применяется раз в сутки для лечения неврозов и психосоматических расстройств. Курс лечения при этом планируется в пределах 6–8 нед. При психозе курс лечения определяется особенностями его течения (при остром — до стабильного положительного эффекта, а при хроническом — подбирается в зависимости от текущей ситуации), а дозировка — преобладающей симптоматикой (при отрицательной симптоматике — 200–600 мг/сут, а при положительной — 800–1600 мг/сут). При назначении Эглонила больным пожилого возраста следует учитывать, что с возрастом чувствительность к действующему веществу повышается.

Для лечения детей суточная доза выбирается из расчета 5 мг/кг массы тела в сутки, а при необходимости может быть удвоена (инструкция МЗ Украины).

Поскольку действующее вещество плохо растворяется в воде, биодоступность таблетированной формы Эглонила невелика — не превышает 35% (Zidan A.S., 2015), а средние показатели биодоступности составляют 27±9%. Также сульпирид характеризуется низкой жирорастворимостью (Mauri M.C., 1996). После применения внутрь препарат всасывается длительно. Клинически значимая концентрация препарата в плазме крови достигается в интервале 3,7–7,1 ч (в среднем 5,3 ч). Сульпирид мало связывается с белками плазмы крови (не более 40%), практически не метаболизируется в организме человека. Выделяется преимущественно почками, что необходимо учитывать при лечении пациентов с ХПН различной степени. У здорового человека Т½ составляет в среднем 7,15 ч (Wiesel F.A., 1980).

Сульпирид достаточно быстро дифундирует в ткани, легко преодолевает гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический), а также секретируется в грудное молоко. В экспериментах на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако существует информация о наличии экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых во время беременности лечились нейролептиками. Поэтому при назначении препарата в период беременности следует сопоставить пользу и вред от данной терапии. При необходимости такой терапии в схему лечения рационально включать антипаркинсонические препараты с атропиноподобным эффектом.

Побочные эффекты сульпирида в основном представлены выраженной седацией и сонливостью. Этот эффект потенцируется этанолом, поэтому во время приема Эглонила рекомендовано воздерживаться не только от употребления алкоголя, но и от приема внутрь спиртосодержащих препаратов. Седативный эффект также может приводить к расстройствам половой сферы, таким как фригидность и импотенция.

Кроме того, прием Эглонила может сопровождаться таким расстройством сосудистого тонуса, как постуральная гипертензия. Этот эффект усиливается при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

Поскольку сульпирид способствует развитию медикаментозной гиперпролактинемии, то при его длительном применении могут наблюдаться гинекомастия (у мужчин) или галакторея (у женщин) (O’Leary R.M., 1982). Из-за этого эффекта Эглонил противопоказан при пролактинзависимых опухолях (рак молочной железы, семинома, пролактиномы различной локализации), а также при подозрении на феохромоцитому.

Эглонил снижает судорожный порог, что может проявляться повышением частоты приступов у больных эпилепсией. Кроме того, одним из признаков передозировки препарата является повышенная судорожная готовность (спастическая кривошея, тризм, симптомы паркинсонизма). Лечение этого побочного эффекта исключительно симптоматическое (интенсивная терапия с мониторингом витальных функций), а при случайной или умышленной передозировке избыток действующего вещества можно вывести при помощи гемодиализа.

Кроме того, длительный прием высоких доз Эглонила может сопровождаться специфическим побочным эффектом — злокачественным нейролептическим синдромом. Он является тяжелым осложнением приема нейролептиков и проявляется гипертермией, бледностью и вегетативными расстройствами. Риск развития злокачественного нейролептического синдрома возрастает в ситуации, когда на фоне терапии сульпиридом в обычной дозе возникают повторные психотические эпизоды (Barrimi M., 2018). Это свидетельствует о необратимых нарушениях функции дофаминергических структур (Kashihara K., 1988). В случае проявления этого побочного эффекта Эглонил необходимо отменить.

Заключение

Таким образом, Эглонил является современным антипсихотическим и тимомодулирующим препаратом, который широко применяется в психиатрии как для лечения инвалидизирующих заболеваний (хроническая шизофрения с преобладанием депрессивных и психоаффективных симптомов), так и для облегчения состояния при соматоморфных расстройствах. Кроме того, Эглонил актуален в неврологической, гастроэнтерологической и отоларингологической практике в качестве вспомогательного лекарственного средства для коррекции психосоматических расстройств, сопровождающих органическую патологию и посттравматические нарушения.

Дата добавления: 04.10.2021 г.
© Компендиум 2021
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko