ЛОРАТАДИН (LORATADINUM)

Фармакодинамика. Длительно действующий антигистаминный препарат. Лоратадин избирательно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы, оказывает комплексное (антиаллергическое, антиэкссудативное и противозудное) действие. В отличие от других антигистаминных препаратов не обладает седативным эффектом, так как не проникает через ГЭБ. Снижает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предупреждает развитие отека тканей. Не оказывает тератогенного, мутагенного и канцерогенного действия.

Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь, уже через 15 мин определяется в крови и достигает максимальной концентрации в течение 1 ч после однократного приема. Антиаллергический, антиэкссудативный и противозудный эффекты препарата развиваются через 30–60 мин, достигают максимума через 8–12 ч. Продолжительность действия — 24 ч. Практически полностью связывается с белками крови — до 97%. При биотрансформации образуется активный метаболит — дескарбоэтоксилоратадин. Период полувыведения — 3–20 ч, активного метаболита — 8,8–92 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата, но удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 ч, поэтому препарат рекомендуют принимать до приема пищи. ХПН, нарушение функции печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику препарата. Лоратадин выводится с мочой и калом.

лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (чиханье, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, слезотечение); хроническая идиопатическая крапивница; заболевания кожи аллергического генеза.

внутрь до еды.

Детям с массой тела ≥30 кг — по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Курс лечения — 10–15 дней; в отдельных случаях устанавливают индивидуально — от 1 до 28 дней.

повышенная чувствительность к лоратадину, период беременности и кормления грудью. У детей в возрасте до 3 лет применяют препарат в другой лекарственной форме.

иногда возможны ощущение сухости во рту, тошнота, рвота.

у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени/почек повышается риск развития побочных эффектов, поэтому при применении препарата в рекомендуемых дозах у данных пациентов может развиться такой побочный эффект, как сонливость.

Несмотря на то, что Лоратадин не является седативным антигистаминным средством, у некоторых пациентов отмечают дозозависимый седативный эффект.

Препарат не влияет на ЧСС и АД.

При алкогольном поражении печени максимальная концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения увеличиваются пропорционально повышению тяжести заболевания.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами до определения индивидуальной реакции на препарат.

циметидин, эритромицин и кетоконазол повышают концентрацию препарата в плазме крови. Ввиду возможного развития дозозависимого седативного эффекта следует соблюдать осторожность при применении с другими блокаторами H₁-рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия.

Лечение симптоматическое (вызывают рвоту, применяют активированный уголь.) Гемодиализ не эффективен.

в сухом защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.