ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, особенно активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий и стафилококков. Активен также в отношении внутриклеточных возбудителей. Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в ограниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и на синтез белка в микробных клетках. Имеет широкий спектр антибактериальной активности, при этом весьма активен в отношении грамотрицательных бактерий и стафилококков. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других антимикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp.
После перорального применения быстро всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин после приема. Период полураспада пефлоксацина составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань). Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-окиси и пефлоксацина глюкуронида. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.

ПОКАЗАНИЯ:

моно- или комбинированная антибиотикотерапия инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции мочевых путей, а также простатит; гинекологические инфекции; инфекции дыхательных путей (включая обострение хронического бронхита, нозокомиальные пневмонии, обострение респираторных инфекций при муковисцидозе); инфекции органов брюшной полости (включая инфекции желчевыводящих путей и тяжелые бактериальные инфекции пищеварительного тракта), носительство сальмонелл; инфекции костей и суставов (включая остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами); инфекции кожи и мягких тканей; септицемия; эндокардит; бактериальный менингит (при резистентности возбудителя к другим антибиотикам); гонорея; лечение и профилактика инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

ПРИМЕНЕНИЕ:

средняя суточная доза для взрослых составляет 800 мг/сут. Парентерально Абактал назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Содержимое одной ампулы (400 мг) разводят в 250 мг 5% глюкозы (в качестве растворителя нельзя использовать р-р натрия хлорида или любой растворитель, содержащий ионы хлора). При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации препарата в крови лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг. Пациентам с нарушением функции печени препарат назначают из расчета 8 мг на 1 кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч: при желтухе — 1 раз в сутки, при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Перорально назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (каждые 12 ч). При инфекциях мочевых путей назначают по 1 таблетке в сутки: при неосложненных инфекциях в течение 3 дней, при тяжелых инфекциях — до 10–15 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевых путей препарат можно назначать по 1 таблетке 1 раз в неделю. Таблетки следует принимать во время еды.
Поскольку основной механизм выведения пефлоксацина — печеночный клиренс, у пациентов с нарушениями функции почек выведение препарата практически не изменяется и нет необходимости в снижении дозы. Пефлоксацин не выводится с помощью гемодиализа, поэтому не требуется вводить дополнительную дозу после его проведения. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому необходимо снизить рекомендуемую суточную дозу до 400 мг при условии определения концентрации пефлоксацина в сыворотке крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда, период беременности и кормления грудью (риск развития у плода или новорожденного эрозивного поражения хрящевой ткани), дети и подростки (в связи с возможностью развития артралгий).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

пефлоксацин обычно хорошо переносится, при приеме могут отмечаться побочные эффекты, характерные для препаратов группы хинолонов — слабо выраженные гастроинтестинальные нарушения, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения Абакталом следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения. При появлении кожных реакций лечение следует отменить. Подвергаться воздействию прямых солнечных лучей рекомендуется не ранее чем через 6 дней после лечения. Во время лечения следует избегать повышенных физических нагрузок и употреблять достаточное количество жидкости для обеспечения адекватной гидратации. При определении глюкозы в моче следует применять ферментативные методы анализа, поскольку может отмечаться ложноположительный результат при использовании в качестве реагента сульфата меди.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пефлоксацин действует синергично с бета-лактамными антибиотиками. Препарат можно назначать в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. Пефлоксацин при одновременном применении с тетрациклином и хлорамфениколом проявляет в их отношении антагонизм. В комбинации с рифампицином пефлоксацин может оказывать синергичное действие в отношении стафилококков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при назначении в дозе 1600 мг/сут и более возможны тошнота, рвота, спутанность сознания, психотические реакции, возбуждение; в тяжелых случаях — нарушения сознания и судороги. Назначают промывание желудка, активированный уголь. Следует поддерживать необходимый уровень гидратации. Лечение симптоматическое, гемодиализ не является адекватным методом выведения хинолонов из организма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Аналоги Абактал® (Abaktal®)

Аналоги Абактал^® (Abaktal^®)