
ИМОДИУМ® (IMODIUM®)
капс. 2 мг блистер, № 6, № 20
Лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (е172), железа оксид черный (е172), титана диоксид (е171), индигокармин (е132), эритрозин (е127), желатин.
№ UA/9831/01/01 от 27.07.2015 до 27.07.2020Без рецептаA
фармакодинамика. лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов и таким образом уменьшается пропульсивная перистальтика и увеличивается время прохождения содержимого по пищеварительному тракту, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, всасывается в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%.
Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.
Элиминация: T½ лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.
симптоматическое лечение при острой диареи у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленных синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Имодиум® не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается обезвоживанием и снижением уровня жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать путем назначения заместительной терапии парентерально или перорально.
Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, применение Имодиума® следует прекратить.
Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого следующего жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушении функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум® следует назначать с осторожностью ввиду замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Имодиум® противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата; детям в возрасте до 12 лет; пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и повышением температуры тела; пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Имодиум® вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики ввиду возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развиваются запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Побочные эффекты у пациентов с острой диареей. Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивали у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.
Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, представлены ниже.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Постмаркетинговый опыт. Отмечены следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: очень редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
Со стороны органа зрения: очень редко — миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.
Общие нарушения: очень редко — повышенная утомляемость.
лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности необходимо проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста могут возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях самым важным мероприятием является проведение заместительной терапии для восполнения запаса жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и электролитов.
Поскольку устойчивая диарея может свидетельствовать о более серьезном состоянии, лекарственное средство не стоит применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.
При острой диарее, когда не отмечают клинического улучшения в течении 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегоколона при лечении лоперамида гидрохлоридом у пациентов со СПИДом, инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, у таких пациентов Имодиум® следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Лоперамида гидрохлорид следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.
Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к риску развития токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, а также то, что он и его метаболиты выводятся с калом, обычно не возникает необходимости в коррекции дозы лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Если препарат принимать для контроля эпизодов диареи, обусловленной СРК, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся эпизоды диареи продолжаются более 2 нед.
Для лечения при острых эпизодах диареи, обусловленной СРК, Имодиум® следует принимать только, если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В следующих случаях препарат не рекомендуется применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у у пациента СРК: возраст пациента старше 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; возраст пациента старше 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; недавнее кровотечение из кишечника; тяжелый запор; тошнота или рвота; потеря аппетита или уменьшение массы тела; затрудненное или болезненное мочеиспускание; лихорадка; недавняя поездка заграницу.
В случае новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, необходимо обратиться к врачу.
Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Дети. Препарат применять у детей в возрасте старше 12 лет для симптоматического лечения при острой диарее.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи в период применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не следует применять одновременно с препаратом Имодиум® у детей.
Доклинические данные свидетельствуют, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, определявшимся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики ЖКТ.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит пищи по ЖКТ, могут уменьшать выраженность его действия.
симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) могут возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети могут быть более чувствительными к влиянию на ЦНС.
Лечение. В случае передозировки пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу. Если возникают симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума® больше, чем налоксона (1–3 ч), может понадобиться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.
при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
Дата добавления: 19.02.2019 г.
Комментарии
Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым