БРОМГЕКСИН (BROMHEXINUM)

Состав и форма выпуска

таблетки 8 мг блистер, № 20Цены в аптеках
Бромгексин
8 мг
№ UA/1688/01/01 от 16.04.2019
B

Актуальная информация

Бромгексин (INN бромгексин) ― безрецептурный препарат, применяемый при широком спектре острых и хронических заболеваний органов дыхания, сопровождающихся нарушением отхождения мокроты и требующих ее разжижения.

Бромгексин является синтетическим производным вазицина, алкалоида растительного происхождения, получаемого из растения юстиция сосудистая, или юстиция адатода (лат. Justicia adhatoda, Adhatoda vasica). Это лекарственное растение, произрастающее в Азии, широко используется в медицине при заболеваниях органов дыхания (информация о растении встречается в Аюрведе). По химическому строению бромгексин это N-циклогексил-N-метил-(2-амино-3,5-дибромо-бензил)амин, или, по классификации ИЮПАК, — 2,4-дибромо-6-[циклогексил(метил)амино]метиланилин (Zanasi A. et al., 2017). Препарат применяется в медицине с 1963 г. (Zanasi A. et al., 2017).

Бромгексин: физиологические основы муколитической терапии

Трахеобронхиальные выделения в норме содержат 96% воды и 4% полипептидов, мукополисахаридов, в том числе муцин, а также другие макромолекулы: лизоцим, лактоферрин, иммуноглобулины. Секрет имеет два слоя ― нижний, перицилиарный, более жидкий, что обеспечивает свободные движения ресничек и продвижение верхнего, более вязкого слоя в сторону внешней среды. Объем секрета у здорового человека составляет 10–50 мл (Richardson P.S., Phipps R.J., 1978). Это количество может увеличиться до 200 мл и более у лиц с хроническим бронхитом во время обострения. Кроме того, при воспалительных заболеваниях дыхательных путей повышаются образование и экзоцитоз муцина секреторными клетками, это приводит к повышению вязкости секрета и затруднению его удаления ресничками слизистой оболочки бронхов (Zanasi A. et al., 2017).

Воспаление дыхательных путей, гиперсекреция слизи и нарушение мукоцилиарного клиренса являются важными патогенетическими механизмами при бронхолегочных заболеваниях (Fahy J.V., Dickey B. F., 2010). Неэффективный мукоцилиарный клиренс приводит к персистенции воспаления в дыхательных путях. Физиологически бронхиальный секрет представляет собой гель с низкой вязкостью и эластичностью, который легко переносится ресничками цилиарного эпителия в сторону внешней среды, тогда как патологическая слизь обладает более высокой вязкостью, ее транспорт затруднен. В условиях воспаления в бронхиальном секрете повышается содержание кислого мукополисахарида муцина (Zanasi A. et al., 2017).

Бромгексин изменяет физико-химические характеристики бронхиального секрета, что приводит к увеличению мукоцилиарного клиренса, облегчению откашливания и снижению интенсивности кашля. Он не только разжижает мокроту, но и изменяет ее рН в нейтральную сторону, способствуя изменению соотношения кислых и нейтральных мукополисахаридов в пользу последних. Многочисленные клинические исследования подтверждают эффективность бромгексина в терапии острых респираторных заболеваний и хронического бронхита, сопровождающихся продуктивным кашлем. Кроме того, применение комбинированных схем лечения, включавших бромгексин и антибактериальные препараты, повышало эффективность последних (Zanasi A. et al., 2017). Важно, что концентрация бромгексина в легких через 2 ч после введения дозы в 1,5–4,5 раза выше в бронхиоло-бронхиальных тканях и в 2,4–5,9 раза — в легочной паренхиме по сравнению с концентрациями в плазме крови (Depfenhart M. et al., 2020).

Бромгексин: многолетний опыт применения

Эффективность бромгексина в лечении пациентов с бронхоэктатической болезнью в стадии обострения оценивалась в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 88 пациентов. Диагноз бронхоэктатической болезни был установлен, основываясь на данных бронхографии и компьютерной томографии. Пациенты были рандомизированы на 2 группы. Обе группы получали цефтазидим 1 г/сут, пациенты 1-й группы принимали бромгексин в дозе 30 мг 3 р/сут, 2-й группы ― плацебо. По окончании курса терапии в 1-й группе были отмечены более выраженное улучшение аускультативной картины, облегчение откашливания и уменьшение объема мокроты, а также увеличение ОФВ1 (объем форсированного выдоха за 1 с, определялся методом спирографии), чем в группе плацебо (Olivieri et al., 1991).

В исследовании у 237 пациентов с ХОЗЛ оценивалась эффективность приема бромгексина (30 мг 2 р/сут) по сравнению с плацебо. В качестве критериев эффективности терапии оценивались объем и качество мокроты, интенсивность кашля, одышка, аускультативные признаки и показатели спирографии (объем форсированного выдоха, максимальная скорость выдоха и остаточный объем). У пациентов, принимавших бромгексин, было отмечено уменьшение выраженности клинических симптомов и аускультативных знаков, а также улучшение функции внешнего дыхания по данным спирографии (Valenti S., Marenco G., 1989).

В двойном слепом исследовании (n=30) сравнивалось отхаркивающее действие бромгексина и карбоцистеина (s-карбоксиметилцистеина) у пациентов с хроническим обструктивным бронхитом в стадии обострения. Спустя 10 дней терапии не выявлено существенных различий между группами в показателях внешней функции дыхания (определялась с помощью спирографии). Пациенты обеих групп отметили снижение вязкости мокроты и облегчение откашливания. Оба препарата переносились хорошо: у двух пациентов (по одному в каждой группе) было зафиксировано развитие легких побочных эффектов со стороны ЖКТ (Aylward M., 1973).

В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании (n=30) оценивались преимущества приема бромгексина (16 мг 3 р/сут в течение 8 дней) у детей в возрасте 3–12 лет с острым риносинуситом. 1-я группа пациентов принимала амоксициллин и бромгексин, 2-я группа — амоксициллин+плацебо. Терапевтическую эффективность оценивали по динамике объективных симптомов острого воспаления придаточных пазух носа (ППН) и ринита (температура тела, боль, количество выделений из носа, затруднение носового дыхания и гиперемия слизистой оболочки носовых ходов при осмотре), дополнительно проводился рентген ППН до начала терапии и через 30 дней. Для оценки выраженности боли и ринита использовали вербальную шкалу в диапазоне 0–4, по которой оценивали как интенсивность боли, так и количество выделений из носовых ходов (0 — признак отсутствует, 1 — незначительно выражен, 2 — умеренно выражен, 3 — интенсивно выражен, 4 — очень интенсивно выражен). Оценка проводилась на 2-й, 4-й, 6-й и 8-й дни терапии. В результате было зафиксировано более значительное уменьшение количества выделений из носовых ходов, заложенности носа и гиперемии слизистой оболочки у пациентов, принимавших амоксициллин и бромгексин, по сравнению с группой, принимавшей амоксициллин и плацебо. На 8-й день терапии боль сохранялась у 2 пациентов в 1-й группе и 5 пациентов во 2-й группе. В исследовании также было зафиксировано количество пропущенных дней в школе болеющими детьми: в среднем 11 дней в группе, получавшей бромгексин по сравнению с 19 днями во 2-й группе. В исследовании не зафиксировано развития побочных реакций при приеме исследуемого препарата. Были сделаны выводы об эффективности включения бромгексина в терапию острого риносинусита (Tarantino V. еt al., 1988).

Потенциальные возможности применения бромгексина

В некоторых исследованиях было зафиксировано, что бромгексин является мощным селективным ингибитором протеазы TMPRSS2 (трансмембранная сериновая протеаза). Эта андрогенчувствительная протеаза играет важную роль в патогенезе рака предстательной железы. Таким образом, потенциально бромгексин может найти применение в качестве супрессора метастазирования при раке предстательной железы (Lucas J.M. еt al., 2014). Кроме того, TMPRSS2 экспрессируется в дыхательных путях человека. Она принимает участие в процессах протеолитической активации и инвазии вирусов гриппа, а также SARS-CoV (вызываемый коронавирусом COVID-19 тяжелый острый респираторный синдром) и MERS (ближневосточный респираторный синдром) в клетки эпителия дыхательных путей.

С распространением пандемии коронавируса COVID-19 возникла необходимость в поиске лекарственных средств для лечения и профилактики инфекции SARS-CoV-2. При этом прежде всего внимание было обращено на уже зарегистрированные препараты. Установлено, что проникновение в клетку вируса SARS-CoV-2 зависит от связывания специфического связующего вирусного белка S с клеточным рецептором АПФ и прайминга (образование белкового комплекса) белка S с протеазой TMPRSS2 клетки-хозяина. TMPRSS2 также участвует в процессах репликации вируса и высвобождения вирусных частиц SARS-CoV-2 из плазматической мембраны и, соответственно, заражения новых клеток организма хозяина (Maggio R., 2020).

Бромгексин ингибирует фермент TMPRSS2 (Depfenhart M. et al., 2020), предположительно он может применяться с целью профилактики и лечения вирусных инфекций SARS-CoV и MERS. Преимуществами препарата являются его доступность и невысокая цена, а также отличный профиль безопасности, подтвержденный клиническими исследованиями. При этом важно, что концентрации бромгексина в легких в 4–6 раз превышают концентрации, определяемые в плазме крови, то есть при приеме в терапевтических дозах создается достаточно высокая концентрация для ингибирования TMPRSS2.

В рандомизированном контролируемом клиническом исследовании (n=18) оценивали эффективность и безопасность перорального приема 96 мг (32 мг 3 р/сут) бромгексина у пациентов с пневмонией средней степени тяжести, вызванной коронавирусом (COVID-19). Добавление бромгексина к стандартной терапии позволило уменьшить выраженность повреждения легких (определялось с помощью КТ) по сравнению с контрольной группой, получавшей стандартную терапию+плацебо. При этом у пациентов не отмечено развития серьезных побочных эффектов. Также в группе, принимавшей исследуемый препарат, пациентам потребовалось меньше дней ингаляции кислорода (в среднем 2 дня для экспериментальной группы и 4 дня для контрольной группы), доля пациентов, нуждающихся в ингаляции кислорода, составила 16,67% в экспериментальной группе и 33,33% в контрольной (Depfenhart M. et al., 2020). В настоящее время ведутся дальнейшие исследования в этой области (Maggio R., 2020).

Бромгексин: заключение

Мукоцилиарный клиренс ― жизненно важный механизм защиты легких, в то же время его эффективность зависит от многих факторов. Прежде всего это эффективное направленное движение ресничек, реология борнхиального секрета и его объем. Мукоактивные препараты показаны к применению при заболеваниях, сопровождающихся нарушениями реологии и мукоцилиарного транспорта мокроты. Они могут применяться в терапии широкого спектра заболеваний, включая острый и хронический бронхит, ХОЗЛ и бронхоэктатическую болезнь. Бромгексин ― широко применяемый мукоактивный препарат, отпускаемый без рецепта. Многолетний опыт применения и обширные клинические исследования подтверждают эффективность и безопасность применения бромгексина у пациентов разных возрастных групп. Улучшение мукоцилиарного клиренса при приеме бромгексина не только способствует механическому удалению мокроты и снижению интенсивности кашля, но и предупреждению персистенции инфекции в дыхательных путях и дальнейшего прогрессирования анатомических и функциональных нарушений (Zanasi A. et al., 2017). Существует информация, что сочетанное применение бромгексина с антибиотиками способствует повышению эффективности последних.

В настоящее время огромное значение имеет поиск препарата для профилактики и лечения SARS-CoV-2. Эффективный профилактический препарат для предотвращения проникновения вируса должен содержать по крайней мере либо ингибитор протеазы TMPRSS2, либо конкурентный ингибитор связывания вируса. Применение бромгексина в дозе, которая избирательно ингибирует TMPRSS2 и тем самым ингибирует TMPRSS2-специфическое проникновение вируса, вероятно, будет эффективным в терапии и профилактике SARS-CoV-2. Учитывая имеющиеся результаты исследований и доступность препарата, а также многолетний опыт его применения, свидетельствующий об отличном профиле безопасности, бромгексин потенциально может найти применение в качестве лечения и профилактики при SARS-CoV-2 (Depfenhart M. et al., 2020).

Диагнозы, при которых применяют БРОМГЕКСИН

Астма неуточненная МКБ J45.9
Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9
Бронхопневмония МКБ J18.9
Бронхоэктазия МКБ J47
Вирусная пневмония МКБ J12.9
Другая пневмония, возбудитель не уточнен МКБ J18.8
Другая хроническая обструктивная легочная болезнь (ХОЗЛ) МКБ J44.8
Обструктивный бронхит МКБ J40
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей МКБ J22
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Острый бронхит МКБ J20.9
Острый трахеит МКБ J04.1
Ушиб грудной клетки МКБ S20.2
Хронический бронхит МКБ J42
Дата добавления: 11.08.2020 г.
© Компендиум 2009

Рекомендуемые аналоги БРОМГЕКСИН:

БРОМГЕКСИН-ДАРНИЦА
БРОМГЕКСИН-ДАРНИЦА
таблетки 8 мг контурная ячейковая упаковка, № 10, 20, 50
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
БРОМГЕКСИН-ЗДОРОВЬЕ
БРОМГЕКСИН-ЗДОРОВЬЕ
таблетки 8 мг блистер, № 20
таблетки 8 мг блистер в коробке, № 10, 20, 50
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства

Цены на БРОМГЕКСИН в городах Украины

Винница 7.48 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +3804325112536.30 грн./уп.

Днепр 7.9 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепр, ул. Большая Диевская, 32Ж, тел.: +3806733423146.60 грн./уп.

Житомир 6.5 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Чудновская, 96, тел.: +3809324215626.50 грн./уп.

Запорожье 6.4 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +3806322761286.40 грн./уп.

Ивано-Франковск 6.1 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Федьковича, 7Б, тел.: +3806721329876.10 грн./уп.

Киев 6.61 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, бульв. Кольцова, 14К, тел.: +3804459389526.40 грн./уп.

Кропивницкий 9 грн./уп.

«ИНКОПМАРК МЕДСЕРВИС» Кропивницкий, ул. Вокзальная, 31, тел.: +3805222723409.00 грн./уп.

Луцк 9 грн./уп.

«ВОЛЫНЬФАРМПОСТАЧ» Луцк, просп. Воли, 66, тел.: +3803327570319.00 грн./уп.

Львов 6.65 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Петлюры Симона, 2, тел.: +3803229286196.50 грн./уп.

Николаев 6.52 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +3806303459016.40 грн./уп.

Одесса 6.94 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Космонавтов, 38А, тел.: +3804823446146.40 грн./уп.

Полтава 6.43 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +3805326312636.40 грн./уп.

Ровно 6.4 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Соборная, 135, тел.: +3804454866706.40 грн./уп.

Сумы 6.43 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Победы, 2, тел.: +3805426184106.50 грн./уп.

Тернополь 6.6 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Тарнавского Генерала, 326.60 грн./уп.

Харьков 6.73 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Песочин, ул. Квартальная, 14, тел.: +3805774223806.50 грн./уп.

Хмельницкий 7.2 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 69, тел.: +3806757853206.40 грн./уп.

Черкассы 7.5 грн./уп.

«АПТЕКА» Черкассы, ул. Гоголя, 290, тел.: +3804727626017.50 грн./уп.

Чернигов 6.49 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Гагарина Юрия, 11, тел.: +3804626099486.40 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko