Скандонест 3% простой (Skandonest 3% simple) (110726) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: mepivacaine;

1,8 мл раствора (1 картридж) содержит мепивакаина гидрохлорида 54 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная жидкость, свободная от видимых частиц.

Препараты для местной анестезии. Мепивакаин. Код АТС N01В В03.

Фармакодинамика.

Мепивакаин — это местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая обусловлена обратимым угнетением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерны быстрое начало обезболивания (период ожидания — от 1 до 3 минут), выраженное обезболивающее действие и хорошая локальная толерантность. Механизмом действия является блокирование стрессозависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает через мембрану нерва в нервную клетку как основа, однако активной формой является катион мепивакаин после повторного присоединения протона. При низком уровне рН, например в воспаленных участках, только небольшая частица существует в базовом виде, что может уменьшить эффект анестезии.

Продолжительность действия при пульпарной анестезии составляет не менее 20–40 минут, при обезболивании мягких тканей — от 45 до 90 минут.

Фармакокинетика.

Мепивакаин быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 60–78%. Период полувыведения составляет около 2 часов. После введения объем распределения составляет 84 л, клиренс — 0,78 л/мин. Мепивакаин метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Несложные удаления зубов, а также препарирования полостей и обработка культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Препарат также применяют пациентам, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

• Повышенная чувствительность к мепивакаину, к любому из компонентов лекарственного средства или аллергия на местные анестетики;
• злокачественная гипертермия;
• нарушение проводящей системы сердца (атриовентрикулярная-(АВ) блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикулярной проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
• порфирия;
• детский возраст младше 4 лет (масса тела до 20 кг).

Местноанестезирующие лекарственные средства. Применение местных анестетиков характеризуется аддитивной токсичностью. Данный факт не имеет большого значения, учитывая дозу препарата, применяемого для местной анестезии, а также концентрацию лекарственного средства в крови, но должен быть учтен при применении детям.

Общая доза мепивакаина не должна превышать максимальную рекомендованную дозу.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин). Сообщалось о повышении уровня амидных анестетиков в плазме крови после одновременного применения с циметидином.

Блокаторы β-адренорецепторов и блокаторы кальциевых каналов. Усиливают угнетение проводимости и сокращения миокарда.

Седативные препараты (средства, угнетающие центральную нервную систему). Если пациенту применяют седативные средства, дозу анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, угнетает центральную нервную систему.

Антикоагулянты/антиагреганты. Во время лечения препаратами, уменьшающими свертываемость крови, повышается риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антиаритмические препараты. Наблюдается усиление проявлений побочных реакций после введения препарата.

Наркотические анальгетики, седативные препараты и средства для наркоза (хлороформ, эфир, тиопентал). Есть данные, что при одновременном применении с местными анестетиками возможно появление токсического синергизма.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ.

Введение низких доз может вызывать недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови вследствие кумуляции препарата или его метаболитов.

При необходимости для премедикации применяют бензодиазепины.

Дозу мепивакаина следует уменьшить в случае гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.

Необходимо избегать ошибочных инъекций, случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы») и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии) из-за снижения местноанестезирующего действия.

Спортсменов следует предупреждать, что это лекарственное средство содержит активное вещество, которое может дать положительный результат при допинг-контроле.

Существует риск непреднамеренной травмы в результате прикусывания, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка) следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения во время действия анестезии.

Препарат содержит натрия хлорид и натрия гидроксид. 1 картридж препарата содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг), то есть практически свободный от натрия.

Препарат следует осторожно применять таким группам пациентов.

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями:

• периферические сосудистые заболевания;
• аритмии, преимущественно желудочкового происхождения;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением AV-проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Пациенты, больные эпилепсией

Все местные анестетики необходимо применять с осторожностью из-за возможности возникновения судорог.

Препарат противопоказан при медикаментозно неконтролируемой эпилепсии.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются главным образом в печени и выводятся почками, следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек.

При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаина. Следует применять наименьшую дозу препарата, которая будет вызывать эффективное обезболивание (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты, принимающие антикоагулянты/антиагреганты

Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты. При проведении оральных или челюстно-лицевых операций необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или ацетилсалициловую кислоту (аспирин)), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и повышения риска кровотечения. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).

Пациенты с кровоточащим диатезом

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с кровоточащим диатезом, вызванным прокалыванием иглой/использованием техники анестезии/хирургическим вмешательством.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам старше 70 лет необходимо применять меньшие дозы препарата (недостаточность клинических данных).

Пациенты, больные сахарным диабетом

Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

С особой осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

• тяжелое нарушение функций печени и почек;
• стенокардия (сжатие в грудной клетке);
• артериосклероз;
• инъекция в воспаленный участок;
• значительное ухудшение свертываемости крови.

Меры предосторожности

Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии такие препараты/мероприятия терапии:

• противосудорожных средств (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитураты);
• миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;
• реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;
• тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей, состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности центральной нервной системы (ЦНС) (см. раздел «Передозировка»).

Только для обезболивания в стоматологии.

Лекарственное средство предназначено для взрослых и детей в возрасте старше 4 лет, учитывая невозможность применения этого вида анестезии детям в возрасте младше 4 лет.

Рекомендации по дозировке

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора. Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1–4 мл. Детям в возрасте старше 4 лет с массой тела 20–30 кг достаточно дозы 0,25–1 мл; для детей с массой тела 30–45 кг — 0,5–2 мл. Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина /кг массы тела (0,025 мл раствора препарата/кг массы тела).

У пациентов пожилого возраста возможно повышение уровня мепивакаина в плазме крови из-за ослабленного процесс метаболизма и низкий объем распространение. Риск накопления мепивакаина особенно повышается при повторных инъекциях (например дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при тяжелом нарушении функции печени и почек. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозировку (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).

Дозировку мепивакаина для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) также необходимо снижать.

Максимальная рекомендованная доза

Взрослые

Максимальная доза мепивакаина для здоровых взрослых составляет 4 мг мепивакаина/кг массы тела, что соответствует 0,133 мл препарата на 1 кг массы тела. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаин, что составляет 10 мл препарата.

Дети в возрасте старше 4 лет

Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепивакаина/кг массы тела (0,1 мл препарата на 1 кг массы тела).

Метод введения

Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Перед применением препарат следует оценить визуально на присутствие отдельных частичек, обесцвечивание и повреждения контейнера. Картридж не следует использовать в случае появления таких признаков и дефектов.

Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обжатую алюминиевым колпачком, которая прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя погружать картриджи в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию минимум в двух плоскостях (ротация иглы — 180 º), хотя негативный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 картридж в минуту.

Обычно системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции после аспирации — медленная инъекция 0,1–0,2 мл и медленное введение остатка — не ранее чем через 20–30 секунд.

Картриджи с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Применяют детям в возрасте старше 4 лет.

Побочные реакции после введения мепивакаин схожи с побочными реакциями на другие местные анестетики амидного типа.

В общем эти побочные действия, связанные с дозировкой и могут возникнуть в результате повышения уровня препарата в плазме крови при избыточном дозировке, быстрому всасывании, в результате непреднамеренной внутрисосудистой инъекции или из-за низкого метаболизма. Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразию или пониженную устойчивость пациента к лекарственным средствам.

Серьезные побочные реакции обычно носят системный характер.

Со стороны нервной системы: нейропатия, невралгия (нейропатическая боль), парестезия (жжение, покалывание, зуд, пощипывание, локальное ощущение тепла или холода без видимой физической причины) оральных и периоральных структур; гипестезия, онемение (оральное и периоральное), дизестезия (оральная и периоральная), включая дисгевзию (металлический привкус, нарушение вкусовых ощущений), агевзия (потеря вкусовых ощущений) возбуждения и/или угнетение центральной нервной системы, головокружение, головная боль, беспокойство, нарушение сознания, нистагм, тремор, угнетение и паралич, остановка дыхания, предобморочное состояние (пресинкопе), обморок (синкопе), психоз, дезориентация, вертиго, нарушение дикции (дизартрия, логорея), слабость/ возбуждение, нарушение координации (нарушение равновесия), сонливость. Глубокое угнетение ЦНС: судороги (в т. ч. тонико-клонические), потеря сознания, кома.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такое как судороги с последующей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние бессознательности и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаина является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть вследствие быстрого всасывания.

Со стороны психики: нервозность, тревожность, эйфория.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, затуманивание зрения, нарушение аккомодации. Синдром Горнера: птоз век, энофтальм, диплопия (паралич глазодвигательных мышц), амавроз, слепота, мидриаз, миоз.

Со стороны органов слуха: дискомфорт и шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: угнетение сердечно-сосудистой системы; тахикардия; брадикардия; брадиаритмия; тахиаритмия (включая желудочковые аритмии (экстрасистолы и фибрилляция)) трепетание предсердий; стенокардия; артериальная гипотензия, что может привести к коллапсу; артериальная гипертензия; нарушение проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада); аритмия; вазодилатация; сердечно-сосудистая недостаточность, что может привести к остановке сердца. Эти симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции обычно могут быть результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, чувство слабости, изменения пульса, могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.

Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введение сосудосуживающих агентов (например эфедрина).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания; тахипноэ; брадипноэ, что может привести к апноэ (остановка дыхания) зевота; диспноэ; гипоксия (в т. ч. церебральная) гиперкапния; дисфония (хрипота).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь; крапивница; анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок; ангионевротический отек (лица, языка, губ, горла, гортани, периорбитальный) повышение температуры тела; бронхоспазм, астма.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, язвы или шелушение слизистой оболочки десен или ротовой полости; отек языка, губ, десен, стоматит, глоссит, гингивит.

Со стороны кожи: покраснение кожи, сыпь, зуд, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: подергивание мышц, озноб (дрожание).

Общие реакции и реакции в месте инъекции: отек в месте инъекции, локальный отек, боль в груди, усталость, астения (слабость), ощущение жара, боль в месте инъекции, гипертермия.

Травматизация, отравление и осложнения техники проведенной манипуляции: повреждение нервов.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить.

Сообщения о побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникающие после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет контролировать соотношение риск/польза препарата. Работники органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятных реакциях.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Картриджи по 1,8 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой, с алюминиевым колпачком, с другой — резиновая пробка-поршень.

Картонная коробка, содержащая: 50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1,8 мл раствора или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1,8 мл раствора.

По рецепту.

СЕПТОДОНТ.

58, Рю дю Пон де Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франция.