0
UA | RU

МЕПИВАКАИН (MEPIVACAINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 96-88-8 C15H22N2O

Форма выпуска: р-р для инъекций.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество МЕПИВАКАИН

Фармакологические свойства

местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия.

Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5–2 и 1–4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10–17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60–100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115–150 мин.

Распределяется во всех тканях, Cmax создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2΄,6΄-пипколокилид. Приблизительно 50% мепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5–10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. T½ — 1,9–3,2 ч у взрослых и 8,7–9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.

Показания МЕПИВАКАИН

инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, периферическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нервная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется для субарахноидального введения.

Применение МЕПИВАКАИН

инфильтрационная анестезия: взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин.

Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов: взрослым — 5–40 мл 1% р-ра (50–400 мг) или 5–20 мл 2% р-ра (100–400 мг).

Парацервикальная блокада: взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно, с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны.

Блокада периферических нервов: взрослым 1–5 мл 1–2% р-ра (10–100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг).

Инфильтрационная анестезия в стоматологии: взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно, с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг.

Детям: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно, с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра.

Эпидуральная или каудальная анестезия: взрослым — 15–30 мл 1% р-ра (150–300 мг), 10–25 мл 1,5% р-ра (150–375 мг) или 10–20 мл 2% р-ра (200–400 мг).

Максимальные дозы: взрослым — 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг.

Детям: 5–6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела <13,6 кг применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулянтов, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относительными противопоказаниями являются AV-блокада, увеличение продолжительности интервала Q–T, тяжелые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, возбуждение, синусовая брадикардия, фибрилляция предсердий, удлинение P–R и Q–T, AV-блокада, остановка сердца, угнетение дыхания, угнетение сокращений матки, ацидоз и брадикардия у плода, реакции в месте инъекции, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь, крапивница, тремор, судорожные припадки, недержание мочи.

Особые указания

запрещается в/в, в/а, интратекальное введение мепивакаина.

Взаимодействия

местные анестетики (особенно при назначении в высоких дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинэстеразы на нервно-мышечную передачу.

Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

У пациентов, принимающих ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, отмечают повышенный риск развития артериальной гипотензии.

Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko