МОЛСІКОР (MOLSICOR)
Молсидомін - 2 мг
фармакодинаміка. Молсидомін є похідним сидноніміну. Активний метаболіт молсидоміну — лінсидомін (SIN 1А) — поєднання, що знижує тонус гладеньких м’язів стінок судин та чинить антиангінальну дію. Розслаблення гладеньких м’язів сприяє збільшенню об’єму вен та об’єму судинного русла, що призводить до зменшення венозного повернення, за рахунок чого знижується тиск наповнення обох шлуночків. Це зменшує навантаження на серце і покращує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу. Розширення артеріальних судин призводить до зниження периферичного опору, через що зменшується навантаження на серце, зменшується напруга міокарда і, як наслідок, зменшується потреба міокарда в кисні. Крім того, молсидомін зменшує спазм коронарних артерій і розширює їх великі гілки. Антиагрегантна дія молсидоміну має клінічне значення при лікуванні ішемічної хвороби серця. На відміну від нітратів, молсидомін не викликає тахіфілаксії.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо молсидомін у ШКТ всмоктується приблизно на 90%. Початок дії виявляється приблизно через 20 хв після прийому, час дії після застосування разової дози становить 4–6 год. Cmax у крові виявляється приблизно через 30–60 хв. Біодоступність становить близько 65%, з білками плазми крові зв’язується на 11%. Молсидомін біотрансформується в печінці ферментним шляхом до активного метаболіту — сидноніміну 1 (SIN-1), який неферментативним шляхом трансформується до N-морфоліно-N-аміноацетонітрилу (SIN 1А) — лінсидоміну.
Невідомо, чи проникає молсидомін та його метаболіти в грудне молоко.
Насамперед молсидомін виділяється із сечею — 90–95% (2% — у незміненому вигляді) і калом — 3–4%. Загальний кліренс становить 40–80 л/г, а SIN-1 — 170 л/г. Т½ препарату становить 1,6 год, а у разі тяжкої печінкової недостатності збільшується (при цирозі печінки — близько 13,1 год). Т½ метаболіту лінсидоміну становить 1–2 год і збільшується при тяжкій печінковій недостатності до 7,5 год. Препарат не кумулюється в організмі.
− ІХС: профілактика нападів стенокардії (при непереносимості або недостатній ефективності нітратів).
− ХСН (у складі комбінованої терапії).
дозування та частота прийому препарату встановлюються індивідуально для кожного пацієнта залежно від ступеня проявів та фази активності хвороби.
У разі спонтанних нападів стенокардії останню дозу молсидоміну краще приймати перед сном.
Підвищення дози препарату слід здійснювати поступово, щоб запобігти виникненню побічних реакцій у вигляді стійкого головного болю у деяких пацієнтів.
Препарат можна застосовувати незалежно від вживання їжі.
Зазвичай призначають 1–2 мг препарату 3–4 рази на добу (3–8 мг молсидоміну на добу).
У разі необхідності дозу можна підвищити до 4 мг препарату 3–4 рази на добу (12–16 мг молсидоміну на добу).
− Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
− Глаукома, особливо закритокутова.
− Гостра стадія інфаркту міокарда, особливо зі зниженням АТ.
− Кардіогенний шок.
− Артеріальна гіпотензія.
− Сумісне застосування молсидоміну та силденафілу.
− Одночасне введення донорів оксиду азоту в будь-якій формі та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад ріоцигуат) протипоказане у зв’язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії.
спостерігаються такі побічні дії.
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку ЦНС: головний біль, що виникає з початку лікування і зникає при продовженні терапії; запаморочення, швидка втомлюваність, загальна слабкість.
З боку ШКТ: анорексія, нудота, блювання.
З боку шкіри: почервоніння обличчя; алергічні реакції, включаючи висипання на шкірі.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
застереження і спеціальні заходи при застосуванні. Молсидомін зазвичай не викликає суттєвого зниження АТ, однак у пацієнтів з артеріальною гіпотензією, у хворих літнього віку зі зниженим ОЦК та пацієнтів, які лікуються іншими вазодилататорами, слід дотримуватися обережності.
Особливої уваги при лікуванні препаратом потребують пацієнти після геморагічного інсульту мозку, з порушеннями мозкового кровообігу та підвищеним внутрішньочерепним тиском; пацієнти після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, хворі зі схильністю до гіпотензивних реакцій.
При тривалому застосуванні нітратів рекомендується включати у схему лікування молсидомін для запобігання розвитку толерантності до нітратів.
Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю слід застосовувати більш низькі дози з поступовим їх підвищенням до отримання необхідного терапевтичного ефекту. Взагалі не рекомендується модифікувати дозування молсидоміну при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок. Але враховуючи те, що 90–95% метаболітів молсидоміну виводиться нирками, можливе зниження дози або збільшення інтервалів між прийомами препарату з огляду на індивідуальну реакцію пацієнтів на препарат.
Враховуючи те, що лікарський засіб містить лактозу, його не можна застосовувати при лікуванні хворих на рідкісну форму вродженої непереносимості галактози, при дефіциті лактози Лаппа або синдромі мальабсорбції глюкози-галактози.
Враховуючи те, що препарат містить сахарозу, його не можна застосовувати при лікуванні хворих на рідкісне спадкове порушення, пов’язане з непереносимістю фруктози, при синдромі мальабсорбції глюкози-галактози або дефіциті сахарази-ізомальтази.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії препарату. Однак через відсутність переконливих даних щодо безпеки лікарського засобу застосування Молсікору при лікуванні вагітних протипоказане.
У період годування грудьми застосування препарату протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Враховуючи побічні реакції препарату (запаморочення) і можливий негативний вплив на концентрацію уваги у осіб, які керують автомобілем або працюють з іншими механізмами, лікарський засіб можна призначати з обережністю лише після ретельної оцінки можливого ризику.
Діти. Не застосовувати препарат у дітей.
при одночасному застосуванні молсидоміну з периферичними вазодилататорами, антагоністами іонів кальцію, гіпотензивними засобами потенціюється гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні молсидоміну з ацетилсаліциловою кислотою потенціюється антиагрегантний ефект.
Сумісне застосування молсидоміну та ілопросту призводить до суттєвого пригнічення агрегації тромбоцитів, тому в разі необхідності такої комбінації препаратів слід проводити відповідні дослідження, щоб оцінити картину крові та агрегацію тромбоцитів.
Під час лікування препаратом не слід застосовувати силденафіл через можливість необоротної артеріальної гіпотензії з небезпечними наслідками.
Одночасне застосування молсидоміну та силденафілу протипоказано через можливість непередбаченого раптового зниження АТ з непритомністю і навіть колапсом, тому перед призначенням молсидоміну лікарю слід повідомити пацієнта про неможливість лікуватися одночасно такими препаратами. У разі необхідності прийому молсидоміну після лікування силденафілом це можна зробити тільки через 24 год після завершення прийому останнього.
Причиною такої взаємодії є механізм дії силденафілу та молсидоміну. Силденафіл пригнічує фосфодіестеразу типу 5, яка відповідає за метаболічний розпад цГМФ. У той же час молсидомін трансформується, у результаті чого активується цГМФ і розширюються кровоносні судини. Таким чином, підвищення концентрації цГМФ у зв’язку з одночасним прийомом силденафілу та молсидоміну і призводить до раптового зниження АТ.
Препарат можна застосовувати одночасно з блокаторами β-адренорецепторів та антагоністами кальцію.
Алкоголь підсилює дію препарату, тому забороняється вживання алкоголю під час застосування лікарського засобу.
Алкалоїд ріжків. Існує можлива фармакодинамічна взаємодія між донорами азотної кислоти та алкалоїдами ріжків, що може призвести до антагоністичного впливу лікарських засобів. Необхідно уникати одночасного використання донорів оксиду азоту та алкалоїдів, що містять ріжки.
Одночасне застосування молсидоміну та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад ріоцигуат), яка є рецептором оксиду азоту, протипоказане, тому що комбінація може призводити до підвищеного ризику розвитку артеріальної гіпотензії.
симптомами передозування є сильний головний біль, артеріальна гіпотензія, тахікардія. У разі прийому дози, що значно перевищує звичайну разову та якщо минуло не більше години, слід промити шлунок. За необхідності слід проводити симптоматичне лікування.
Лікування: форсований діурез. Немає даних про ефективність діалізу при передозуванні.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.