0
UA | RU

Сондокс® (Sondoxum)

Червона зірка

Склад і форма випуску

таблетки 0,015 г блістер № 10
таблетки 0,015 г блістер № 30
РечовинаКількість
Доксиламина сукцинат0,015 г
Допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна.
№ UA/7257/01/01 від 20.09.2017
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Препарат Сондокс згідно з АТС-класифікацією належить до 2 груп: 1-ша — група лікарських засобів, що діють на нервову систему, а саме снодійні і седативні препарати; 2-га група — антигістамінні препарати для системного застосування (є блокатором гістамінових H1-рецепторів). Діючою речовиною Сондоксу є доксиламіну сукцинат. Сондокс чинить седативну і М-холіноблокувальну дію. Основне показання до застосування препарату ― безсоння й інші порушення сну. Препарат призначається дорослим і підліткам віком старше 15 років. При призначенні препарату необхідно пам’ятати, що він може викликати сонливість/знижувати увагу. Після пероральних доз доксиламіну сукцинату Cmax у плазмі крові досягається через 2–3 год. Т½ ― близько 10 год.

Доксиламіну сукцинат, похідна моноетаноламіну, являє собою седативний антигістамінний препарат з антимускариновою і вираженою седативною дією. Доксиламіну сукцинат застосовується для зменшення вираженості симптомів реакцій гіперчутливості, при шкірних захворюваннях, що викликають свербіж, у якості снодійного препарату при короткочасному лікуванні безсоння, а також у якості однієї зі складових препаратів із комплексним складом для симптоматичного лікування кашлю та застуди. Як правило, він більше не застосовується для симптоматичного лікування нудоти і блювання на ранніх термінах вагітності. Пероральні дози до 25 мг доксиламіну сукцинату призначали кожні 4–6 год, максимум до 150 мг/добу (drugster.org). До початку 1980-х років він широко застосовувався в поєднанні з іншими лікарськими засобами для контролю нудоти, пов’язаної з вагітністю, і навіть досі в деяких країнах зареєстрований за цим показанням.

Актуальність проблеми

Безсоння є одним з найбільш поширених симптомів психічної патології (афективна, тривожна, іпохондрична, астенічна, психотична) і має ряд характерних особливостей залежно від структури психічного розладу. Психофармакотерапія безсоння при психічних розладах є важливим аспектом ведення пацієнта. Доксиламін є одним із перспективних препаратів для корекції безсоння як у поєднанні з іншими психотропними препаратами, так і в якості монотерапії (Volel B.A. et al., 2019).

Симптоми порушення сну широко поширені серед населення в цілому, але вони не завжди формують повну клінічну картину безсоння. При діагностиці даного захворювання необхідно також враховувати соматичні захворювання, які зазвичай супроводжуються порушенням сну. Наприклад, в одному з оглядів були представлені дані про симптоми безсоння при гінекологічних захворюваннях, таких як порушення менструального циклу, ендометріоз, пери- і постменопауза (Burchakov D.I., 2018).

Недостатня і погана якість сну є поширеною проблемою у багатьох дорослих, особливо в осіб похилого віку через підвищений ризик розвитку несприятливих наслідків для здоров’я, включаючи артеріальну гіпертензію, цукровий діабет, ожиріння, інсульт та інфаркт. Національний фонд сну рекомендує тривалість здорового сну 7–9 год для дорослих віком 26–64 років і 7–8 год — для дорослих віком 65 років і старше. У результаті проведеного дослідження було встановлено, що більше 30% дорослого населення повідомляли про тривалість сну менше 7 год, що підвищує ризик розвитку деяких захворювань і порушення когнітивної функції. Більше 13,7–37,75% осіб похилого віку, які брали участь у міжнародному дослідженні, повідомили, що у них бувають проблеми зі сном. Було зафіксовано, що для того аби позбутися безсоння, багато осіб цієї вікової категорії застосовують безрецептурні (ОТС) препарати (Abraham O. et al., 2017).

Безсоння/порушення сну?

Гістамінергічна система головного мозку відіграє важливу роль у регуляції процесів сну і неспання. Крім того, нейрональний гістамін бере участь у забезпеченні багатьох інших функцій головного мозку: підтримці гомеостазу мозкової тканини, регуляції деяких нейроендокринних функцій, поведінки, біоритмів, репродукції, температури і маси тіла, енергетичного обміну та водного балансу, реакції на стрес. Модуляція гістамінергічної системи може бути використана для лікування різних порушень циклу сон-неспання (Strygin K.N., 2018).

Сучасна модель «трьох П» ― лікування хронічного безсоння

Одна з популярних моделей патогенезу хронічного безсоння ― модель «трьох П». Вона пояснює походження і перебіг безсоння на основі взаємодії трьох факторів: що призводять (predisposing), що провокують (precipitating) і підтримують (perpetuating). Обговорюється роль кожної групи факторів і його зв’язок зі станом гіперактивності головного мозку. Отже, до підтримувальних чинників належать: біологічні, психологічні, соціальні, поведінкові. Як провокуючий фактор розвитку інсомнії може виступати будь-яка стресова подія. Підтримувальні чинники поділяються на сенситивні, емоційні, когнітивні. У літературі описані різні варіанти когнітивно-поведінкової терапії та фармакологічного лікування хронічного безсоння (Poluektov M.G., Pchelina P.V., 2015).

Безконтрольний прийом доксиламіну як препарату безрецептурного відпуску

З огляду на світовий ринок безрецептурних препаратів, що зростає, моніторинг їх неналежного застосування в контексті самолікування становить особливу проблему для суспільної охорони здоров’я. У зв’язку із цим була зафіксована висока поширеність постійного щоденного застосування седативних антигістамінних препаратів з групи блокаторів гістамінових H1-рецепторів. У той час як ці препарати рекомендуються тільки для коротких курсів лікування безсоння, 72,2% учасників, які приймали доксиламін, щодня застосовували цей препарат, переважно протягом більше 6 міс (Sudershan B. et al., 2017).

Терапія безсоння

Нефармакологічне лікування

Лікування безсоння слід індивідуалізувати залежно від характеру і тяжкості симптомів і проводити після розгляду, діагностики та усунення її причин. Нефармакологічні методи лікування безсоння вважаються ефективними, якщо вони зменшують латентність початку сну або збільшують загальний час сну на 30 хв. До них належать стимулювальна контрольна терапія, парадоксальна інтенціональна терапія, релаксаційна терапія, когнітивно-поведінкова терапія, терапія обмеження сну.

Фармакологічне лікування

Призначення препаратів для настання сну в нічний час має ґрунтуватися на вираженості денних симптомів і ймовірності того, що короткочасне (гостре) безсоння, якщо його не лікувати, може перерости в тривале (хронічне). Ідеальний препарат для швидкого настання сну має такі характеристики: швидкий початок дії (для зменшення затримки сну), тривалість дії, яка запобігає ранньому ранковому пробудженню, і мінімальні побічні ефекти. У терапії слід застосовувати найнижчу ефективну дозу лікарського засобу. Препарати повинні використовуватися протягом короткого періоду (2–4 тиж) і періодично, залежно від повернення пацієнта до прийнятного циклу сну.

Найбільш часто застосовуваними лікарськими засобами для симптоматичного лікування даного захворювання є безрецептурні лікарські засоби — антигістамінні препарати, димедрол і доксиламін. Однак для них характерні побічні реакції, які включають сухість у роті, запори і затримку сечі. Вони ефективні при короткочасній терапії безсоння, якщо їх приймати перед сном; проте період їх напіввиведення до 8 год може викликати залишкову седацію в денний час (Ringdahl E.N. et al., 2004).

Передозування, побічні реакції

Зловживання доксиламіном і постійне підвищення його дози може призвести до передозування препарату. Доксиламіну сукцинат є антигістамінним препаратом, що виявляє додаткові снодійний, антихолінергічний та місцевий анестезуючий ефекти, вперше описані в 1948 р. Наприклад, у Кореї і багатьох інших країнах це звичайний безрецептурний лікарський засіб, передозування якого не є поодиноким випадком. Клінічна симптоматика передозування доксиламіну сукцинату включає сонливість, кому, судоми, мідріаз, тахікардію, психоз і рабдоміоліз. Серйозним ускладненням може бути рабдоміоліз з подальшим порушенням функції нирок і гострою нирковою недостатністю. Також були випадки гострої ниркової недостатності і гострого панкреатиту (Lee Y.D., Lee S.T., 2002).

Дослідження

В одному з досліджень вивчали ефективність доксиламіну сукцинату як снодійного препарату. Його ефективність порівнювали з ефективністю плацебо і стандартного препарату секобарбіталу натрію. Дослідження було подвійним сліпим рандомізованим з подальшим спостереженням. У ньому брали участь 22 госпіталізованих пацієнти з хронічним захворюванням, які звикли приймати на ніч снодійні препарати. Було встановлено, що доксиламін у дозах 25 і 50 мг є ефективним снодійним лікарським засобом, з невеликою різницею в ефективності 2 доз. Була зафіксована краща терапевтична ефективність доксиламіну порівняно з секобарбіталом у дозі 100 мг, однак препарат дещо поступався секобарбіталу в дозі 200 мг. 50% пацієнтів повідомили про задовільний сон при прийомі плацебо. Побічні ефекти були слабо виражені, з невеликою різницею між різними препаратами і плацебо (Sjöqvist F., 1967).

Інтраназальне введення доксиламіну у пацієнтів з хронічним переривчастим порушенням сну. Нова лікарська форма препарату?

Доксиламіну сукцинат ― це H1-антигістамінний препарат першого покоління з неспецифічною антихолінергічною і седативною дією, який був схвалений FDA в 1978 р. як безрецептурний (ОТС) препарат для поліпшення якості сну. Його рекомендується застосовувати за 30 хв до сну. Проте клінічні дослідження, що підтверджують ефективність і безпеку перорально введеного доксиламіну сукцинату, обмежені. У рандомізованому подвійному сліпому перехресному дослідженні доксиламін у дозах 25 і 50 мг перевершував плацебо без відмінностей між дозами в стимулюванні індукції сну і збільшенні тривалості сну у пацієнтів, які звикли приймати препарати від безсоння. Був розроблений доксиламіну сукцинат (I фаза дослідження) з дозованою інтраназальною системою доставки. При застосуванні даної лікарської форми препарату очікуються більш швидкий початок його дії з мінімальним психомоторним порушенням при пробудженні і зменшення вираженості потенційних побічних ефектів порівняно з пероральною формою.

У доклінічному дослідженні, проведеному на щурах Sprague-Dawley, повідомили, що часу до виявлення максимальної концентрації доксиламіну сукцинату в плазмі крові знадобилося в 3 рази менше, а біодоступність була майже в 3 рази вищою після інтраназального введення порівняно з пероральним застосуванням дози. Ці дані свідчать про те, що доксиламіну сукцинат швидко й ефективно всмоктується із слизової оболонки носа, і цей факт спонукав до розробки нової системи дозованої доставки для назального введення. Система інтраназальної доставки була розроблена з розрахунком на те, що абсорбція після назального введення відбуватиметься швидше і з меншим метаболізмом першого проходження порівняно з існуючими безрецептурними таблетками і, отже, дозволить швидше досягати ефективних концентрацій лікарського засобу в головному мозку, що призводить до більш швидкого початку дії. Через більш швидку абсорбцію можна було очікувати, що можливим буде застосування більш низьких доз доксиламіну сукцинату, що вводиться через ніс, що могло б зменшити вираженість побічних ефектів.

Однак у досліджених дозах інтраназальна лікарська форма препарату не підвищувала абсорбцію або системну біодоступність доксиламіну сукцинату порівняно з пероральною таблеткою в дозі 25 мг.

Інтраназальний спрей добре переносився; найбільш поширеними побічними ефектами були закладеність носа, сухість у носі і головний біль в ділянці чола, які були слабкими за інтенсивністю і короткочасними або переривчастими.

Тому в майбутньому необхідно провести дослідження з більш високими дозами доксиламіну сукцинату в формі назального спрею (Allison M., Hale C., 2018).

Інструкція МОЗ

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить доксиламіну сукцинат (у перерахуванні на безводну речовину) — 0,015 г;

допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з фаскою і рискою.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06А А09.

Снодійні та седативні засоби. Код АТХ N05C M.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Доксиламіну сукцинат є блокатором Н1-гістамінових рецепторів класу етаноламінів, що виявляє седативний та атропіноподібний ефект. Було продемонстровано, що він зменшує час, необхідний для засинання, а також покращує тривалість і якість сну.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається у середньому через 2 години (Тmax) після прийому доксиламіну сукцинату. Середній період напіввиведення з плазми крові (Т½) становить у середньому 10 годин. Доксиламіну сукцинат частково метаболізується у печінці шляхом диметилювання та N-ацетилювання. Період напіввиведення може значно збільшитися в осіб літнього віку або у пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю. Різні метаболіти, що утворюються при розпаді молекули, не є кількісно значущими, оскільки 60% застосованої дози виявляється в сечі у формі незміненого доксиламіну.

Клінічні характеристики

Показання

Періодичне та транзиторне безсоння.

Протипоказання

Підвищена чутливість до доксиламіну сукцинату або до інших антигістамінних препаратів.

Закритокутова глаукома в анамнезі пацієнта або в сімейному анамнезі. Уретропростатичні розлади з ризиком затримки сечі.

Обмеження до застосування: захворювання легенів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з атропіном та атропіноподібними лікарськими засобами (іміпрамінові антидепресанти, антихолінергічні протипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітичні лікарські засоби, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можуть розвиватися такі побічні ефекти як затримка сечі, запор, сухість у роті.

При одночасному застосуванні з іншими антидепресантами, що впливають на центральну нервову систему (похідні морфіну: знеболювальні; засоби, що застосовуються для лікування кашлю і замісної терапії, нейролептики; барбітурати, бензодіазепіни; анксіолітики, крім бензодіазепінів; седативні антидепресанти: амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін; седативні Н1-антигістамінні засоби; антигіпертензивні засоби центральної дії; інші: баклофен, пізотифен, талідомід), посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Алкоголь посилює седативну дію доксиламіну.

Особливості застосування.

Оскільки препарат містить лактозу, він протипоказаний при вродженій галактоземії, при синдромі порушення абсорбції глюкози та галактози, лактазній недостатності.

Як і всі снодійні або седативні засоби, доксиламіну сукцинат може загострювати синдром нічного апное (збільшення кількості і тривалості зупинок дихання). Н1-антигістамінні засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку через ризик виникнення запаморочень, що може збільшити ризик падінь (наприклад, коли люди встають вночі) з наслідками, які часто є серйозними для даної категорії пацієнтів.

Для запобігання сонливості протягом дня необхідно враховувати, що тривалість сну після прийому препарату повинна бути не менше 7 годин.

Під час прийому препарату слід уникати вживання алкоголю.

При пробудженні серед ночі після прийому препарату можливі загальмованість або запаморочення.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

На підставі наявних даних доксиламін можна застосовувати у період вагітності після консультації з лікарем. Якщо препарат застосовувати у кінці вагітності, атропіноподібні та седативні властивості цієї молекули слід враховувати при спостереженні за новонародженими.

Невідомо, чи проникає доксиламін у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Для перорального застосування. Приймати за 15–30 хвилин до сну.

Рекомендована доза становить 7,5–15 мг на добу (½-1 таблетки на добу). При необхідності дозу можна збільшити до 30 мг на добу (2 таблетки на добу).

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю рекомендується знизити дозу.

Тривалість курсу лікування становить 2–5 днів. Якщо безсоння зберігається довше 5 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування препарату.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 15 років.

Передозування

Можливе тільки при застосуванні великих доз препарату.

Симптоми. Першими ознаками гострого отруєння є сонливість; ознаки антихолінергічних ефектів: сухість у роті, синусова тахікардія; збудження, галюцинації, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми. Симптоми виникають у вказаній послідовності, однак у деяких випадках першими симптомами гострого отруєння можуть бути тремор та атетоз. Часто спостерігаються симптоми атропінізації — мідріаз та параліч акомодації, гіперемія шкіри обличчя, гіпертермія. У разі відсутності лікування може розвинутися кома, що супроводжується колапсом. Навіть якщо судоми не виникають, гостре отруєння доксиламіном іноді викликає рабдоміоліз, який може ускладнитися гострою нирковою недостатністю. Такий м’язовий розлад є поширеним, що вимагає проведення систематичного скринінгу шляхом вимірювання активності креатинфосфокінази.

Лікування. Симптоматичне. При ранньому початку лікування рекомендується застосовувати активоване вугілля (50 г — дорослим, 1 г/кг — дітям); проводити штучну вентиляцію легень, призначати протисудомні препарати.

Побічні реакції

Рідко розвиваються антихолінергічні ефекти: запор, сухість у роті, затримка сечовиділення, порушення акомодації, сильне серцебиття.

Денна сонливість: при розвитку такого ефекту необхідно знизити дозу.

Можливі алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж, набряк Квінке, падіння артеріального тиску.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід звернутися до лікаря.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 0С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Сондокс

Інші рекурентні розлади настрою (афективні) МКХ F38.1
Невротичний розвиток особистості МКХ F43.2
Порушення засинання та підтримання сну МКХ G47.0
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko