0
UA | RU

Салофальк®

Ефективність та безпека,
перевірені часом

Різноманіття лікарських форм при будь-якій локалізації запального процесу для індивідуального підбору ефективного лікування при виразковому коліті та хворобі Крона

САЛОФАЛЬК (SALOFALK)

Виробник:

Склад і форма випуску

Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50 мпас), кремній колоїдний безводний, поліакрилат дисперсний 40%, магнію стеарат, емульсія симетикону 33%, кополімер метакрилової кислоти - метилметакрилату (1:1), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (е171), натрію кармелоза, аспартам, лимонна кислота безводна, ароматизатор ванільний, повідон к 25.
№ UA/3745/01/01 від 17.09.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин1000 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50 мпас), кремній колоїдний безводний, поліакрилат дисперсний 40%, магнію стеарат, емульсія симетикону 33%, кополімер метакрилової кислоти - метилметакрилату (1:1), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (е171), натрію кармелоза, аспартам, лимонна кислота безводна, ароматизатор ванільний, повідон к 25.
№ UA/3745/01/02 від 17.09.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин1,5 г
№ UA/3745/01/04 від 26.05.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин3 г
№ UA/3745/01/03 від 26.05.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин250 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, полі(1-вініл-2-пірролідон) к25, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, гіпромеллоза, дибутилфталат, тальк, титану діоксид (е171), заліза оксид (е172), макрогол 6000, поліметилметакрилат.
№ UA/3745/04/01 від 12.10.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин500 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, полі(1-вініл-2-пірролідон) к25, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, гіпромеллоза, дибутилфталат, тальк, титану діоксид (е171), заліза оксид (е172), макрогол 6000, поліметилметакрилат, натрію кармелоза.
№ UA/3745/04/02 від 12.10.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин4 г
Допоміжні речовини: натрію бензоат, калію метабісульфат, калію ацетат.
№ UA/3745/02/01 від 17.08.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин250 мг
Допоміжні речовини: жир твердий.
№ UA/3745/03/01 від 30.09.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин500 мг
Допоміжні речовини: жир твердий, спирт цетіловий, натрію докузат.
№ UA/3745/03/02 від 30.09.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Месалазин1000 мг
№ UA/3745/03/03 від 30.09.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування ліпооксигенази.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може зв’язувати вільні радикали. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини.

Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрону) у дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Гранули/таблетки. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з боку порожнини кишечнику. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрація у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а швидше є фактором нешкідливості. Гранули/таблетки Салофальку резистентні до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН середовища завдяки покриттю еудрагітом L (покриття І); пролонговане вивільнення забезпечується структурою матриці гранул.

Супозиторії ректальні/суспензія для застосування в клізмах. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з просвіту кишечнику.

Фармакокінетика

Таблетки

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній його частині. Вивільнення месалазину з кишково-розчинних таблеток Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 3–4 год. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 5 год (ілеоцекальна ділянка) і становить при дозі 1500 мг/добу месалазину на добу (3 × 1 таблетки Салофальку 500 мг) за сталих умов 3,0±1,6 мкг/мл для месалазину і 3,4±1,6 мкг/мл для метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК).

Розподіл. Комбіноване фармакосцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3–4 год, якщо їх прийнято разом з їжею. Середній час знаходження в шлунку становить близько 3 год. Приблизно через 7 год таблетки досягають ободової кишки.

В подальшому дослідженні на добровольцях час дуоденоілеального транзиту становив близько 3 год, тоді як Cmax 5-АСК в просвіті клубової кишки досягалася через 7–8 год після прийому таблеток з їжею. Близько 75% дози месалазину досягає товстої кишки в неметаболізованій формі.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстій кишці. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

При тривалій терапії таблетками Салофальку із застосуванням добової дози 1500 мг месалазину (за сталих умов) загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК становила близько 55% (величина через 24 год після останнього введення). Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 5%. T½ — 0,7–2,4 год (в середньому 1,4±0,6 год) при дозі месалазину 500 мг тричі на добу.

Гранули

Поглинання. Вивільнення месалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 2–3 год. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 4–5 год. Системна біодоступність месалазину після перорального прийому становить близько 15–25%.

Прийом їжі затримує поглинання на 1–2 год, проте не змінює його швидкості та ступеня.

Розподіл. Завдяки розміру гранул близько 1 мм їх потрапляння зі шлунка до дванадцятипалої кишки відбувається швидко.

Комбіноване фармакосцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що сполука досягає ілеоцекальної ділянки в межах 3 год, а висхідної ободової кишки — приблизно через 4 год. Загальний час транзиту через товсту кишку становить близько 20 год.

Близько 80% введеної перорально дози доступні в ободовій, сигмоподібній та прямій кишках.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетилювального фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій товстої кишки. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення. При застосуванні месалазину у добовій дозі 3 × 500 мг загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за сталих умов становила близько 25%. Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 1% від пероральної дози. T½ становив в цьому дослідженні 4,4 год.

Суспензія ректальна

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній його частині.

Розподіл. Сцинтиграфічне дослідження у пацієнтів з незначним або помірним гострим виразковим колітом показало, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тиж застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишках і меншою мірою — в ободовій кишці.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстій кишці. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), через нирки (варіює у межах 20–50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% від загальної введеної перорально дози месалазину екскретується у грудне молоко головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

У дослідженні за участю пацієнтів з виразковим колітом у стадії ремісії Cmax у плазмі крові становила для 5-АСК 0,92 мкг/мл і для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через 11–12 год при сталих умовах. Швидкість елімінації становила близько 13% (значення через 45 год), причому більша кількість (близько 85%) виводилася у формі метаболіту, N-Ац-5-АСК.

Концентрація у плазмі крові 5-АСК і N-Ац-5-АСК у дітей із хронічним запаленням товстої кишки при лікуванні Салофальком 4 г/60 мл становила 0,5–2,8 і 0,9–4,1 мкг/мл відповідно.

Супозиторії ректальні

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній його частині.

Cmax в плазмі крові 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку варіювала від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК — від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі крові досягався у межах 1 год після застосування.

Розподіл. Сцинтиграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями Салофальку показало пік розповсюдження супозиторію, що розтанув при температурі тіла, через 2–3 год. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстій кишці. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення/екскреція. Після одноразового застосування 500 мг месалазину у формі супозиторію Салофальку близько 11% (впродовж 72 год) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку близько 13% введеної дози 5-АСК виводилося з сечею. Близько 10% введеної дози виводилося з жовчю.

Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), нирками (варіює у межах 20–50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної перорально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Показання САЛОФАЛЬК

лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії виразкового коліту).

Супозиторії ректальні. Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстої кишки).

Застосування САЛОФАЛЬК

таблетки Салофальк 250 мг

Дорослі та пацієнти літнього віку. Для терапії хронічних запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) можна застосовувати як таблетки Салофальк 250 мг, так і Салофальк 500 мг.

Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку для лікування дорослих рекомендуються такі добові дози:

  Хвороба Крона, загострення Виразковий коліт
Загострення Профілактика рецидивів/тривала терапія
Месалазин (діюча речовина) 1,5–4,5 г 1,5–3,0 г 1,5 г
Салофальк, таблетки по 250 мг 2–6 таблеток 3 рази на добу 2–4 таблетки 3 рази на добу 2 таблетки 3 рази на добу

Діти віком до 6 років. Таблетки Салофальку 250 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.

Діти віком від 6 років. При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30–50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза — 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2–3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Для лікування дітей віком від 6 років рекомендуються такі добові дози:

  Хвороба Крона, загострення Виразковий коліт
Загострення Профілактика рецидивів/тривала терапія
Месалазин (діюча речовина) 0,75–2,25 г 0,75–1,5 г 0,75 г
Салофальк, таблетки по 250 мг 1–3 таблетки 3 рази на добу 1–2 таблетки 3 рази на добу 1 таблетка 3 рази на добу

Таблетки Салофальк 500 мг. Якщо рекомендована доза перевищує 1,5 г месалазину на добу, зазвичай застосовують таблетки Салофальку 500 мг.

Дорослі та пацієнти літнього віку. Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку рекомендуються такі добові дози:

  Хвороба Крона, загострення Виразковий коліт
Загострення Профілактика рецидивів/тривала терапія
Месалазин (діюча речовина) 1,5–4,5 г 1,5–3,0 г 1,5 г
Салофальк, таблетки по 500 мг 1–3 таблетки 3 рази на добу 1–2 таблетки 3 рази на добу 1 таблетка 3 рази на добу

Діти віком до 6 років. Таблетки Салофальку 500 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років. При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30–50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2–3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла більше 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Залежно від клінічних потреб і маси тіла (до 40 кг) дитини слід прийняти рішення, який вид таблеток слід застосовувати — Салофальк 250 мг чи Салофальк 500 мг.

Таблетки Салофальк по 250, 500 мг

Загальні рекомендації. Таблетки Салофальку слід приймати вранці, в обід і ввечері за 1 год до їди. Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Салофальку слід приймати регулярно і постійно.

Тривалість застосування визначає лікар.

Зазвичай загострення при виразковому коліті і хворобі Крона знижується через 8–12 тиж.

Для профілактики рецидивів виразкового коліту дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу (дорослі і діти з масою тіла ≥40 кг) до 0,75 мг месалазину на добу (діти).

У рідкісних випадках у хворих, що підлягали резекції кишечнику/хірургічному втручанню в клубово-ободовій ділянці з видаленням клубово-ободового клапана, відмічали, що таблетки Салофальку виводилися нерозчиненими з калом внаслідок надто швидкого проходження через кишечник.

Гранули Салофальк 500 мг, 1000 мг в пакетиках «Грану-стикс»

Дорослі та люди літнього віку. Лікування загострень виразкового коліту. Приймають 1 раз на добу 3 пакетики Салофальку 500 мг або 3 пакетики Салофальку 1000 мг (що еквівалентно 1,5–3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби.

Для зручності можна також розділити призначену добову дозу на 3 прийоми (по 1 пакетику Салофальку гранули по 500 мг 3 рази на добу або по 1 пакетику Салофальку гранули по 1000 мг 3 рази на добу).

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 500 мг 3 рази на добу, що еквівалентно 1,5 г месалазину на добу.

Для пацієнтів, які знаходяться в групі підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти віком до 6 років, Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років. Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід призначати 30–50 мг месалазину/кг маси тіла 1 раз на добу, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Максимальна доза — 75 мг/кг маси тіла/добу. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід призначати 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілені на декілька прийомів.

Дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла більше 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика «Грану-Стикс» 500 або 1000 мг слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи.

Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж; для більшості пацієнтів дозу можна знизити до підтримувальної.

Тривалість застосування визначає лікар.

Гранули Салофальк по 1,5 г, 3,0 г в пакетиках «Грану-стикс»

Дорослі та особи літнього віку. Лікування загострень виразкового коліту: приймають 1 раз на добу 1  пакетик Салофальку 3,0 г, 1–2 пакетики Салофальку 1,5 г, (що еквівалентно 1,5–3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби.

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 1,5 г 1 раз на добу, що еквівалентно 1,5 г месалазину на добу.

Для пацієнтів, які належать до групи підвищеного ризику рецидиву, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти віком до 6 років. Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років. Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід призначати 30–50 мг месалазину/кг маси тіла 1 раз на добу, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід призначати 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілені на декілька прийомів.

Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла більше 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика «Грану-стикс» слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи.

Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж; для більшості пацієнтів дозу можна знизити до підтримувальної.

Салофальк, супозиторії ректальні по 250, 500 мг. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі. Лікування загострень виразкового коліту: залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторії Салофальку 250 мг або 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

Профілактика рецидивів виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 250 мг 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу у дітей.

Загальні інструкції щодо дозування. Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять у пряму кишку вранці, вдень і увечері.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж.

Тривалість застосування визначає лікар.

Салофальк, супозиторії ректальні 1000 мг. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі. Лікування загострень виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 1000 мг вводять у пряму кишку 1–2 рази на добу.

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу у дітей.

Загальні інструкції щодо дозування.Супозиторії Салофальку 1000 мг застосовуються бажано увечері перед сном.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

Суспензія ректальна для застосування в клізмах

Дорослі. Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном.

Найкращий результат досягається, якщо перед введенням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофльку. Тривалість застосування визначає лікар.

Інструкція з введення суспензії

Підготовка

1. Струсити клізму протягом 30 с.

2. Зняти захисний ковпачок з аплікатора.

3. Тримати клізму за бокові поверхні.

Правильне положення при введенні клізми: пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.

Введення клізми

1. Ввести кінчик аплікатора якомога далі у пряму кишку.

2. Трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути.

3. Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки.

4. Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хв, щоб вміст клізми розповсюдився по прямій кишці.

5. Якщо це можливо, нехай рідина клізми спричиняє свій ефект упродовж усієї ночі.

Діти. Немає достатнього досвіду щодо застосування цього лікарського засобу у дітей.

Протипоказання

гіперчутливість до месалазину, будь-якого з компонентів препарату або саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Салофальк у формі гранул гастрорезистентних пролонгованої дії 1,5 і 3 г не можна застосовувати пацієнтам з підвищеною чутливістю до саліцилової кислоти та її похідних або до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу; з тяжким порушенням функції печінки або нирок.

Побічна дія

Таблетки

Система органів Частота відповідно до MedDRA
Рідко (≥1/10 000; <1/1000) Дуже рідко (<1/10 000)
Система крові і лімфатична система   Зміни у складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія)
Нервова система Головний біль, запаморочення Периферична нейропатія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (у дітей у пубертатний період)
Серцево-судинна система Міокардит, перикардит  
Органи дихання, грудної клітки та середостіння   Алергічні та фіброзні реакції легень (включаючи диспное, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, інфільтрацію легень, пневмоніт, плеврит)
ШКТ Абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота і блювання Гострий панкреатит
Нирки   Порушення функції нирок, включаючи гострий і хронічний інтестинальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність
Шкіра і її похідні   Алопеція
Скелетно-м’язова система та сполучні тканини   Міалгія, артралгія, судоми
Імунна система   Реакції гіперчутливості, включаючи алергічний висип, медикаментозну лихоманку, вовчакоподібний синдром, панколіт, набряк Квінке
Печінка і жовчний міхур   Зміни у параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність
Репродуктивна система   Олігоспермія (зворотна)

Гранули

Класифікація системи органів Частота відповідно до конвенції MedDRA
Часто

(≥1/100, але <1/10)

Нечасто

(≥1/1000, але <1/100)

Рідко

(≥1/10 000, але <1/1000)

Дуже рідко

(<1/10 000)

Частота невідома

(не можна оцінити на основі доступних даних)

Порушення з боку системи крові і лімфатичної системи       Зміни у кількісному складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія)  
Порушення з боку імунної системи       Реакції гіперчутливості, такі як алергічний висип, медикаментозна гарячка, синдром червоного вовчака, панколіт  
Порушення з боку нервової системи Головний біль   Запаморочення Периферична нейропатія  
Порушення з боку серця     Міокардит, перикардит    
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння       Алергічні та фібротичні легеневі реакції (включаючи задишку, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, легеневу інфільтрацію, пневмоніт)  
Порушення з боку ШКТ   Біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, гострий панкреатит      
Гепатобіліарні порушення     Холестатичний гепатит Гепатит  
Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини     Підвищена чутливість шкіри до сонячних та ультрафіолетових променів (фоточутливість) Алопеція  
Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини     Артралгія Міалгія  
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів       Порушення функції нирок, включаючи гострий і хронічний інтерстиціальний нефрит і ниркову недостатність Нефролітіаз*
Порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз       Олігоспермія (оборотна)  
Загальні порушення     Астенія, стомленість    
Результати досліджень   Зміни функціональних печінкових проб (підвищення рівня трансаміназ та маркерів холестазу), зміни панкреатичних ферментів (підвищення рівня ліпази та амілази), підвищена кількість еозинофілів      

Суспензія ректальна

Система органів Частота відповідно до MedDRA
Рідко

(≥1/10 000, але <1/1000)

Дуже рідко(<1/10 000) невідомо

(неможливо визначити на основі доступних даних)

Система крові і лімфатична система   Зміни у складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія)  
Нервова система Головний біль, запаморочення Периферична нейропатія  
Серцево-судинна система Міокардит, перикардит    
Органи дихання, грудної клітки та середостіння   Алергічні та фіброзні реакції легенів (включаючи диспное, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, інфільтрацію легенів, пневмоніт, плеврит)  
ШКТ Біль у черевній порожнині, діарея, метеоризм, нудота і блювання Гострий панкреатит  
Нирки та жовчний міхур   Порушення функції нирок, включаючи гострий і хронічний інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність Нефролітіаз*
Шкіра і її похідні Підвищена чутливість шкіри до сонячних і ультрафіолетових променів (фоточутливість) Алопеція  
Скелетно-м’язова система та сполучні тканини   Міалгія, артралгія, судоми  
Імунна система   Реакції гіперчутливості, включаючи алергічне висипання, медикаментозну гарячку, синдром червоного вовчака, панколіт, набряк Квінке  
Печінка і жовчний міхур   Зміни у параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність  
Репродуктивна система   Олігоспермія (оборотна)  
Стан місця введення   Анальний дискомфорт, біль у прямій кишці, тенезм, подразнення  

*Див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

Фоточутливість. Повідомлялося про більш тяжкі реакції у пацієнтів із раніше існуючими шкірними захворюваннями, такими як атопічний дерматит та атопічна екзема.

Також можливі втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, збільшення вираженості симптомів коліту.

Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію.

Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Особливості застосування

перед початком та під час лікування необхідно проводити дослідження крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АлАТ або АсАТ; креатинін у сироватці крові) і сечі (тестові смужки, осад) на вибір лікаря. Рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім 2–3 рази з інтервалами 4 тиж.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 міс. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат Салофальк хворим з порушенням функції нирок. Потрібно з обережністю застосовувати клізми Салофальку при порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Слід регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини в крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок.

При застосуванні месалазину повідомлялося про випадки нефролітіазу, в тому числі утворення каменів зі 100% вмістом месалазину. Рекомендується забезпечити достатній прийом рідини під час лікування.

Гранули Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок.

Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з БА, повинні знаходитися під наглядом лікаря протягом курсу лікування препаратом Салофальк.

Хворі з реакціями гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, лихоманку, сильний головний біль та висип, до препаратів, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом від самого початку лікувального курсу препаратом Салофальк. Якщо ж виникають реакції гострої непереносимості, терапію слід негайно припинити.

Немає потреби знижувати дози для пацієнтів літнього віку.

Таблетки. 1 кишково-розчинна таблетка Салофальку містить 2,1 ммоль (49 мг) натрію. Це треба мати на увазі пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням натрію (низькосольова дієта).

Гранули. Кожне саше препарату Салофальк з гранулами 500 мг/1000 мг/1500 мг/3000 мг містить 1 мг/2 мг/3 мг/6 мг аспартаму. Аспартам є джерелом фенілаланіну. Це може бути шкідливим для хворих на фенілкетонурію.

Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Гранули препарату Салофальк містять сахарозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози/галактози чи недостатністю сахарази/ізомальтази не слід застосовувати цей препарат.

Препарат містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) в одному саше, тобто препарат практично не містить натрію.

Суспензія ректальна для застосування в клізмах. Оскільки клізми Салофальку 4 г/60 мл містять метабісульфіт калію, вони можуть спровокувати алергічні реакції з анафілактичними симптомами і скороченням бронхів (бронхоспазмом) у чутливих пацієнтів, зокрема у хворих на БА або з алергією в анамнезі.

Оскільки препарат містить натрію бензоат, він може спровокувати розвиток реакції підвищеної чутливості у пацієнтів у вигляді подразнення шкіри, очей або слизових оболонок.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Даних щодо застосування препарату Салофальк у вагітних недостатньо. Проте дані про застосування месалазину в обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаного впливу месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та/або новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2–4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.

Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не продемонструвало прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Препарат Салофальк необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату у жінок у період годування грудьми. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея, у немовлят. Отже, препарат Салофальк можна застосовувати у період годування грудьми лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування грудьми слід припинити.

Діти. Препарат не застосовують у дітей віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не виявлено. Якщо під час лікування препаратом виникає запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося.

Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.

Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагулянтний ефект антикоагулянтів кумаринового типу (включаючи варфарин).

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

При одночасному застосуванні гранул Салофальку з лактулозою або подібними препаратами, що знижують рН випорожнень, можливе зниження вивільнення месалазину з гранул через зниження рН, викликаного бактеріальним метаболізмом.

Передозування

на сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялося. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним.

У разі необхідності застосовують в/в інфузію електролітів (примусовий діурез).

Умови зберігання

таблетки. При температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Гранули в пакетиках «Грану-стикс». Не потребують спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Суспензія ректальна для застосування в клізмах. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Супозиторії ректальні. В оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Актуальна інформація

Висока ефективність в індукції та підтримці ремісії у переважної більшості пацієнтів1–4

Потужна протизапальна дія в усіх ділянках товстої та прямої кишки1–4

Висока ефективність при проктосигмоїдитах: ремісія у 86% пацієнтів1–4

Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2020

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують САЛОФАЛЬК

Виразковий (хронічний) ентероколіт МКХ K51.0
Виразковий (хронічний) проктит МКХ K51.2
Виразковий (хронічний) ректосигмоїдит МКХ K51.3
Дивертикулярна хвороба кишечнику МКХ K57.9
Дивертикулярна хвороба товстої кишки МКХ K57.3
Дивертикулярна хвороба тонкої і товстої кишки МКХ K57.5
Інший гастроентерит і коліт інфекційного походження МКХ A09.0
Інші виразкові коліти МКХ K51.8
Інші уточнені неінфекційні гастроентерити і коліти МКХ K52.8
Кишкові захворювання (захворювання кишечнику) МКХ K52.9
Коліт МКХ K52.3
Синдром роздратованого кишечнику без діареї МКХ K58.9
Синдром роздратованого кишечнику з діареєю МКХ K58.0
Токсичний гастроентерит і коліт МКХ K52.1
Хвороба кишечнику МКХ K63.9
Хвороба Крона МКХ K50.9
Хвороба Крона товстої кишки МКХ K50.1
Хвороба Крона тонкої кишки МКХ K50.0
Язвений коліт МКХ K51.9
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko