Можна сплатити ліки карткою підтримка
0
UA | RU

Депіофен

(Depiofen)
Виробник:

Склад і форма випуску

Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

декскетопрофену трометамол — трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу НПЗП.

Механізм дії. Механізм дії НПЗП базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності ЦОГ. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Фармакодинаміка. Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність ЦОГ-1 та ЦОГ-2 у лабораторних тварин та у людей.

Клінічна ефективність та безпека. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при в/м та в/в введенні пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та при ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45^хв. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50^мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8^год. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату Депіофен дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболення, що контролюється пацієнтом, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30-45%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Всмоктування. Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу Cmax у плазмі крові досягається через 30 хв (15-60 хв).

При застосуванні декскетопрофену трометамолу разом з їжею значення ППК не змінюються, однак значення Cmax знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується tmax).

Розподіл. Час розподілу та T½ декскетопрофену трометамолу становлять 0,35 та 1,65 год відповідно. За рахунок високого ступеня зв’язування з білками плазми крові (99%) середній об’єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показало, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення площі під кривою біодоступності (ППК) було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції (накопичення) препарату.

Біотрансформація та виведення. Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R-(-)-енантіомер в організмі людини. Виведення декскетопрофену трометамолу відбувається, в основному за рахунок глюкуронізації і наступного виведення нирками.

Р-н для ін’єкцій.

Всмоктування. Після в/м введення декскетопрофену трометамолу Cmax досягається приблизно через 20 хв (10-45 хв). Доведено, що при одноразовому в/м або в/в введенні 25-50 мг препарату площа під кривою «концентрація – час» (AUC) пропорційна дозі.

Розподіл. Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 год, а T½^— 1–2,7^год.

Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу продемонстрували, що Cmax і AUC після останнього в/м або в/в введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Біотрансформація та виведення. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людей.

Пацієнти літнього віку. Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, була значно вищою (до 55%), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у Cmax та часі її досягнення не спостерігалося. Середній T½ збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Доклінічні дані з безпеки. Стандартні доклінічні дослідження — дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології — не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у випорожненнях, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі — патології з боку ШКТ у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗП, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано — за рахунок ураження ШКТ організму матері.

Показання Депіофен

таблетки, вкриті плівковою оболонкою: симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад, м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Р-н для ін’єкцій: симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату не доцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.

Застосування Депіофен

таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Дозування. Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4-6 год або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 год. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Небажані явища препарату можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімально ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. Депіофен не передбачений для тривалої терапії; лікування триває, поки є симптоми.

Пацієнти літнього віку. Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Депіофен, таблетки, вкритої плівковою оболонкою, протипоказаний пацієнтам з тяжким порушення функції печінки.

Порушення функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг.

При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59^мл/хв) препарат Депіофен, таблетки, вкритої плівковою оболонкою, протипоказаний.

Спосіб застосування. Таблетки рекомендовано приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води). Одночасний прийом з їжею сповільнює всмоктування лікарського засобу (див.  Фармакокінетика), тому при гострому болі рекомендовано приймати препарат не менше ніж за 30 хв до їди.

Р-н для ін’єкцій

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 год. При необхідності повторну дозу вводити через 6 год. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2 діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки. Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда–П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда–П’ю) препарат протипоказаний.

Порушення з боку нирок. Для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти та підлітки. Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Спосіб застосування.

В/м введення. Вміст однієї ампули (2 мл) слід повільно вводити глибоко у м’язи.

В/в інфузія. Для проведення в/в інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30-100 мл 0,9% р-чину натрію хлориду, р-ні глюкози або р-ні Рінгера-лактату. Р-н для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений р-н має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити в/в повільно протягом 10-30 хв.

Депіофен, розведений у 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або у р-ні глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

В/в ін’єкція (болюсне введення). При необхідності вміст однієї ампули (2 мл р-ну для ін’єкцій) вводити в/в повільно протягом не менше 15^сек. Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з р-нами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Депіофен не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з р-нами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що утворюється осад.

Розведені р-ни для інфузій не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При в/м або в/в болюсному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули.

При зберіганні розведених р-нів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Депіофен призначений для одноразового застосування, тому залишки готового р-ну слід утилізувати. Перед введенням необхідно візуально перевірити, чи р-н прозорий та безбарвний. Р-н, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Найменша ефективна доза повинна застосовуватись протягом найменшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Протипоказання

— підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗП або до допоміжних речовин препарату;

— пацієнтам у яких застосування речовин аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, провокує розвиток нападів БА, бронхоспазму, гострого риніту, носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного набряку;

— якщо під час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або фототоксичні реакції;

— шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані із терапією НПЗП;

— пептична виразка в активній фазі/шлунково-кишкова кровотеча, або наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;

— хронічна диспепсія;

— кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;

— хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;

— тяжка серцева недостатність;

— порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв);

— тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю);

— геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;

— при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини);

— III триместр вагітності та період годування груддю;

Через вміст у лікарському засобі етанолу Депіофен, р-н для ін’єкцій, протипоказаний для нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення.

Побічна дія

у нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які отримано після виведення препарату на ринок.

Органи і

системи органів

Часто

(≥1/100 — <1/10)

Іноді (≥1/1000 — <1/100) Рідко

(≥1/10 000 — <1/1000)

Дуже рідко

(<1/10 000)

З боку крові/лімфатичної системи Анемія Нейтропенія,

тромбоцитопенія

З боку імунної системи Набряк гортані Анафілактичні реакції, зокрема анафілактичний шок
Порушення харчування та обміну речовин Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту
Психічні порушення Безсоння, занепокоєність
З боку нервової

системи

Головний біль, запаморочення, сонливість Парестезії,

непритомність

З боку органа зору Нечіткість зору
З боку органа слуху Вертиго Дзвін у вухах
З боку серця Пальпітація Екстрасистолія, тахікардія
З боку судинної

системи

Артеріальна гіпотензія, припливи АГ, тромбофлебіт поверхневих вен
З боку

дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння

Брадипное Бронхоспазм,

задишка

З боку травного тракту Нудота, блювання Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті Виразкова хвороба, кровотеча чи перфорація Панкреатит
З боку гепатобіліарної системи Гепатоцелюлярна патологія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини _ Дерматити, свербіж, висип, підвищене потовиділення Кропив’янка, вугри Синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотоcенсибілізація
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині _
З боку нирок та сечовивідних шляхів Гостра ниркова недостатність, поліурія, ниркова коліка, кетонурія, протеїнурія Нефрит, нефротичний синдром
З боку

репродуктивної системи

Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози
Загальні та місцеві порушення Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, зокрема запалення, гематома, кровотеча Пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання Тремтіння, периферичні набряки
Додаткові методи дослідження Відхилення у печінкових пробах

Порушення з боку ШКТ відзначали найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше виникав гастрит. Також відзначалися набряки, АГ та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗП. Як і в разі застосування інших НПЗП, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів із системним червоним вовчаком або зі змішаними захворюваннями сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, супроводжується деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Особливості застосування

з обережністю застосовувати пацієнтам з алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Депіофен у комбінації з іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Побічні реакції можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.

Безпека стосовно ШКТ. Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалися при застосуванні усіх НПЗП на різних етапах лікування, незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози НПЗП у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього віку підвищена частота побічних реакцій на застосування НПЗП, особливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком. Лікування таких хворих слід розпочинати з найменшої можливої дози. Як і у разі застосування усіх НПЗП, пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути певним, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі. НПЗП слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення.

Для таких пацієнтів та пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно повідомити лікаря про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме: пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

Безпека стосовно нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок лікарський засіб слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗП можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Через підвищений ризик нефротоксичності лікарський засіб слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії. Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичного впливу на нирки. Так само, як і інші НПЗП, лікарський засіб може підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводить до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно печінки. Пацієнтам із порушенням функції печінки лікарський засіб слід призначати з обережністю. Аналогічно іншим НПЗП, препарат може викликати тимчасове і незначне підвищення значень деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АсАТ і АлАТ. При відповідному підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу. Пацієнтам із АГ і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності (на тлі застосування препарату підвищується ризик розвитку серцевої недостатності), оскільки при лікуванні НПЗП спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої АГ, застійної серцевої недостатності, ІХС, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельну оцінку стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Неселективні НПЗП здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалося у клінічних дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак пацієнтам, які застосовують декскетопрофену трометамол одночасно з препаратами, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції. Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗП, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса–Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Вірогідно, найбільший ризик їх виникнення спостерігається на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірних висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Депіофен слід відмінити.

Інша інформація.

Особливу обережність слід приділяти у разі призначення лікарського засобу пацієнтам:

— зі спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);

— з дегідратацією;

— безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що необхідне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату Депіофен лікування слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне в таких випадках лікування потрібно проводити під наглядом лікаря.

Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗП, ніж інші пацієнти. Призначення даного препарату може викликати напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗП.

Можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на тлі вітряної віспи. Дотепер даних, що дають змогу виключити роль НПЗП в посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не рекомендується застосовувати Депіофен.

Депіофен слід з обережністю вводити пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗП, декскетопрофену трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. В окремих випадках під час застосування НПЗП повідомлялося про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Кожна ампула препарату Депіофен містить 12,35^об.% етанолу, тобто до 200 мг у перерахунку на одну дозу, що дорівнює 5^мл пива або 2,08 мл вина у перерахунку на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із групи ризику, наприклад, при захворюваннях печінки, а також пацієнтам з епілепсією. Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому практично не містить вільного натрію.

Маскування симптомів основних інфекцій: препарат може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Це спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли препарат застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату Депіофен протипоказано у III триместрі вагітності та у період годування груддю.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з <1% до приблизно 1,5%. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалась частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Тим не менше, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили репродуктивної токсичності. Призначення декскетопрофену трометамолу у I та II триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у I та II триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час III‚триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють ризики для плода:

— кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

— порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

Ризик для матері та дитини наприкінці вагітності:

— подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;

— затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Годування груддю. Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат Депіофен протипоказаний в період годування груддю.

Фертильність. Як і всі інші НПЗП, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На тлі застосування препарату Депіофен можливе виникнення запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

одночасне застосування нижчезазчених засобів з НПЗП не рекомендується:

— інші НПЗП, у тому числі саліцилати у високих дозах (≥3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗП підвищується ризик виникнення виразки у ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємнопосилювальної дії;

— антикоагулянти: НПЗП посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним наглядом лікаря з контролем відповідних лабораторних показників;

— гепарин: підвищується ризик кровотеч (внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним наглядом лікаря з контролем відповідних лабораторних показників;

— кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвитку виразки у ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі;

— літій (були повідомлення щодо кількох НПЗП): НПЗП підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виділення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у крові;

— метотрексат у високих дозах (від 15 мг/тиж). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗП у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;

— похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування нижчезазначених засобів з НПЗП вимагає обережності:

— діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують ЦОГ, одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що зазвичай є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у хворого, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;

— метотрексат у низьких дозах (15 мг/тиж): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗП посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під пильним наглядом лікаря;

— пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;

— зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗП призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тиж після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;

— препарати сульфонілсечовини: НПЗП здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення їх у з’єднаннях з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

— блокатори β-адренорецепторів: НПЗП здатні послабити їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;

— циклоспорин і такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;

— тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;

— антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;

— пробенецид: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, імовірно, зумовлене пригніченням канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і потребує корекції дози декскетопрофену;

— серцеві глікозиди: НПЗП здатні підвищити концентрацію глікозидів у плазмі крові;

— міфепристон: теоретично існує ризик зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не здійснює небажаного впливу на ефективність міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання вагітності;

— антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗП підвищується ризик розвитку судом;

— тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗП може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок;

— деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗП може підвищуватися ризик токсичного впливу на ШКТ. При застосуванні даного лікарського засобу спільно з деферасіроксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом;

— пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗП може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗП у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 45—79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗП протягом двох днів до і двох днів після прийому пеметрекседу.

Передозування

симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку ШКТ (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Якщо прийнята доза перевищує 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 год слід застосувати активоване вугілля. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Умови зберігання

таблетки, вкриті плівковою оболонкою зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла;

р-н для ін’єкцій не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Зберігати у недоступному для дітей місці. Після розведення р-н зберігати протягом 24 год при температурі 2–8 °С у захищеному від дії світла місці.

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують Депіофен

Абсцес МКХ L02.9
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул кінцівки МКХ L02.4
Апендикулярний абсцес (інфільтрат) МКХ K35.3
Апендицит МКХ K37
Відкрита рана колінного суглоба МКХ S81.0
Відкрита рана плеча МКХ S41.1
Гострий апендицит МКХ K35.8
Гострий холецистит МКХ K81.0
Діафрагмальна грижа МКХ K44.9
Камені жовчної протоки з холециститом МКХ K80.4
Неспецифічний уретрит МКХ N34.1
Первинний коксартроз двобічний МКХ M16.0
Перелом ключиці МКХ S42.0
Проведення елективного кесаревого розтину МКХ O82.0
Розтрощення великого і іншого пальця (ів) кисті МКХ S67.0
Травма декількох м'язів-згиначів і сухожиль на рівні зап'ястка і кисті МКХ S66.6
Травма довгого згинача великого пальця і ??його сухожилля на рівні зап'ястка і кисті МКХ S66.0
Холедоходуоденоанастомоз МКХ K80.1
Хронічна виразкова хвороба шлунка МКХ K25.7
Хронічний апендицит МКХ K36
Дата додавання: 11.01.2022 р.
© Компендіум 2021
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko