ТИЗАНИДИН (TIZANIDINUM) Действующее вещество
миорелаксант центрального действия, оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острый болезненный мышечный спазм и клонические судороги. Тизанидин снижает сопротивление мышц в отношении пассивных движений, а также повышает силу произвольных мышечных сокращений. Не влияет на нейромышечную передачу. Механизм действия тизанидина, вероятно, обусловлен снижением выброса возбуждающих аминокислот из интернейронов, что приводит к избирательному подавлению полисинаптических механизмов спинного мозга, отвечающих за гипертонус мышц.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание тизанидина. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 30%. Метаболизм осуществляется в основном в печени. Метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Исходное вещество и его метаболиты выделяются главным образом почками (приблизительно на 70%). T½ составляет 3–5 ч.
болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); а также после хирургических операций (например по поводу грыжи межпозвоночного диска); спастическое состояние мышц, обусловленное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт); судороги церебрального происхождения.
для устранения болезненного мышечного спазма назначают по 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2–4 мг. При спастическом состоянии мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует устанавливать индивидуально, с учетом ответной реакции пациента на прием тизанидина. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сут, кратность назначения — 3 раза в сутки. Дозу постепенно повышают на 2–4 мг с интервалами от 3–4 дней до 1 нед. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг/сут, разделенной на 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
повышенная чувствительность к тизанидину.
сонливость, ощущение усталости, головокружение, при применении в высоких дозах — мышечная слабость, расстройства сна; артериальная гипотензия, брадикардия; ощущение сухости во рту, тошнота, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови.
следует соблюдать осторожность при назначении тизанидина пациентам с нарушением функции почек и/или печени.
Больным, у которых наблюдается сонливость при приеме тизанидина, в начале лечения следует избегать всех видов деятельности, требующей повышенной концентрации внимания (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами).
Опыт применения тизанидина у детей ограничен.
Безопасность применения тизанидина в период беременности не установлена. В случае необходимости назначения тизанидина в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.