ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ (PHTHALYLSULFATHIAZOLUM)

CAS №: 85-73-4 C17H13N3O5S2

TSCAINV, USPDDN: бензойная кислота, 2-(((4-((2-тиазолиламино)сульфонил)фенил)амино)карбонил)-.

Mm = 403,44 Да. Точка плавления — 273 °С. log P (октанол-вода) = 0,88. Растворимость в воде при температуре 37 °С = 590 мг/л. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, очень малорастворим в спирте. Растворим в водном р-ре карбоната натрия.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фталилсульфатиазол — сульфаниламидное средство, оказывающее бактериостатическое действие, механизм которого обусловлен нарушением синтеза в микроорганизмах их ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот. Медленно абсорбируется в пищеварительном тракте при приеме внутрь, основное количество фталилсульфатиазола задерживается в кишечнике, где постепенно отщепляется активная (сульфаниламидная) часть молекулы. Достигнутая таким образом высокая концентрация в кишечнике с учетом специфической бактериостатической активности в отношении кишечной флоры обусловливает высокую эффективность фталилсульфатиазола при кишечных инфекциях при низкой его токсичности.

ПОКАЗАНИЯ

острая дизентерия, хроническая дизентерия в фазе обострения, колит, в том числе язвенный, энтероколит, гастроэнтерит, операции на кишечнике (для предупреждения гнойных осложнений), амебная дизентерия и паратифозная инфекция (в качестве вспомогательного средства).

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь. При острой форме дизентерии взрослым назначают в 1–2-й день — по 6 г/сут (каждые 4 ч по 1 г), в 3–4-й день — по 4 г/сут (каждые 6 ч по 1 г), в 5–6-й день — по 3 г/сут (каждые 8 ч по 1 г). Курсовая доза составляет 25–30 г. Через 5–6 дней после 1-го курса лечения проводят 2-й курс: 1–2-й день — по 1 г через 4 ч (ночью — через 8 ч), всего — 5 г/сут; 3–4-й день — по 1 г через 4 ч (на ночь не назначают), всего — 3 г/сут. Общая доза на 2-й курс — 21 г; при легком течении болезни дозу можно снизить до 18 г. Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям в возрасте до 3 лет назначают из расчета 0,2 г на 1 кг массы тела в сутки; суточную дозу в течение дня делят на 3 равные части, принимаемые в период бодрствования. В указанной дозе принимают в течение 7 дней. Детям в возрасте старше 3 лет (в зависимости от возраста) назначают по 0,4–0,75 г на прием 4 раза в сутки.

При других заболеваниях назначают взрослым в первые 2–3 дня по 1–2 г каждые 4–6 ч, в последующие 2–3 дня — в половинной дозе. Детям назначают в 1-й день из расчета 0,1 г/кг массы тела в сутки. Принимают в равных дозах каждые 4 ч с перерывом на ночь. В последующие дни назначают по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к фталилсульфатиазолу, Базедова болезнь, заболевания крови, острый гепатит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

отмечаются крайне редко. Возможны аллергические реакции (сыпь, лихорадка), дефицит витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), агранулоцитоз, апластическая анемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают больным с нефритом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

в зависимости от характера заболевания можно применять в сочетании с антибиотиками. Одновременно с фталилсульфатиазолом целесообразно назначать хорошо всасывающиеся сульфаниламиды — сульфадимезин, сульфаэтидол и др. Фталилсульфатиазол несовместим с салицилатами, ПАСК, дифенином (усиление токсичности фталилсульфатиазола), оксациллином (снижение активности оксациллина), нитрофуранами (повышение риска развития анемии и метгемоглобинемии), препаратами женских и мужских половых гормонов (угнетение функции половых желез), кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови).

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой