ОКСИБУТИНИН (OXYBUTYNINUM) Действующее вещество
оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы детрузора мочевого пузыря, а также обладает М-холиноблокирующим эффектом. У больных с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря оксибутинин увеличивает объем мочевого пузыря, урежает спонтанные сокращения мышцы детрузора и уменьшает количество позывов к мочеиспусканию.
Cmax оксибутинина в плазме крови отмечается через 45 мин после приема внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. T½ — около 2 ч.
нейрогенная дисфункция мочевого пузыря; энурез у детей в возрасте старше 5 лет.
взрослым обычно назначают по 5 мг 2–3 раза в сутки, пациентам пожилого возраста — по 5 мг 2 раза в сутки.
При энурезе у детей в возрасте старше 5 лет — 5 мг 2–3 раза в сутки с назначением последней дозы на ночь.
Дозу повышают постепенно.
кишечная непроходимость, значительные нарушения уродинамики с риском преципитации мочи, атония кишечника, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, мегаколон, миастения, глаукома, возраст до 5 лет.
ощущение сухости во рту, запор, снижение остроты зрения, тошнота, диспептические явления, вазомоторные реакции (приливы), затруднение мочеиспускания; реже отмечают головную боль, задержку мочи, головокружение, сонливость, сухость кожи, диарею, аритмию.
следует с осторожностью применять у ослабленных пациентов пожилого возраста, у лиц с нейроциркуляторной дистонией, с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
На фоне применения оксибутинина иногда возможно усиление выраженности симптомов гипертиреоза, ИБС, застойной сердечной недостаточности, аритмии, тахикардии и гипертрофии предстательной железы.
Как и при назначении любых антихолинергических средств, следует соблюдать осторожность при применении оксибутинина больным с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.
Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Не следует назначать в период кормления грудью.
Применение оксибутинина может сопровождаться сонливостью и снижением остроты зрения, что необходимо учитывать при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
из-за возможности потенцирования антихолинергических эффектов следует соблюдать осторожность при совместном применении оксибутинина и других антихолинергических средств; ввиду наличия отдельных сообщений о взаимодействии антихолинергических препаратов с фенотиазинами, амантадином, бутирофенонами, леводопой, препаратами наперстянки и трициклическими антидепрессантами, подобные комбинации следует использовать с осторожностью.
симптомы передозировки варьируют от усиления выраженности обычных побочных явлений до нарушений со стороны ЦНС (беспокойство, психомоторное возбуждение, редко — психозы) и сердечно-сосудистой системы (вегетативные реакции, снижение АД), в исключительных случаях — до дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение: промывание желудка, медленное в/в введение 1–2 мг физостигмина (при необходимости — повторно, вплоть до 5 мг). При развитии гипертермии — симптоматическое лечение (прохладные укутывания, локальная гипотермия). При выраженном возбуждении в/в вводят 10 мг диазепама, при тахикардии — пропранолол в/в. При задержке мочи проводят катетеризацию мочевого пузыря. В случае развития курареподобного эффекта и паралича дыхательных мышц — ИВЛ.