НИФЕДИПИН (NIFEDIPINUM)

CAS №: 21829-25-4 C17H18N2O6

RTECS: 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксиловой кислоты диметил эстер.

Mm = 346,34 Да. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте. Точка плавления — 172–174 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 56,3 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,20.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки пролонгированного действия, таблетки с модифицированным высвобождением, капли оральные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

нифедипин — антагонист ионов кальция, тормозит их поступление в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные каналы мембраны. Расширяет венечные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает ОПСС и АД.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте (при применении в форме р-ра или таблеток с обычным высвобождением активного вещества). Cmax в плазме крови при приеме обычных лекарственных форм достигается через 30–60 мин. При использовании различных ретард-форм Cmax нифедипина в плазме крови отмечается через несколько часов после перорального приема, продолжительность действия составляет в среднем 10–12 ч, некоторых лекарственных форм — до 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ

стенокардия (особенно стабильная стенокардия напряжения и вариантная стенокардия), эссенциальная и симптоматическая АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь независимо от приема пищи по 10–30 мг 3–4 раза в сутки. Для купирования гипертензивного криза применяют сублингвально в дозе 10 мг в виде р-ра для перорального применения (или предварительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин прием нифедипина повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг, либо вводят препарат в/в в дозе 5 мг в течение 4–8 ч; максимальная доза — 15–30 мг/сут (в течение не более 3 дней). Для длительного лечения АГ и/или стенокардии следует применять ретард-формы, которые назначают 1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия, порфирия, повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головная боль, сонливость, головокружение, тахикардия, тошнота, отек нижних конечностей, гиперемия кожи лица и верхней части туловища. В этих случаях следует снизить дозу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими потенциально опасными механизмами, при приеме нифедипина следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Пациенты с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями печени, легочной гипертензией, а также лица пожилого возраста при лечении нифедипином требуют врачебного наблюдения. С особой осторожностью следует применять нифедипин у больных с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда, поскольку возникающая на фоне лечения рефлекторная тахикардия может ухудшить течение заболевания.

Нифедипин может оказывать влияние на значение некоторых лабораторных показателей и тестов (ЩФ, ЛДГ, АлАТ, АсАТ, ложноположительная реакция Кумбса). Указанные изменения, как правило, не сопровождаются клиническими признаками, хотя известны случаи, когда повышение активности плазменных трансаминаз сопровождалось появлением холестаза и желтухи. Нифедипин может оказывать умеренно выраженное антиагрегантное действие.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном назначении других антигипертензивных препаратов, в том числе блокаторов β-адренорецепторов, диуретиков, а также органических нитратов необходимо учитывать синергический эффект нифедипина. Одновременное введение фентанила потенцирует гипотензивное действие нифедипина; лечение нифедипином необходимо прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина и теофиллина в крови. Циметидин повышает концентрацию нифедипина в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, контроль гемодинамических параметров и симптоматическое лечение (восполнение ОЦК, введение симпатомиметиков, кальция хлорида).

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой