МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDUM)

CAS №: 364-62-5 C14H22ClN3O2

NLM: 2-метокси-4-амино-5-хлоро-N,N-диметиламиноэтил)бензамид; или 4-амино-5-хлоро-N-(2-(диэтиламино)этил)-o-анизамид.
RTECS: 2-метокси-5-хлоропрокаинамид; или 4-амино-5-хлоро-N-(2-(диэтиламино)этил)-2-метоксибензамид; или N-(диэтиламиноэтил)-2-метокси-4-амино-5-хлоробензамид.

Mm = 299,8 Да. Точка плавления — 147,25 °С; рКа = 9,27; log P (октанол-вода) = 2,62; растворимость в воде — 200 мг/л при температуре 25 °С. Метоклопрамид (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический порошок без запаха, хорошорастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после в/в введения, 10–15 мин — после в/м введения, 20–40 мин — после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг массы тела. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. T½ — 4–6 ч, при ХПН увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24–72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка; гастрит; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгенодиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь перед едой. Взрослым назначают по 0,01 г 3 раза в сутки, при необходимости применяют в более высоких дозах. В острый период вводят в/м или в/в по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза при любом пути введения — 20 мг; суточная — 60 мг.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, для детей в возрасте младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, дискинезы, сонливость, повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, шум в ушах, запор или диарея, сухость во рту, аллергические реакции (крапивница), редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. В начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) — незначительная гиперемия слизистой оболочки носа.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при БА, АГ.

Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезает в течение 24 ч после отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина. При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на МЕТОКЛОПРАМИД в городах Украины

Винница грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Днепр грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Житомир грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Запорожье грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ивано-Франковск грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Киев грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Кропивницкий грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Луцк грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Львов грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Николаев грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Одесса грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Полтава грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ровно грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Сумы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Тернополь грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ужгород грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Харьков грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Херсон грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Хмельницкий грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Черкассы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Чернигов грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Черновцы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,