0
UA | RU

ИВАБРАДИН (IVABRADINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 155974-00-8 C27H36N2O5

NLM: 2H-3-бензазепин-2-он, 3-(3-(((3,4-диметоксибицикло(4.2.0)окта-1,3,5-триен-7-ил)метил)метиламино)пропил)-1,3,4,5-тетрагидро-7,8-диметокси-, (S)-;USPDDN: 3-(3-((((7S)-3,4-диметоксибицикло(4.2.0)окта-1,3,5-триен-7-ил)метил)метиламино)пропил)-1,3,4,5-тетрагидро-7,8-диметокси-2H-3-бензазепин-2-он; MeSH: 7,8-диметокси-3-(3-(((4,5-диметоксибензоциклобутан-1-ил)метил)метиламино)пропил)-1,3,4,5-тетрагидро-2H-бензазепин-2-он.

Mm = 468,59 Да.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ИВАБРАДИН

Фармакологические свойства

исключительно снижает ЧСС, действуя на водитель ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования If-потока, контролирует спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС; действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную, AV- и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков; также может взаимодействовать с Ih-потоком сетчатки глаза, который похож по структуре на If-поток синусового узла сердца; это лежит в основе развития временного нарушения световосприятия вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы; при появлении триггерных обстоятельств (внезапная смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином Ih-потока может привести к неожиданному возникновению у пациентов зрительных феноменов (фосфены), которые описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения; основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС.

Показания ИВАБРАДИН

симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у взрослых пациентов с ИБС, нормальным синусовым ритмом и ЧСС ≥70 уд./мин; назначают пациентам, которые имеют противопоказания или ограничения к применению β-адреноблокаторов; в комбинации с β-адреноблокаторами пациентам, состояние которых недостаточно контролируемо при применении оптимальной дозы β-адреноблокаторов; лечение ХСН; снижение риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистой смерти или госпитализации по поводу ухудшения сердечной недостаточности) у взрослых пациентов с симптомной ХСН, синусовым ритмом и ЧСС ≥70 уд./мин.

Применение ИВАБРАДИН

перорально (2,5 мг, 5 мг или 7,5 мг) 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у пациентов в возрасте до 75 лет: начальная доза не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки, если у пациентов, принимающих ивабрадин по 2,5 или 5 мг 2 раза в сутки, после 3–4 нед лечения наблюдаются симптомы стабильной стенокардии; дозу можно повысить до следующей при условии хорошей переносимости начальной дозы и если ЧСС в состоянии покоя остается на уровне >60 уд./мин; поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки; в случае отсутствия уменьшения симптомов стенокардии в течение 3 мес после начала лечения прием следует прекратить; рассматривать возможность прекращения терапии в случае, если ответ на симптоматическое лечение незначителен и отсутствует клинически значимое снижение ЧСС в состоянии покоя в течение 3 мес лечения; если ЧСС снижается <50 уд./мин в состоянии покоя или пациент испытывает симптомы, которые являются проявлениями брадикардии (головокружение, слабость, артериальная гипотензия), дозу необходимо постепенно уменьшить, включая возможность применения низкой дозы 2,5 мг 2 раза в сутки; прием прекратить, если ЧСС остается на уровне <50 уд./мин.

Лечение ХСН: начальная доза 5 мг 2 раза в сутки; после 2-недельного курса лечения дозу можно повысить до 7,5 мг 2 раза в сутки в случае, если ЧСС остается на уровне >60 уд./мин в состоянии покоя; или дозу необходимо снизить до 2,5 мг 2 раза в сутки, если ЧСС остается на уровне <50 уд./мин в состоянии покоя или пациент испытывает симптомы, обусловленные брадикардией; если ЧСС находится в диапазоне 50–60 уд./мин, дозу 5 мг 2 раза в сутки оставляют неизменной; если ЧСС снижается <50 уд./мин в покое или пациент испытывает симптомы, обусловленные брадикардией, при применении ивабрадина по 7,5 или 5 мг 2 раза в сутки необходимо постепенно снизить дозу до следующей; если ЧСС сохраняется постоянно >60 уд./мин. в состоянии покоя, пациентам, принимающим ивабрадин по 2,5 или 5 мг 2 раза в сутки, постепенно повысить дозу до следующей; применение необходимо прекратить, если во время лечения ЧСС остается <50 уд./мин или симптомы брадикардии сохраняются.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата; ЧСС в состоянии покое <70 уд./мин. до начала лечения; кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, тяжелая печеночная недостаточность, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность; наличие у пациента искусственного водителя ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада III степени, комбинация с ингибиторами CYP3A4 сильного действия (противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол и другие), макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин для перорального применения, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ратонавир), нефазодон) и умеренного действия (верапамил, дилтиазем); тяжелая артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.); беременность, период кормления грудью, женщины детородного возраста, не применяющие надлежащие меры контрацепции.

Побочные эффекты

эозинофилия; повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, головная боль (обычно во время первого месяца лечения); головокружение, вероятно связанное с брадикардией; обморок, вероятно связанный с брадикардией; зрительные феномены (фосфены), размытое зрение; диплопия, нарушения зрения; вертиго; брадикардия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий, пальпитация, наджелудочковая экстрасистолия, синдром слабости синусового узла; неконтролируемое АД; артериальная гипотензия, вероятно связанная с брадикардией; диспноэ, тошнота, запор, диарея, боль в абдоминальной области; ангионевротический отек; сыпь, эритема, зуд, крапивница; мышечные спазмы; астения, усталость, недомогание, вероятно связанные с брадикардией; повышение уровня креатинина в плазме крови, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko