ФАМОТИДИН (FAMOTIDINUM) Действующее вещество
RTECS: 3-(((2-((аминоиминометил)амино)-4-тиазолил)метил)тио)-N-(аминосульфонил)пропанимидамид.
фамотидин — антисекреторное средство, блокатор Н2-рецепторов.
Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и повышением рН снижается активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.
После приема внутрь биодоступность составляет 40–45%, действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 10–12 ч. После в/в введения максимальное действие развивается в течение 30 мин, T½ составляет 2,3–3,5 ч. При клиренсе креатинина <10 мл/мин T½ фамотидина из плазмы крови увеличивается и может достигать 20 ч. После приема внутрь 30–35% фамотидина выводится с мочой в неизмененном виде, а после в/в введения — 65–70%.
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, перед проведением общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого.
внутрь, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки принимают по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 4–8 нед. После достижения терапевтического эффекта в течение 2–4 нед фамотидин необходимо принимать в поддерживающей дозе. С профилактической целью назначают по 20 мг 1 раз в сутки перед сном. При рефлюкс-эзофагите дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Начальную дозу 20 мг принимают каждые 6 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона принимают в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки. При выраженном нарушении функции почек дозу снижают.
В/в струйно или капельно вводят только в тяжелых случаях или при невозможности приема фамотидина внутрь. Перед в/в струйным введением сухое вещество растворяют в 5–10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Р-р вводят медленно в течение не менее 2 мин. Перед в/в капельным введением сухое вещество разводят в 100 мл р-ра глюкозы для инфузий. Полученный р-р вводят в течение 15–30 мин. Обычно вводят в/в по 20 мг каждые 12 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 20 мг, ее вводят каждые 6 ч, в дальнейшем дозу корригируют в зависимости от секреции соляной кислоты и клинического состояния больного.
Перед проведением общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого 20 мг фамотидина вводят в/в в день проведения операции или не менее чем за 2 ч до начала операции. При почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет 30 мл/мин и менее или уровень креатинина в плазме крови 3 мг% и более, суточную дозу фамотидина (как для приема внутрь, так и для в/в введения) снижают до 20 мг или увеличивают интервал между приемом или введением до 36–48 ч.
повышенная чувствительность к фамотидину, период беременности и кормления грудью, нарушение функции печени, возраст до 14 лет.
в редких случаях возможны лихорадка, головная боль, повышенная утомляемость, диарея или запор, аллергические реакции, аритмия, холестатическая желтуха, повышение активности трансаминаз в плазме крови, анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, ощущение сухости во рту; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миалгия, артралгия, преходящие психические расстройства, бронхоспазм, алопеция, акне, кожный зуд, сухость кожи, ощущение шума в ушах, нарушения вкусовых ощущений; при в/в введении — раздражение в месте инъекции.
с осторожностью назначают больным с нарушением функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо исключить наличие онкологического заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
антацидные средства могут вызвать нарушение абсорбции фамотидина при одновременном применении, поэтому перерыв между приемом указанных средств должен составлять не менее 1–2 ч.