ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROLUM)

CAS №: 13392-18-2 C17H21NO4

MeSH, RTECS, USPDDN: 1,3-бензендиол, 5-(1-гидрокси-2-((2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил)амино)этил)-.

Mm = 303,36 Да. log P (октанол-вода) = 1,22.

Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фенотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация ионов кальция в миофибриллах. Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повышает частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стимуляции β2-адренорецепторов. Снижая тонус миометрия и уменьшая сокращения матки, улучшает маточно-плацентарный кровоток, повышает концентрацию кислорода в крови плода. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.

Эффект развивается через 5 мин после ингаляции, его продолжительность — 3–6 ч. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляций в системный кровоток поступает незначительное количество фенотерола.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение острых астматических приступов и других состояний с обратимым сужением воздухоносных путей, например хронического обструктивного бронхита. Для пациентов с приступами БА и чувствительной к стероидам ХОБЛ необходимо рассмотреть сопутствующую противовоспалительную терапию; профилактика БА, индуцированной физической нагрузкой.

ПРИМЕНЕНИЕ

лечение приступов БА и других состояний с обратимой бронхообструкцией: в большинстве случаев для купирования приступа БА достаточно ингаляции 1 дозы; если через 5 мин эффект недостаточен, ингаляцию можно повторить, но не более 8 ингаляций в сутки. Если приступ не устраняется двумя дозами и возникает потребность в дальнейшей ингаляции, больной должен немедленно обратиться за медицинской помощью.

Профилактика БА, индуцированной физической нагрузкой: 1–2 дозы на ингаляцию перед физической нагрузкой, но не более 8 доз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. Гиперчувствительность к фенотеролу. Период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тремор, головокружение, головная боль, тревожность; тахикардия, пальпитация, стенокардитическая боль, редко (при использовании в высоких дозах) — снижение АД; кашель, редко — парадоксальный бронхоспазм; тошнота, отрыжка, рвота; повышенное потоотделение, общая слабость, миалгия, спазмы мышц, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевых путей, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ингаляционное примение требует особой осторожности у больных с гипертиреозом, АГ, атонией кишечника, гипокалиемией, сахарным диабетом, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, феохромоцитомой.

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, β-адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, диуретики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные средства для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы β-адренорецепторов значительно снижают эффективность фенотерола. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы — тахикардия, пальпитация, снижение или повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, симптоматическая терапия. В качестве специфической терапии рекомендуют кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (атенолол и др.).

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой