ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROLUM) Действующее вещество
фенотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация ионов кальция в миофибриллах. Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повышает частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стимуляции β2-адренорецепторов. Снижая тонус миометрия и уменьшая сокращения матки, улучшает маточно-плацентарный кровоток, повышает концентрацию кислорода в крови плода. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Эффект развивается через 5 мин после ингаляции, его продолжительность — 3–6 ч. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляций в системный кровоток поступает незначительное количество фенотерола.
симптоматическое лечение острых астматических приступов и других состояний с обратимым сужением воздухоносных путей, например хронического обструктивного бронхита. Для пациентов с приступами БА и чувствительной к стероидам ХОБЛ необходимо рассмотреть сопутствующую противовоспалительную терапию; профилактика БА, индуцированной физической нагрузкой.
лечение приступов БА и других состояний с обратимой бронхообструкцией: в большинстве случаев для купирования приступа БА достаточно ингаляции 1 дозы; если через 5 мин эффект недостаточен, ингаляцию можно повторить, но не более 8 ингаляций в сутки. Если приступ не устраняется двумя дозами и возникает потребность в дальнейшей ингаляции, больной должен немедленно обратиться за медицинской помощью.
Профилактика БА, индуцированной физической нагрузкой: 1–2 дозы на ингаляцию перед физической нагрузкой, но не более 8 доз в сутки.
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. Гиперчувствительность к фенотеролу. Период кормления грудью.
тремор, головокружение, головная боль, тревожность; тахикардия, пальпитация, стенокардитическая боль, редко (при использовании в высоких дозах) — снижение АД; кашель, редко — парадоксальный бронхоспазм; тошнота, отрыжка, рвота; повышенное потоотделение, общая слабость, миалгия, спазмы мышц, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевых путей, аллергические реакции.
ингаляционное примение требует особой осторожности у больных с гипертиреозом, АГ, атонией кишечника, гипокалиемией, сахарным диабетом, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, феохромоцитомой.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, β-адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, диуретики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные средства для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы β-адренорецепторов значительно снижают эффективность фенотерола. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.
симптомы — тахикардия, пальпитация, снижение или повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, симптоматическая терапия. В качестве специфической терапии рекомендуют кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (атенолол и др.).