ЭЗОМЕПРАЗОЛ (ESOMEPRAZOLUM)

CAS №: 119141-88-7 C17H19N3O3S

USPDDN: 5-метокси-2-((S)-((4-метокси-3,5-диметил-2-пиридил)метил)сульфинил)бензимидазол.
NLM: 1H-бензимидазол,5-метокси-2-((S)-((4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил)сульфинил)-.

Mm = 345,421 Да.
Форма выпуска: порошок для приготовления р-ра для инъекций и инфузий, порошок для приготовления суспензии для перорального применения, таблетки, таблетки п/о, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

эзомепразол — S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.

Эзомепразол — слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу — протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.

ПОКАЗАНИЯ

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; длительная противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита у излеченных пациентов; симптоматическое лечение ГЭРБ.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori: лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; предупреждение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язвенного процесса, обусловленного длительным применением НПВП: лечение язвенных процессов, обусловленных терапией НПВП; профилактика развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с применением НПВП.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона. Эзомепразол в форме таблеток применяют для поддержания гемостаза и профилактики развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после терапии р-ром эзомепразола для инфузий.

ПРИМЕНЕНИЕ

20–40 мг 1 раз в сутки. Порошок для приготовления р-ра для инъекций и инфузий показан для антисекреторной терапии, в случаях, когда невозможен пероральный путь введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

при парентеральном применении — дети в возрасте до 18 лет, при пероральном — дети в возрасте до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок).

Со стороны метаболизма: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия.

Психические расстройства: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: вестибулярное головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз пищеварительного тракта.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, гепатит с желтухой и без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и мягких тканей: реакции в месте введения, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: слабость, повышенная потливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенты, принимающие эзомепразол в течение длительного периода (особенно >1 года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности желудочного сока. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к снижению абсорбции кетоконазола и интраконазола во время лечения эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому применение эзомепразола в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP 2С19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови и потребовать снижения их дозы.

Сочетанное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP 2C19 субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется CYP 2С19 и CYP 3А4. При одновременном применении эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина отмечалось повышение показателя AUC эзомепразола в 2 раза. Сочетанное применение эзомепразола и вориконазола может повышать экспозицию эзомепразола в >2 раза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

нет данных.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой